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加巴喷丁

2010-11-26 6页 doc 93KB 68阅读

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加巴喷丁加巴喷丁 【别名】卡巴番定 , 加巴喷丁 【外文名】Gabapentin,Neurontin 【药理毒理】Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药,于1993年首次在英国上市 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/ju.png" \* MERGEFORMATINET 加巴喷丁是 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "h...
加巴喷丁
加巴喷丁 【别名】卡巴番定 , 加巴喷丁 【外文名】Gabapentin,Neurontin 【药理毒理】Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药,于1993年首次在英国上市 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/ju.png" \* MERGEFORMATINET 加巴喷丁是 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/2008-9-13.png" \* MERGEFORMATINET HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/named.png" \* MERGEFORMATINET 新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢产生的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/iuy87612.png" \* MERGEFORMATINET 和心血管副作用。 【适应症】难治的不全性癫痫。有报道,抗焦虑药加巴喷丁(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。 【不良反应】包括嗜睡,眩晕,行走不稳,疲劳感。 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/jsdh766289sdmkxu.png" \* MERGEFORMATINET 些副作用常见于用药早期。只要从小剂量开始,缓慢地增加剂量, HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/kmmn675.png" \* MERGEFORMATINET HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/shu.png" \* MERGEFORMATINET 人都能耐受。儿童偶而会急躁易怒,停药以后会消失。 【用法用量】第一次睡 HYPERLINK "http://www.39kf.com/" INCLUDEPICTURE "http://www.39kf.com/Txt2Img/52jskku654.png" \* MERGEFORMATINET 服300毫克。以后每天增加30毫克,用量可以高达每天3600毫克上述剂量需分三次服用。 【注意事项】对本药过敏者禁用。 【规格】胶囊:100mg/粒。300mg/片,400mg/片. 通用名 盐酸阿米替林片 曾用名   英文名 AMITRIPTYLINE HYDROCHLORIDE TABLETS 拼音名 YANSUAN AMITILIN PIAN 药品类别 抗抑郁药 性状 本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。 药代动力学 口服吸收好,生物利用度为31~61%,蛋白结合率82~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。 适应症 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。 用法用量 口服,成人常用量开始一次25mg,一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超过300 mg,维持量一日 50~150mg。 不良反应 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。 禁忌症 严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。 注意事项 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。 儿童用药 6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。 老年患者用药 从小剂量开始,视病情酌减用量。 药物相互作用 1、本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重可至尖端扭转心律失常。 2、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。 3、本品与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律紊乱失常。 4、本品与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。 5、本品与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。 6、本品与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。 7、本品与阿托品类合用,不良反应增加。 8、与单胺氧化酶合用,可发生高血压。 药物过量 中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 贮藏 遮光,密封保存。 包装   有效期   主要成分 通用名 盐酸阿米替林 化学名 N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐 拼音名 YANSUAN AMITILIN 英文名 AMITRIPTYLINEHYDROCHLORIDE CAS No. 549-18-8 结构式 分子式 C20H23N·HCl 分子量 313.87 规  格 25mg 神经妥乐平-----有效治疗各种神经性疼痛及神经损伤 ​ 【药品名称】:神经妥乐平 ​ 【通 用 名】:牛痘疫苗接种家兔炎症皮肤提取物注射液 ​ 【神经妥乐平生产企业】:日本脏器制药株式会社小野绿园工厂 ​ 【神经妥乐平规格】:3.6NU/3ml*10支 ​ 【神经妥乐平单位】:盒 ​ 【神经妥乐平价格】:336元 对于慢性疼痛性疾病具有更明显的镇痛作用 对慢性疼痛所伴随的冷感及麻木感有明显改善作用 对于免疫系统无任何损害作用.  适应症——    针剂 :腰痛症、颈肩腕综合征、症状性神经痛、 皮肤疾病(湿疹、皮炎、荨麻疹)伴随的瘙痒、过敏性鼻炎。 亚急性视神经脊髓病(SMON)后遗症的冷感、疼痛、异常知觉症状。 片剂 :适用于腰痛症、颈肩腕综合征、肩周炎和变形性关节炎。 【药物名称】神经妥乐平       【性    状】本药针剂为无色-淡黄色的水性注射液,有轻微的特异气味,味道微辛,pH为7.0-8.0 ;渗透压比约等于1(对比为0.9%生理盐水)。本药片剂为淡橙黄色薄膜外涂层片剂。    【药理作用】 本药含有从牛痘疫苗接种后的家兔炎症皮肤组织中提取分离的非蛋白性生理活性物质,其生物活性效价是通过利用慢性应激负荷动物所作的镇痛效果试验,以及体内对激肽释放酶样物质的产生的阻碍活性(效价)试验来进行定量的。本药在慢性应激反应负荷条件下的动物实验中,具有使处于痛觉阈值低下的痛觉过敏状态恢复到正常水平的效用。比较那些急性疼痛性疾病,该药对于慢性疼痛性疾病具有更明显的镇痛作用,并且对慢性疼痛所伴随的冷感及麻木感有明显改善作用。此外,研究还证实该药对前列腺素的生物合成没有抑制作用,并且同既往的麻醉性,以及消炎性镇痛剂相比,具有完全不同的作用机制。同时,研究证实该药对于免疫系统无任何损害作用。本药在同既往的镇痛消炎药物进行的双盲比较实验中,证实本药具有下列效用。   镇痛作用:镇痛效果试验(小鼠):本药在各种镇痛试验中均显示有轻度的镇痛效果。另一方面,对于SART 反复寒冷应激负荷所造成的痛觉过敏状态,本药显示出极其显著的镇痛效果。 体内镇痛机制的活性化作用(小鼠):本药的镇痛作用是通过对中枢神经系统内镇痛机构之一的下行性抑制系统产生的激活作用得以实现的。 通过SART 应激负荷引起痛觉阈值逐渐下降,并于5日之后处于长期应激性痛觉过敏状态。对该过敏状态可通过连日使用本药,出现药量依赖性改善。通过使用单胺前体物质,可使SART 应激负荷所引起的痛觉过敏状态得到抑制。另一方面,本药对痛觉过敏状态的改善作用,在使用单胺神经抑制药物时则受到阻碍。 本药的痛觉过敏改善作用,按腹腔内给药、腰部蛛网膜下腔内给药、小脑延髓池内给药的顺序递增,并且将下行性抑制系统的通过部位从胸椎位置切断之后,造成改善作用减弱。对于下行性抑制系统的五羟色胺神经元起始部(延髓正中缝核),本药具有使其降低的功能恢复正常的作用。此外,由于本药的镇痛作用不受纳洛酮的拮抗,所以从这点看出,本药是同类鸦片肽非相关条件下对下行性抑制系统产生激活作用的。 对于冷感、知觉异常的作用 : 对于丘脑下 部神经元的作用(大鼠):神经生理学研究(体内、体外)发现,本药具有改变丘脑下部神经元散发活动的作用。由此可表明本药对感觉性神经元散发活动方式异常有修补调整作用,而此种异常被视为构成神经痛和知觉异常的原因。   对于末梢血液循环的改善作用:本药对于因使用氯碘喹啉所出现低温负荷后的皮肤升温迟缓具有改善作用。 本药对于角叉菜胶炎症足的浮肿虽然无效,但在炎症足的血液停滞方面有改善作用。同时,对于短暂性的痛觉过敏也具有改善作用。对于因SART应激负荷所引起的皮肤血流量上升,以及胃部血流量的下降均具有改善作用。 植物神经调整作用 :对于因SART 应激,以及束缚浸水应激负荷造成的游离十二指肠的乙酰胆硷反应力降低,或者亢进两方面,本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用。对于因SART应激负荷引起的脑内(丘脑下部、基核)乙酰胆硷神经元的兴奋、十二指肠乙酰胆硷含量的上升、毒蕈胆碱m-乙酰胆硷受体密度的降低,本药均具有使其恢复正常状态的治疗作用。本药对于束缚应激负荷引起的脑内(丘脑下部、扁桃体、中脑)去甲肾上腺素能神经的兴奋也有改善作用。   抗变态反应性作用:本药对于因被动型过敏反应、致敏肠系膜巨噬细胞的抗原刺激引起的脱颗粒、以及通过致敏肺切片的抗原刺激所引起的组胺释放等I型变态反应,本药均有抑制作用。本药对因副交感神经兴奋药物所致鼻汁分泌亢进有抑制作用。此外,对鼻粘膜m-乙酰胆碱受体密度的上升有抑制作用(SART 应激豚鼠)。本药对于鼻变态反应患者,以及诱发性鼻变态反应症状中出现的鼻粘膜m-乙酰胆碱受体密度的上升具有显著改善作用。此外,本药对于肾上腺素性α1、β-受体密度的下降不产生影响。本药对于花粉变态反应患者在布里克试验(Prick test)中对花粉抗原的反应具有显著抑制作用。本药对P物质皮内给药所致的红斑具有减轻作用。   镇静作用:本药对于长时间隔离饲养动物的攻击性行为具有轻度驯服作用。 在以大鼠的皮肤电反射的变化为指标情况下,发现对于各种外来刺激所引起的情感性兴奋状态具有镇静作用。   其他药理作用:本药对疼痛性疾病患者患部皮温下降有改善作用。 对于足趾压迫刺激引起的缓激肽类物质释放具有抑制作用。 本药不阻碍前列腺素的生化合成。 临床效果 针剂 :包括8篇双盲比较试验法在内的31篇临床试验(共1104例)的概要如下 :其适应症的有效率达到60.3%以上,腰痛症194例(60.3%);颈肩腕综合征114例(61.4%);症状性神经痛313例(61.0%);皮肤病伴随的瘙痒289例(60.9%),其中包括湿疹、皮肤炎220例;慢性荨麻疹69例;变态反应性鼻炎149例(57.7%);SMON后遗症的冷感、疼痛、知觉异常45例(57.8%)。 片剂 :在针对腰痛症、颈肩腕综合征、肩周炎以及变形性关节炎实施的包括双盲比较试验在内的临床试验中,对本药的有效性给予了证实。腰痛症:有效以上 343/617(55.6%),稍微有效以上483/617(78.3%) ;颈肩腕综合征 :有效以上123/242(50.8%) ; 稍微有效以上18?42(74.8%) ;肩周炎 :有效以上 22/55(40.0%); 稍微有效以上33/55(60.0%) ;变形性关节炎 :有效以上35/69(50.7%) ;稍微有效以上 53/69(76.8%)。此外,本药在以布洛芬为基础药的腰痛症临床研究中,证实合用组比布洛芬单用组明显具有更好效果,并且在安全性方面未见差异。    毒理研究    急性毒性:小鼠、大鼠、家兔的LD50值在口服本品时>10000 NU/kg,皮下和腹腔给药时>6000 NU/kg。 亚急性毒性:对雌雄大鼠分别按50、150、500 NU/kg,每日1次,连续30日口服给药,并就其一般症状、体重、内脏重量、血液、血清、尿以及病理组织进行检查,均未见异常。 慢性毒性:对雄大鼠分别按50、150、500 NU/kg,每日1次,连续6个月口服给药,并就其一般症状、体重、内脏重量、血液、血清、尿以及病理组织进行检查,均未见异常。 生殖试验:在小鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期和哺乳期、以及兔子的器官形成期内,分别按5、50、500 NU/kg口服给药,均未见出现畸形,对生殖能力也未见造成影响。 抗原性:通过对豚鼠的全身过敏反应、源于肺部切片的化学介质释放、Schultz-Dale反应,以及PCA反应所进行的研究表明,未见出现抗原性。 变异原性:在沙门氏菌和大肠菌方面,未见产生变异原性。 一般药理:本药对于自发运动和攻击行为均显示出轻度的抑制作用。 对于呼吸、循环系统未见产生影响。 对于胃及十二指肠粘膜未见产生损害。可轻度延长由环乙烯巴比妥和硫喷妥钠引起的睡眠时间。 吸收:对SART 应激小鼠口服给药,给药后60分钟可见药量依赖性镇痛活性作用高峰。    【适 应 症】   针剂:腰痛症、颈肩腕综合征、症状性神经痛、皮肤疾病(湿疹、皮炎、荨麻疹)伴随的瘙痒、过敏性鼻炎。亚急性视神经脊髓病(SMON)后遗症的冷感、疼痛、异常知觉症状。 片剂:适用于腰痛症、颈肩腕综合征、肩周炎和变形性关节炎。    【用法用量】   针剂:通常成人每日1次通过皮下、肌肉或者静脉内注射3.6 单位(1支)。对SMON后遗症的冷感、疼痛、异常知觉,通常成人每日1次通过静脉内注射7.2 单位(2支)。 片剂:通常成人每日4片,分早晚2次口服。另外,根据年龄和症状应酌量增减。    【不良反应】    针剂 :在总病例数的5967例中所报告的副作用为85例(占1.4%),所出现次数总共为102例(占1.7%)。其主要副作用的发现率如下:肝脏 0.02% ,肾脏0.02%, 呼吸器官0.05%,过敏症0.34%, 循环器官0.05%,消化器官0.28%,其他 0.49%,神经系统0.47%。 片剂 :在2171例病例中,有副作用报告的为98例(4.51%),其中主要副作用如下 :胃部不适感1.34%,恶心、反胃0.74%,食欲不振 0.55%,腹泻、软便0.46%,胃痛、腹痛0.46%,口渴0.28%,皮疹0.51%。 严重副作用-休克 :因偶尔会出现脉搏异常、脉促、脉搏测知不能、胸痛、呼吸困难、面色苍白、紫绀、低血压、意识消失、哮喘发作、喘鸣、咳嗽、打喷嚏、失禁等休克症状,须密切观察,出现此种情况时,应马上停止给药并采取适当处理。 其他副作用-过敏症 :偶尔会出现发疹、荨麻疹、红斑、瘙痒等过敏症状,在该情况下应停止给药。循环系统:偶尔会出现血压上升,心动过速等症状。消化系统 :偶尔有恶心、反胃、口渴、食欲不振、腹痛、腹泻等症状。神经系统 :有时会出现困倦,偶尔出现头晕、头昏、头痛、头重感、颤抖、痉挛、麻木、感觉异常、冷感、红斑、潮红、出汗、冷汗、意识障碍、发呆等症状。肝脏 :偶尔会出现GOT、GPT值上升。其他 :有时出现面色潮红,偶尔出现感觉不适,疲劳、脱力感,一过性不适,脸颊红热,浮肿、肿胀、发烧、恶寒、发冷、寒战等症状。注射部位 :偶尔出现注射部位的疼痛,发红、肿胀、硬结。    【禁忌症】对本剂有过敏反应既往史的患者。    【注意事项】SMON病后遗症的冷感、疼痛、异常知觉的给药期一般以6周为。如给药开始2周后仍未见任何效果,应注意不要任意继续用药。    【孕妇及哺乳期妇女用药】 因为尚未确立妊娠期间,以及哺乳期间给药安全性的问题,所以,对孕妇、有怀孕可能的妇女,以及哺乳期妇女,仅在判断治疗上的有益性大于危险性的条件下方可服用。    【儿童用药】尚未确立早产婴儿和新生儿的给药安全性问题(没有使用经验)。    【老年患者用药】一般来说,高龄患者的生理功能低下,故应在注意观察患者状态的同时慎重使用。    【药物相互作用】在与麻醉性镇痛药(吗啡等)、非麻醉性镇痛药(镇痛新等)、弱镇定剂(安定等)、解热镇痛药(消炎痛等)、局部麻醉药(盐酸利多卡因等)等药物合用时,会出现合用药物作用增大的结果,故在合用的情况下,应注意减少该药用量,慎重使用。    【用药须知】肌内注射时,应避开神经走行部位 ;注射针刺入后,若患者主诉疼痛剧烈或发现有回血现象,应立即拔出针,更换部位后注射。注射部位有时可出现疼痛、硬结。配伍时,在同安定注射剂,或者盐酸阿密替林注射剂混合时,因会产生沉淀,故不宜混合配伍。 片剂 :本药应直接吞服,请勿咀嚼。本药外表施有薄膜涂层,故应避免将之粉碎混合。 给予药品时,应告知患者,服用PTP包装的药剂时,应先从PTP塑板中取出药片再服用。(曾有报告,由于误服PTP塑板造成尖硬的锐角部刺入食道粘膜,甚至造成穿孔,引起纵膈感染等严重的并发症。)  【贮藏/有效期】避光和防潮保存。 
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