保加利亚国家感染及寄生虫病研究中心合成新的利福霉素类抗结核病药物-Rifacinna

. 97 . 结核新闻NEWS 　 　印度成功绘制结核分枝杆菌基因图谱 　　 印度每年至少33万人死于结核病，急需有效治疗方法，近来印度科学家成功绘制出结核分枝杆菌基因组 图谱，将有助于研发有效治疗结核病的新型药物。 根据当地媒体报道，来自印度全国的数百名研究人员参与绘制出了包含4000个基因的结核分枝杆菌基因 组图谱。印度科学与工业研究理事会会长布拉姆哈查里也宣布，印度研究人员成功绘制出了结核分枝杆菌的 基因组图谱，这将推进研发有效治疗结核病的新型药物。 据悉，印度将在互联网上公开结核分枝杆菌基因组图谱信息。为此，印度软件公司印孚瑟斯技术有限公 司还专门开发了一个网站(www.osdd.net)。该网站采用新的Web3.0格式，使用者可以获得更好的查询结果，而 且还可以把基因组的最新结果随时在网站上更新。 布拉姆哈查里表示，治疗结核病是公共卫生领域面临的一项迫切任务，但是有关研究资金严重不足，特 别是新药开发。他说，欢迎任何个人和医疗机构利用基因组信息开发出治疗结核病的新药。（来自http:// ibnlive.in.com/news/） 　　保加利亚国家感染及寄生虫病研究中心合成新的利福霉素类抗结核病药物-Rifacinna 新的肉桂基利福霉素衍生物3-（4-肉桂基哌嗪基亚胺基甲基）利福霉素SV（T9），其钠盐为T11 （Rifacinna®）于保加利亚国家感染及寄生虫病研究中心首先合成。通过与利福平、利福喷汀及利福布丁药 物进行对照，两者已经完成了一系列体外、体内、毒理学及前期临床研究。体外试验结果表明，Rifacinna 对革兰阳性及革兰阴性需氧菌、厌氧菌和分枝杆菌表现出优秀的抗菌活性。Rifacinna对葡萄球菌、链球菌 具有抗菌活性，对其中的MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）的活性MIC 90 值为0.06~0.5mg/L；而对革兰 阳性及革兰阴性需氧菌的活性则表现为MIC 90 值0.5~1mg/L；对结核分枝杆菌（MTB）则MIC 90 值为0.062mg/L；对 MDR-MTB(多耐药结核分枝杆菌)则抑制率达25%~30%，对鸟分枝杆菌复合菌群（MAC）的活性则为MICs 0.6~1.0mg/L。同时，它对MAC菌株具备高的内吞活性（0.06 ~0.125mg/L）。单药每日剂量10mg/kg能完 全清除实验性广义结核病中的分枝杆菌。药理学研究证实，口服单药剂量10mg/kg的药动学性质优秀，即 T max （达峰时间）为5~6h，C max （达峰浓度）为5~9mg/L，T 1/2 （半衰期）为33~34h；且具备低毒性、无致畸 性与胚胎毒性。临床试验研究结果表明，Rifacinna对浸润性、播散性及空洞性肺结核（PTB）患者的治疗 效果比利福平更好，且耐受性与安全性也好。(崔玉彬 编译，摘自英文：Rec Patents Anti-Infect Drug Discov,2010,5(1):76) 国外医药抗生素分册 2010年5月第31卷第3期 . 98 . 　 澳专家研发出肺结核新药-在病菌潜伏期可治愈 　 澳大利亚科学家表示，他们已经研发出一种新的肺结核药物，可在此病未达到感染的阶段就把病治愈。 这可能是50年来肺结核治疗上出现的首个大突破。 24日是“全球防结核病日”，悉尼世纪研究所的细菌学家维斯特在这一天表示，该研究所研发的新药 物，可在肺结核病发之前与之对抗，这一新药有望拯救全球几百万人的生命。 维斯特表示，他们找出一种结核病菌生存所需的蛋白质，进而研制可以阻遏这种蛋白质的新药。科研人 员在未来几个月，找出这种新药的全部治疗潜能。 维斯特指出，这是人类首次有能力在肺结核还未产生症状或还不到感染性阶段就把此病治好，这将大幅 度减少因为肺结核而死亡的人数。根据统计，每年有超过200万人死于肺结核。 维斯特说：“目前我们用来对抗肺结核的抗生素，只能在此病发作后才能发挥作用，它们无法在此病处 于潜伏期时起作用。在10个有潜伏性结核病的人中，至少有一人最终会发病。如果我们能够找到结核病潜伏 期的治疗方法，那我们可以拯救世界上百万人的生命。” 据估计，目前有三分之一的世界人口即20亿人受肺结核病菌感染，其中以东南亚地区病情传染最为迅 速。（来自39健康网） 　 　礼来携手海正遏制中国结核病-海正加紧建设卷曲霉素制剂生产线 北京2010年3月23日电 /美通社亚洲/ -- 世界防治结核病日（3月24日）前夕，美国礼来公司与其“全球耐 多药结核病(MDR-TB)”项目在中国的合作伙伴、国内知名制药企业海正药业联合宣布，作为 MDR-TB 项目 的一部分，海正药业卷曲霉素项目完成了三批验证，目前新的年产500万支卷曲霉素冻干制剂生产线正在 加紧建设中，这标志着礼来卷曲霉素从原料到制剂的全套专利生产技术成功地实现了向海正药业的转移。 MDR-TB 项目全球范围的合作者已经超过20个，各国当地的合作者超过40个，项目覆盖范围超过80个国 家。合作者建起的世界范围的医院达65,000家以及10,000家专业机构。该项目不仅是礼来公司130余年历史上 最大的一个公益项目，也是迄今为止全球结核病防治领域最大的公益项目。通过相互合作旨在为全球耐多药 结核病患者提供质优价廉的药品，并寻求预防、治疗和监控这种疾病的最佳解决。 在中国，礼来公司于2003 年开始将卷曲霉素原料药的生产技术无偿转让到海正药业。另一方面与包括海 正药业在内的中国的合作伙伴们共同帮助公众提高结核和耐多药结核的意识，以培训医务人员、社区支持、 病患倡导和健康教育等多种形式开展，寻找预防、治疗和监测这种疾病的最佳解决方案，从而控制耐多药结 核病蔓延，消除歧视。 海正药业董事长白骅先生表示：“秉承‘执著药物创新，成就健康梦想’的使命，海 正药业责无旁贷地投身防治耐多药结核病的最前线，为全球抗击耐多药结核病事业作出自己的贡献。经过过 去七年多的努力，海正药业已经具备了为全球生产与美国礼来公司同等质量的卷曲霉素的原料药及制剂的能 力。” （来自http://biz.ppsj.com.cn/） 　 　科学外交打破美朝僵局-两国合作建立结核病实验室 当美国和朝鲜还处于对立状态时，在非营利组织和制药公司的帮助下，美国斯坦福大学的流行病学家、 微生物学家来到了朝鲜首都平壤，帮助这个国家建立了第一个结核病实验室。 莎伦·佩里是美国斯坦福大学的流行病学家、斯坦福大学领导的加州湾区结核病联盟主席。她和朝鲜公共 健康部门的同事肩并肩地工作，包括学生护士到高级医生，目的是帮助这个国家创建第一个能生长分枝杆菌 属和鉴别耐药物菌株的实验室。 据统计数据显示，在2006年至2008年期间，朝鲜结核病从344例增加到1万例。到目前为止，朝鲜的临床 医生们仍然依赖于老化的诊断技术进行检查，但这种技术只能诊断出一半的结核病患者，而且不能发现患者 World Notes on Antibiotics,2010,Vol.31,No.3 . 99 . 是否感染具有耐药性的菌株。 长期以来，美国科学家和他们的朝鲜同事有着断断续续的合作。然而，无论目的多么崇高，除了极少数 特例之外，美朝科学家之间的合作项目基本上都是以胎死腹中或放弃而告终。 一位资深观察家说，最近几个 月，美国部分非营利组织努力与朝鲜同事接触，而结核病实验室的建设则以飞快的速度进行。“援朝美国基 督教团体”是位于美国北卡罗来纳州黑山的一个人道主义团体，在过去15年中该团体为朝鲜提供人道主义援 助，如今，它与加州湾区的结核病联盟和核威胁倡议（nuclear threat initiative）组织合作。团体主席海蒂·林 顿说：“我们埋头工作，远离政治。”（来自http://www.39kf.com/education/Science-education-news/） 　 　英研究证实肺结核发病率升高与经济衰退有关联 新华网伦敦４月２９日电（记者黄堃）英国一项最新研究说，对上世纪９０年代中东欧国家经济动荡与 人口健康状况的分析显示，经济衰退会导致肺结核发病率和死亡率上升，这一结果提示当前经历经济衰退的 国家有必要对肺结核防治给予更多关注。 英国牛津大学等机构研究人员在英国皇家学会主办的《交界》杂志上说，他们分析了从１９８０年 到２００６年间中欧和东欧一些国家的经济和健康数据，结果显示，虽然总体上肺结核发病率随着经济发展 而下降，但在上世纪９０年代初该地区经济社会动荡时期，肺结核发病率和死亡率双双上升。 研究人员说，出现这一现象的原因可能是在经济衰退时期国家医疗服务和人们生活水平都出现下降，从 而使得肺结核发病率升高。因此，在当前全球经济衰退中，那些遭受严重影响国家的卫生部门应该加强肺结 核监测，以防止这种恶性疾病的扩散。 肺结核是由结核杆菌引起的传染病，症状表现为经常咳嗽、疲倦乏力等，严重者会咯血甚至死亡。在 ２０世纪相关抗生素问世后，肺结核的治疗变得较容易，但世界卫生组织近来警告说，肺结核在全球有卷土 重来的趋势。（来自http://news.xinhuanef.com/world/） 《国外医药抗生素分册》征订、征稿启事 介绍 《国外医药抗生素分册》由中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所和中国医学科学院医药生物 技术研究所联合主办，是综合性报道世界抗生素（微生物药物）发展动态的科技期刊，主要汇集国内外抗生 素（微生物药物）的科研、生产、临床应用和市场动态等前沿信息的专业媒体。是从事临床、教学、科研、 生产及管理的人士获取世界抗生素（微生物药物）领域最新发展趋势和动态信息的最佳来源之一。办刊旨在 汇报全球抗生素事业发展前沿，搭建国际间学术交流平台，推动我国抗生素事业发展。 本刊被以下世界主要检索系统收录：中国核心期刊（遴选）数据库 ；中国期刊网；万方数据-数字化期 刊群；美国化学文摘；中国生物学文献数据库 ；中文科技期刊数据库；中国生物学文摘 影响因子 五年影响因子（0.909）；被引率（0.436）；五年载文数（275）；五年被引频次 （250）；单篇文章最高被引次数（12），全国药学科技期刊近200种，本刊的影响因子一直较高。（引自： http://168.160.16.186/hicited09/） 主要栏目 本期专题 新闻快递 研发动态 市场纵览 临床报道（新增栏目） 欢迎广大读者来稿 、订阅！ 国外医药抗生素分册 2010年5月第31卷第3期