第39章大环内酯、林可霉素类及多肽类抗生素

null第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第一节 大环内酯类抗生素 【本类药特点】 1.抗菌谱窄，毒性低 2.本类药之间有不完全交叉耐药性 3.在碱性环境中抗菌作用增强 4.不耐酸，生物利用度低，组织中浓度相对较高 红霉素红霉素【抗菌作用】 对G+和G-菌作用强，对厌氧菌（除脆弱拟杆菌、梭杆菌属外）、螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体属有抑制作用，大部分金葡菌对红霉素可产生耐药性。【体内过程】【体内过程】 1.不耐酸，口服用其肠溶片或硬脂酸红霉素、乙琥红霉素、依托红霉素 2.体内分布广，主要在肝脏代谢，有肝肠循环 【临床应用】 【临床应用】 1.主要用于耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者 2.代替青霉素用于炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒的治疗 3.可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎，沙眼衣原体所致的婴儿肺炎、结肠炎，白喉带菌者的首选药 【不良反应】【不良反应】 1.不良反应少，大剂量口服可见胃肠道反应 口服依托红霉素或乙琥红霉素可致肝损害 口服红霉素可致伪膜性肠炎 2.静滴红霉素乳糖酸盐可致血栓性静脉炎乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素【特点】 1.抗菌谱与红霉素相似，作用较弱 2.耐酸可口服，组织浓度高 3.主要用呼吸道和软组织感染 4.不良反应较轻吉他霉素吉他霉素【特点】 1.抗菌谱与红霉素相似，作用不及红霉素 2.口服、注射均可，临床应用与红霉素相同 3.对大多数耐红霉素、耐青霉素G+菌有效 4.不良反应少麦迪霉素与麦白霉素麦迪霉素与麦白霉素【特点】 1.抗菌作用于红霉素相似，但较弱 2.肝、肺、脾、肾、胆汁中浓度较高 3.主要作为红霉素的替代品用于敏感菌感染 4.不良反应轻 交沙霉素交沙霉素【特点】 1.作用及用途与红霉素相似，对部分耐红霉 素金葡菌有效 2.用于支原体肺炎及敏感菌所致呼吸道、皮 肤软组织感染 3.不良反应较红霉素轻 阿奇霉素阿奇霉素【特点】 1.作用与红霉素相似，对肺炎支原体作用为 本类药中最强 2.口服广泛分布，组织中浓度高 3.用于呼吸道感染，沙眼衣原体和脲原体所 致泌尿道感染 4.不良反应发生率低于红霉素 罗红霉素罗红霉素【特点】 1.作用与红霉素相似，对肺炎支原体、衣原体作用较强 2.口服生物利用度较高，分布较广，原形及代谢产物自胆道、肺和尿排出 3.用于呼吸道及软组织感染，非淋球菌尿道炎 3.不良反应发生率较低克拉霉素克拉霉素【特点】 1.对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体为本类药最强；对沙眼衣原体、、流感病毒和厌氧菌作用强于红霉素 2.主要用于呼吸道、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染 3.有胃肠道反应第二节 林可霉素类抗生素第二节 林可霉素类抗生素林可霉素及克林霉素 【特点】 1.对革兰阳性菌作用较强，对耐药金葡菌以及人型 支原、沙眼衣原体有效 2.口服吸收好，骨组织和胆汁中浓度高 3.主要用于对-内酰胺类抗生素无效或对青霉素过 敏的金葡菌感染（尤其是由其所致急慢性骨髓炎等） 4.口服/肌注均可致胃肠反应，可见严重的伪膜性肠炎第三节 多肽类抗生素第三节 多肽类抗生素万古霉素与去甲万古霉素 【特点】 1.快效杀菌药，对耐青霉素和其他抗生素的金葡菌、 表葡菌以及溶血性链球菌等有强效 2.革兰阴性菌对本类药耐药 3.静脉给药，肾排泄 4.主要用于耐青霉素金葡菌引起的严重感染和对-内 酰胺类抗生素过敏的严重感染 5.毒性较大，严重者可致听力损害，静滴可致寒战等替考拉林替考拉林【特点】 1.作用与用途与万古霉素相似，对金葡菌作用优于万古霉素，但大多数溶血性链球菌对其耐药 2.口服吸收差 3.不良反应低于万古霉素多粘菌素B和粘菌素多粘菌素B和粘菌素【特点】 1.增加细菌细胞膜通透性，使胞内成分外漏而致细 菌死亡，对静止期和繁殖期均有效（慢效杀菌药） 2.对革兰阴性杆菌有效，尤其对绿脓杆菌作用强， 对革兰阴性球菌、革兰阳性菌和真菌无效 3.口服不吸收，注射给药毒性大，现已少用，主要 局部用于敏感菌感染或其他抗菌药耐药及疗效不 佳杆菌肽杆菌肽【特点】 1.对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，对革兰阴性球 菌（脑膜炎球菌、淋球菌）、螺旋体、放线菌有 效，属慢效杀菌药 2.不易产生耐药性 3.用于耐青霉素金葡菌所致各种感染 4.全身用药肾毒性大，仅限于局部使用（敏感菌所 致皮肤感染）