奥硝唑栓的制备及临床应用

·lcr77． 药学与临床 奥硝唑栓的制备及临床应用 ．论著． 王瑜真①王瑜萍⑦ (‘嶙南军区总医院药荆科，山东济南 250031；哜南军区总医院消化科，山东济南250031) 【摘要】目的建立奥硝唑栓栓剂的制备方法及质量控制标准。方法以PEC,400，PEG6000为基质， 用熔融法制备，采用紫外分光光度法测定其含量，并对其进行临床疗效观察。结果含量测定方法简便。 质量可控，稳定性好，疗效满意。结论所得制荆工艺简便易行，值得临床推广应用。 【关键词】奥硝唑 栓刺 制备 临床应用 【中图分类号】R944．23 【文献标识码】A Preparationandclinicalapplicationof伽砸树|zo-emppesitoryWANGYtl--zhen吧WANGYfl-p／ng． ①DepartmentofPharmacy，theGeneralHospitalofJimMilitaryRe,on，Jinan250031，China 【Abstract】ObjeetlveTodevelopthepreparationofornidazolesuppositoryandestablishthequality standard．MethodPEG490，PEG6000wereused聃suppositorybaseandthedrugeoncertrationWall determinedbyUV---spectrophotometry．Thecurativeeffectofclinicwerestudied．ResultsTheassayfor derminafionw船convenient．ThequalityWUcontrollable．TheeffectandthestabilityWagsatisfied． ConclusionThesuppesitortcouldbepreparedsimplyandfeasibly．Itisworthexpandingin the clinicaltheeofthepreparation． ． [Keywords]OmidamleSuppositoryPrepamdonClinicalapplicafion 奥硝唑(omidazole)是新一代硝基咪唑类衍生 物，具有强抗厌氧菌和抗原虫作用。治疗滴虫性阴 道炎疗效显著I“。目前。国内已有片剂和注射剂作为 四类新药上市，其疗效确切、不良反应小，优于同类 药物替硝唑[21。笔者所在医院根据临床需要将奥硝 唑制成栓剂。用于治疗阴道炎及滴虫感染。现 如下。 l仪器与试药 ‘ 7530G分光光度计(上海惠普分析仪器有限公 司)，奥硝唑(南京海陵药业，批号：040601)，聚乙二 醇400(PEG400。天津天成药业有限公司。批号： 060425)，聚乙二醇6000(PEG6000，天津天成药业 有限公司，批号：061110)，甘油(湖南尔康药业有限 公司，批号：061216)，其它试剂均为分析纯。 2处方与制备 2．1 处方 奥硝唑259，甘油适量。PEG400、 PEG6000各适量。共制成100粒。 2．2制备ISl取奥硝唑细粉．加入已加热的甘油适 量研磨至均匀糊状。另取聚乙二醇加热熔化后，加 入以上糊状物，迅速搅拌均匀，待温度50℃时，倾入 栓剂模具中，凝固、刮平、取出包装即得。 3质量控制 3．1性状本品为黄白色鸭嘴型栓剂。 3．2鉴别取本品适量(相当于奥硝唑0．19)。加硫 酸溶液(5_100)10ml，在水浴中微温。使药物溶解． 过虑。滤液中加三硝基苯酚试液10ml。放置即产生 黄色沉淀。 3．3含量测定 3．3．1测定条件的选择[41奥硝唑水溶液在318nm 波长处有最大吸收．空白基质再此波长处无干扰吸 收。故选择此波长作为测定波长。 3．3．2标准曲线的绘制精密称取经105℃干燥至 恒重的奥硝唑对照品适量．用纯化水分别制成2— 12mg／L的系列浓度溶液，以纯化水为空白，分别在 318nm波长处测定吸收度。经计算得回归方程：C= 0．0298A+0．0147，r---O．9998(n=6)。结果明奥硝唑 在2—12mg／L浓度范围内与吸收度呈良好线性关 系。 3．3．3回收率试验按处方比例配制奥硝唑空白 栓剂。取空白栓剂lO粒，精密称重，热熔化后混匀． 备用。 精密称取经105℃干燥至恒重的奥硝唑20、25、 30mg，加入上述空白基质0．29，用纯化水溶解后定 容于lOOml量瓶中。各移取lml至25Illl量瓶中定 ·1078- 塞用医药苤盍塑8生螋旦筮2』鲞箜鲤翅堕￡』丛鱼鱼堕鲤：!丛2』，2鲤8塑盟Q：鲤 容摇匀、过滤、取续滤液在318nm波长处测定吸收 度，代人回归方程计算回收率。结果平均回收率为 100．82％．RSD为0．29％(，l=3)。 3．3．4样品测定取奥硝唑栓10粒，精密称重。加 热溶化后搅拌混匀，冷却使之凝固，再精密称取适 量，按上述“33，3”项下操作测定，回归方程计算其 含量．测得3批样品的含量分别为标示量的 98．41％、102．83％，102．32％。 稳定性观察：将3批样品冷藏保存1年，其外 观、色泽、柔韧性均无变化，主药含量、卫生学检查 均无明显变化，稳定性好。 4临床应用 4．1病例选择按诊断标准【确定为阴道炎的患者 101例。已婚。年龄30—50岁，所有患者均无硝基咪 唑类药物过敏史。 4．2排除标准严重肝、肾、心脏、造血系统及神经 系统疾病患者：对硝基咪唑类药物有过敏史者；妊 娠期和哺乳期妇女患者闱；近2周内曾服用过其它 抗滴虫药或近l周使用外用阴道清洗剂的患者。 4．3治疗方法患者均在每晚牦睡前温开水清洗 外阴后。给予奥硝唑栓l枚，放人阴道穹隆部，7d为 一疗程。 4．4疗效判断标准痊愈：自觉症状消失。原有浓 性或泡沫样白带消失。阴道黏膜恢复正常．白带检 查病原体消失。显效：自觉症状消失，白带较治疗前 明显减少，阴道黏膜充jfIL减少l，2，白带检查病原体 消失。有效：自觉症状减轻，白带较治疗前略减少， 阴道黏膜充血减少不足l，2。白带检查病原体阳性。 无效：治疗后症状、体征、阴道清洁度无改善。 4．5结果101例阴道炎患者，用药1个疗程，停 药3—5d复查，记录治疗后症状、体征、白带检验结 果。根据疗效判断标准，痊愈96例，显效3例，有效 2例；结果对阴道炎症总治愈率为95．05％，有效率 为100．00％。 5讨论 奥硝唑在口服及注射给药时，具有较好的治疗 滴虫性阴道炎作用1-1．制备成栓剂后，可提高局部药 物浓度，避免胃肠道刺激和肝脏首过效应。降低不 良反应。 结果表明，采用水溶性基质较脂溶性基质更有 利于发挥局部疗效。且聚乙二醇是一类常用制剂辅 料，具有毒性小、对含量测定无干扰等优点，同时， 该制剂制备工艺简单，给药方便，适合医院制剂室 配制。 参考文献 1 罗新。李爱斌，徐顺先，等．奥硝唑治疗滴虫性阴道炎的临床 应用．中国医院药学杂志。200t21(11)：6s2。 2闵洁．王泽华．口服奥硝唑治疗阴道炎临床疗效和安全性评 价．华中医学杂志．2002，26(2)：113． 3舒海民。赵跃，金绮．复方叶绿铜钠栓的研制及临床应用． 中国现代应用药学，2006,23(2)：167． 4邢政渭。叶轶青。虞和永．水溶性基质奥硝唑栓的制备及质量控 制．中国现代应用药学．2006．23(3)：261． 5乐杰．妇产科学．北京：人民卫生出版社，1996．250． 【收稿日期：2008-06-101 I本文编辑：羡秋盛1 个案与短篇 针灸治疗术后腹胀62例 侯捷 (丹东市第一医院针灸科，辽宁畀东 118000) 【中图分类号】R245．3：R619 【文献标识码】B 手术后腹胀主要是由于腹部手术的刺激以及麻醉的影 响，引起暂时性肠麻痹。主要表现为腹胀，不能进食，恶心，无 排气排便，肠呜音减弱或消失。笔者采用针灸治疗i亥病62 例。其中男38例．女24例；年龄20一55岁。发病时问最短术 后3d，最长14d。病种分类：胃大部切除lO例，肠道肿瘤切除 16例，胆囊切除17例，肠梗阻粘连松解术6例，阑尾切除9 例，脾切除4例。 取足三里、天枢、巾脘、上巨虚、内关、合谷、神阙穴等；穴 位常规消毒，用1．5寸30号毫针，针刺得气后留针30min．其 间5-10rain行针1次。另取神阙、足三里，采用温和灸法。至 患者局部皮肤潮红有温热感为度，施灸30rain，1-2次，d。7d 为1个疗程。疗效标准：①痊愈：腹胀消失，排气。肠鸣音恢 复；②有效：腹胀减轻，肠鸣音增强，但仍无排气；③无效：腹 胀未减轻，无排气，肠呜音无明显变化。结果，62例中临床治 愈36例，占58．1％；有效22例，占35．5％；无效4例，占 6．4％。总有效率为93．6％。 手术使人体元气不但受到损害．五脏六腑、气血津液、经 络组织都受到不同程度的损伤。机体原有的和谐被打乱，肠 传导失司，气机壅塞，水液内停，便出现腹胀排气障碍。气机 郁滞。为主要病机。天枢为大肠经之募穴，能通腑泄浊：中脘 为胃之募穴。能疏利气机。胃经之合穴足三里，能健脾益 气。消胀除满；上巨虚为胃经下合穴主治大肠腑病；合谷为 手阳明大肠经之原穴。是治疗大肠腑症的主穴之一：内关是 八脉交会穴，通阴维脉，有调和脾胃、舒肝理气、降逆止呕之 功效；神阙属任脉，灸后具有健运补阳、和胃理脾的功能。足 三里义为保健要穴，有强壮作用，灸此穴有利于机体元气恢 复，利用艾灸之温和热力，温通经脉，调和气血。促进气机运 行，水液运化。诸穴共奏益气除满．通腑泄浊之功。 I收稿日期：2008加4-lII 【本文编辑：羡秋盛】