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葡萄糖苷类

2011-01-12 3页 pdf 255KB 11阅读

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葡萄糖苷类 1 第四十四章 氨基糖苷类抗生素 (aminoglycosides) 中山大学 中山医学院 药理教研室 汪雪兰 mdswxl@mail.sysu.edu.cn 链霉素 (Stretomycin) 庆大霉素 (Gentamicin) 卡那霉素 (Kanamycin) 阿米卡星 (Amikacin, 丁胺卡那霉素) 妥布霉素 (Tobramycin) 奈替米星 (Netilmicin) 小诺米星 (Micronomicin) 新霉素 (Neomycin) 大观霉素 (Spectinomycin) (淋必治) 异帕米星 ...
葡萄糖苷类
1 第四十四章 氨基糖苷类抗生素 (aminoglycosides) 中山大学 中山医学院 药理教研室 汪雪兰 mdswxl@mail.sysu.edu.cn 链霉素 (Stretomycin) 庆大霉素 (Gentamicin) 卡那霉素 (Kanamycin) 阿米卡星 (Amikacin, 丁胺卡那霉素) 妥布霉素 (Tobramycin) 奈替米星 (Netilmicin) 小诺米星 (Micronomicin) 新霉素 (Neomycin) 大观霉素 (Spectinomycin) (淋必治) 异帕米星 (Isepamicin) 地贝卡星 (Dibekacin) 一、抗菌作用 1. 机制 (1)阻碍蛋白质合成的全过程 与30s亚基结合 a. 抑制70s始动复合物 b. 合成异常或无功能的蛋白质 c. 阻碍肽链释放因子(R)与核蛋白体A位结合 (2)吸附在菌体面 → 细胞膜通透性增加 第一节 氨基苷类抗菌素共性 2. 抗菌作用 静止期杀菌,与β-内酰胺类有协同作用 低浓度抑菌,高浓度杀菌 抗生素后作用(PAE) 初次接触效应(FEE) 碱性环境中抗菌活性增强 3. 抗菌谱 较青霉素G广 ★G-杆菌(包括绿脓杆菌) 作用强 G+球菌 不如青霉素 ★耐酸性结核分枝杆菌 抑制作用 2 4. 耐药性 机制:1) 产生钝化酶 乙酰化酶、腺苷酰化酶、磷酸化酶 2) 细胞膜通透性改变 3)核糖体靶位30s S12结构的改变 结核菌 氨基糖苷类之间有交叉耐药或部分交叉耐药 二、临床应用 1. 敏感革兰阴性杆菌感染 细菌性败血症、中枢神经系统感染、 泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染 胃肠道感染、骨关节感染、烧伤感染 大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞杆菌 克雷伯菌属、摩氏杆菌属、沙雷菌属、 枸椽酸杆菌属、志贺菌属 伤寒沙门菌属 2. 对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染 3. 结核病 参见抗结核药 三、药动学特点 水溶性好,性质稳定 1. 吸收 注射 血浆蛋白结合率 <10% 2. 分布 细胞外液 内耳外淋巴液 →耳毒性 肾皮质 10-50倍 →肾毒性 透过胎盘 3. 排泄 90%原形经肾小球滤过排出 t1/2在肾衰竭时比正常人延长20倍~30倍 四、不良反应 ★1. 耳毒性 毛细胞糖代谢和能量利用障碍→毛细胞退变 (1)前庭神经损害 新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星 (2)耳蜗神经损害 新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素> 链霉素 ★2. 肾毒性 蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高 近曲小管上皮细胞损伤→肾功能损害 新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>链霉素>>>奈替米星 与产生肾毒性的药物合用 →增加肾毒性 与产生耳毒性的药物合用 →增加耳毒性 3. 过敏反应 过敏性休克发生率仅次于青霉素G 最好先皮试 ★4. 神经肌肉阻断作用 呼吸肌麻痹 (1) 药物与Ca2+络合→ Ca2+↓ (2)与突触前膜Ca2+部位结合→ACh释放↓→神经-肌肉麻痹 (3)阻断突触后膜ACh受体 避免静脉推注或过快的静脉滴注速度 注意和肌松药的协同作用 静脉注射新斯的明抢救 新霉素>链霉素>阿米卡星、卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素 增加骨骼肌松弛药 及 全麻药引起的肌松 作用 →呼吸抑制 3 药物相互作用 与产生肾毒性的药物合用→增加肾毒性 与产生耳毒性的药物合用→增加耳毒性 与抗组胺药合用→掩盖氨基糖苷类的耳毒性 增加骨骼肌松弛药及全麻药引起的肌松作用 →呼吸抑制 第二节 各种氨基糖苷类抗菌药的 药理学特点及应用 链霉素 1. 抗革兰氏阴性菌作用强大 (Stretomycin) 2. 临床应用: 鼠疫(+四环素)和兔热病 首选 与青霉素合用治感染性心内膜炎 与氨苄西林合用预防细菌性心内膜炎等 抗结核病 与四环素合用治疗布氏杆菌病 3. 过敏反应多,耳毒性,肾损害轻 庆大霉素 1. 对革兰阳性链球菌属的作用超过链霉素 (Gentamicin) 对结核分枝杆菌无效 1969年鉴定 2. 临床应用 庆祝“九大” 严重G-杆菌感染 – 败血症、骨髓炎、肺炎 工人阶级的伟大 与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌感染 与羧苄西林、头孢菌素合用治疗G-杆菌混合感染 肠道术前准备、治疗肠道感染(口服) 3. 肾毒性较高,前庭损伤为主 卡那霉素 1. 抗菌谱与链霉素相似,抗结核二线药 (Kanamycin) 2. 由于毒性大、耐药性产生快,少用 阿米卡星 1. 抗菌谱最广,耐药少 (Amikacin, 2. 氨基甙类耐药菌所致感染 丁胺卡那霉素) 3 . + β-内酰胺类-协同作用,杀绿脓杆菌 4. 毒性较卡那霉素低 妥布霉素 1. 抗菌谱与庆大霉素相似 (Tobramycin) 抗绿脓杆菌强于庆大霉素2-5倍 2. 治疗绿脓杆菌感染、严重G-感染 3. 耳、肾毒性较庆大霉素低 小诺米星 1. 抗菌谱与庆大霉素相似,抗G-杆菌感染 (Micronomicin) 2. 中耳炎、胆道感染,局部滴眼 3.耳、肾毒性比庆大霉素低,不良反应较少 奈替米星 1. 抗菌谱广,耐氨基甙类、青霉素类有效 (Netilmicin) 2. 耳、肾毒性最低 新霉素 1. 抗菌谱与卡那霉素相似 (Neomycin) 2. 毒性大 3. 肠道感染、腹部术前消毒、皮肤粘膜感染 大观霉素 1. 仅对淋球菌有高效 (Spectinomycin) 2. 耐青霉素的淋球菌感染或青霉素过敏者 (淋必治) 3. 不良反应少 异帕米星 1. 抗G-杆菌活性强,不易耐药 (Isopamicin) 2.毒性较小
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