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半枝莲的化学成分及其抗肿瘤作用的研究现状

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半枝莲的化学成分及其抗肿瘤作用的研究现状 展观的指导下,保健食品监管部门完全可以在保健 食品的审批权移交的过程中采取主动措施,将1996 年至2003年批准的4589种国产保健食品作一次重 新审批或者复查。这可以借鉴国外的例子,美国 1962年通过的《柯佛瓦.哈里斯药物修正案》要求自 1938年至1962年问仅在药物安全基础上通过审批 上市的4000多种药物,必须重新进行有效性实验, 以证明产品的效能,否则不得继续销售。 4.4 对检测机构资格条件的限制有可能造成监管 垄断。根据现行的《保健食品管理办法》和《卫生部 健康相关产品检验机构认定与管理办法》...
半枝莲的化学成分及其抗肿瘤作用的研究现状
展观的指导下,保健食品监管部门完全可以在保健 食品的审批权移交的过程中采取主动措施,将1996 年至2003年批准的4589种国产保健食品作一次重 新审批或者复查。这可以借鉴国外的例子,美国 1962年通过的《柯佛瓦.哈里斯药物修正案》要求自 1938年至1962年问仅在药物安全基础上通过审批 上市的4000多种药物,必须重新进行有效性实验, 以证明产品的效能,否则不得继续销售。 4.4 对检测机构资格条件的限制有可能造成监管 垄断。根据现行的《保健食品管理办法》和《卫生部 健康相关产品检验机构认定与管理办法》,保健食 品的功能评价和检测、安全性毒理学评价应由卫生 部认定的检验机构承担。这种做法有可能造成监管 的垄断,不利于消费者利益的保护。 4.5 相关法规的严重滞后。现行的《保健食品管 理办法》是1996年由于卫生部颁发的,监督主体是 卫生行政部门,而2003年国家食品药品监督监督局 成立至今仍未作出修改,使得食品药品监督管理部 门无法可依,造成监管主体的缺失,因此加强对保健 食品的监督管理,健全法律是当前最紧要的事 情‘61。 4.6 大力宣传《食品卫生法》和《保健食品管理办 法》,加强对保健食品生产经营企业的法制教育,使 其正确认识保健食品的定义、与药品的区别、审批程 序及产品标识等,指导协助辖区内食品生产企 业保健食品的申报工作,鼓励和引导保健食品的开 发。 4.7 大张旗鼓地宣传保健食品的知识,指导群众 ·综述· 正确认识保健食品,合理选购和食用保健食品。倡 导社会监督,促进保健食品质量提高,推动保健食品 事业的发展。 当代中国的保健食品行业要重新获得群众的青 睐,除了依靠行业自律外,更应该注重从整体上加大 管理力度。 参 考 文 献 [1]卫生部卫生监督司,编.保健食品管理法规汇编.长 春:吉林科学技术出版社,1997,16-24. [2]郑慧文.保健类食品面面观:定义及各国法规之比较. 食品工业,1996,28(11):8一13. [3]M.E.Ensminger,主编.王淮洲等译.美国食物与营养 百科全书.北京:农业出版社(饮食与保健卷),1999: 182—193. [4]日本特定保健用食品化.日本食品卫生杂志,平 成三年八月4,2(4):369. [5]董绮娜.保健食品的发展状况及监督管理.食品研究 与开发,2002,23(10):2355. 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(2005—09—22收稿) 半枝莲的化学成分及其抗肿瘤作用的研究现状 林敬明1,刘 煜‘,罗荣城2 (1.南方医科大学珠江医院药剂科,广东广州510282;2.南方医科大学南方医院肿瘤科,广东广州510515) 摘要综述有关国内外对半枝莲的化学成分研究,及其抗肿瘤作用方面的研究概况,为进一步开发应用半枝 莲资源提供参考。 关键词半枝莲;化学成分;肿瘤 中图分类号:11282.71文献标识码:A 文章编号:1001埘54(2006)04-0407-04 肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一,医 学界在寻求和使用抗肿瘤药物的同时,发现许多化 学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细 中药材第29卷第4期2006年4月 胞,且化学药品的开发费用昂贵。因此,人们把目光 转向中药,试图从天然成分中寻找毒副作用小,作用 独特的抗肿瘤药物。近年来,从中药中提取的抗肿 万方数据 瘤有效成分日益得到人们的重视。据不完全统计, 源于植物药的抗肿瘤制剂,占总抗肿瘤药的 32.25%¨-31。其中,半枝莲是近年来国内外抗肿瘤 中药的研究热点之一。 半枝莲为唇形科黄芩属植物Scutellariabarbate D.Don的干燥全草H1,别名并头草、狭叶韩信革等。 首见于蒋仪《药镜拾遗赋》:“半枝莲,解蛇伤之仙 草”∞’。我国半枝莲资源丰富,主产于江苏、江西、 福建、广东等地。半枝莲性辛、苦、寒,入肺、肝、肾, 功效清热解毒、化瘀利尿,主治虫蛇咬伤、疮肿肿毒、 传染性肝炎、肝硬化腹水、肾炎水肿、跌打损伤拍]。 现代研究及临床证明,半枝莲具有良好的抗肿瘤活 性,主治原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌 等妇科肿瘤,并与其他中药联合复方治疗多种肿 瘤。卜M3。现就其化学成分和抗肿瘤药理作用综述 如下。 1 半枝莲的主要化学成分 为阐明半枝莲的有效成分,国内外均对其进行 了有效成分的化学研究。到目前为止,分离得到的 结构较为明确的化学成分包括: 1.1 黄酮类化合物半枝莲的主要生理活性物质 为黄酮类化合物,不同产地半枝莲的平均总黄酮含 量为2.31%【l51。为了研究黄酮类化合物在半枝莲 全草中的分布情况,邹箴蕾¨卅等采用紫外分光光度 法对半枝莲不同药用部位的总黄酮含量进行了测 定。结果明,总黄酮含量分布情况为叶>嫩茎> 根>老茎>花。建议半枝莲在茎叶茂盛时采收为 佳,储存保管和切制加工过程中应防止叶的损失。 黄酮类化合物包括:芹菜素,木犀草素,芹菜素一 7-0.葡萄糖醛酸乙酯,芹菜素-7一O-B一葡萄糖苷,芹菜 素-7.0一新陈皮糖苷等ⅢJ。 1.2 二萜及二萜内酯类化合物从半枝莲中分离 得到的半枝莲二萜(scutellone)A、B、C、D、E、F、G、 H和I【3、18、193,及半枝莲内酯(scuterivulactone)A、B、 Cl、D和C2‘3驯。 1.3 多糖类成分 半枝莲多糖SPB分子量为 13000;含鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、半乳糖和 葡萄糖,其克分子比为1.41:1.50:0.20:0.75:1。0 :2.18心11。半枝莲多糖SPS4平均分子量为10000, 糖基的组成及摩尔组成比为鼠李糖:岩藻糖:阿拉伯 糖:木糖:甘露糖:葡萄糖:半乳糖=0.22:0.26:1.0 :0.09:0.51:1.82:2.09[2引。 1.4 微量元素用原子吸收分光光度计测定半枝 莲中微量元素的含量,发现含有丰富的人体必需的 微量元素Fe、cu、Zn、Mn、Mg等。其中Mg的含量最 高,Fe、Cu较高,其次是Zn、Mn等。Mn是公认的抗 癌元素,Mn、Cu、Fe等元素在提高与调节机体免疫 方面也有积极意义¨“。 1.5 其他成分 从半枝莲中分出半枝莲碱A (scutebarbatinA)Ⅲo;反式一1一(4’一羟基苯基)一丁一1· 烯一3一酮∽51;有机酸类:对香豆酸(p-Coumaricacid)、 原儿茶酸(protoctechuicscid)、熊果酸(ursolic acid)旧⋯、硬脂酸(stearicacid)心¨、半枝莲酸(scutel- laricacid)旧81;甾醇类:植物甾醇(phytoster01)、植物 甾醇.p.D一葡萄糖苷、p一谷甾醇旧71。半枝莲还含有 对羟基苯甲醛、对羟基苄基丙酮埋引。 2 抗肿瘤作用 目前,从天然物质中寻找毒副作用小、安全有效 的抗肿瘤药物为近年的研究热点。中药有效成分及 其以有效成分为母核的半合成药物抗肿瘤作用的分 子机制研究取得较大进展,可通过诱导细胞凋亡、细 胞毒性作用、调节细胞信号转导、诱导细胞分化、逆 转多药耐药、抑制端粒酶活性等机制发挥抗肿瘤作 用∞3。下面就半支莲的抗肿瘤作用及相关机制做 一小结。 2.1 增强机体免疫力 肿瘤的发生、发展与人体 的内环境、外环境有关,人体的免疫屏障是我们身体 健康的保证。以中药进行免疫调节,以预防癌变,同 时辨证辨病治疗。 肿瘤细胞从原发灶转移到其他部位继续生长, 乃是肿瘤威胁生命的重要原因。现代研究认为转移 的肿瘤细胞具有免疫原低性和逃逸机体免疫功能的 特点。因此,能够提高免疫功能的药物,也能抑制肿 瘤细胞的生长。王刚∞叫等采用小鼠腋下接种肿瘤 细胞测定半枝莲醇提物的抗肿瘤活性和MTY法测 定半枝莲醇提物对小鼠脾细胞的增殖活性,结果显 示:半枝莲醇提物对移植性肿瘤(肉瘤S180和肝癌 H22)具有显著的抑制作用,而对小鼠脾细胞的增殖 具有促进作用,并有较好的剂量依赖关系。相反在 体外实验中大剂量对脾细胞增殖有促进作用,因此 推测半枝莲醇提物有可能是通过增强机体免疫力来 实现其抗肿瘤作用的。 半枝莲多糖在体外可促进ConA诱导的小鼠脾 细胞淋巴细胞转化,其最适浓度为400r/ml,皮下注 射给药一周可明显提高小鼠外周血淋巴细胞中酯酶 阳性细胞的百分率,促进DNCB诱导的迟发型变态 反应,说明该药对机体的细胞免疫有促进作用,但大 剂量注射(200mg/kg)可抑制小鼠胸腺指数,对脾 指数无影响,故使用时以中、小剂量为宜【3¨。 2.2 诱导细胞凋亡1993年,B曲和Lam两个实 中药材第29卷第4期2006年4月 万方数据 验室同时证明内质网中钙离子储存的耗竭是一种细 胞凋亡信号,钙库的耗竭引起生物小分子的释放,促 使胞外钙离子的内流而诱导凋亡¨引。高冬”纠等为 探讨半枝莲对Hela细胞胞内游离钙浓度的影响及 抗癌作用机理,利用荧光染料Fura-2在细胞内能与 游离钙结合,在一定波长光的激发下可发出荧光的 特性,根据荧光的强度来检测游离钙的变化,结果显 示半枝莲对Hela细胞增殖的抑制作用不明显,但可 通过促进细胞内储藏钙的释放和胞外钙离子的内 流,显著提高细胞内游离钙的浓度,表明半枝莲可促 使胞内储存的钙离子释放引起钙库耗竭,同时诱导 胞外钙离子的内流,以升高胞内游离钙离子的浓度, 这一结论有助于我们推论半枝莲的抗肿瘤作用可能 在于诱导癌细胞进入凋亡的程序,正所谓“扶正祛 邪”。 谢珞琨等发现半枝莲的乙醇提取物可诱导人慢 性髓系白血病K562细胞株凋亡。他的实验首先采 用MrITll法检测半枝莲乙醇提取物对K562细胞的增 殖抑制作用,并以HT荧光染色观察细胞形态变化; 随后以琼脂糖凝胶电泳测定凋亡细胞DNA的片段 化,并用caspase.3单克隆抗体检测半枝莲提取物作 用后K562细胞内caspase一3的表达。结果显示,半 枝莲提取物能明显抑制K562细胞增殖,使K562细 胞出现凋亡所具有的形态学及生物化学特征,同时 对K562细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用具有一定 的浓度依赖性,经半枝莲提取物作用后的K562细 胞内caspase.3表达增加,其作用机制可能与 caspase一3的表达升高和活化有关Ⅲ、35|。 2.3 抗致突变作用 利用人外周血淋巴细胞的非 程序DNA合成试验(UDS试验),对半枝莲等几种 中草药抗香烟焦油的致突变作用进行研究。结果表 明,半枝莲可以明显地对抗香烟焦油凝聚物对淋巴 细胞DNA的损伤作用,保护淋巴细胞的DNA¨引。 Ames实验表明,半枝莲的水溶性提取物可以对抗 NNK的致突变性"引;也可明显抑制苯并芘诱发的 TA98和TAl00回复突变的作用¨⋯。 2.4 抑制端粒酶活性端粒酶是肿瘤的特异标志 物,在分化了的体细胞中检测不到端粒酶,但是绝大 多数肿瘤细胞端粒酶则重新激活,并可使细胞永生 化。目前抑制端粒酶活性已成为抗肿瘤治疗的新热 点。用主要由莪术、半枝莲等组成的抗癌方剂对入 结肠癌细胞株端粒酶活性进行研究,结果显示该复 方在药物浓度为10%时对结肠癌细胞端粒酶活性 的抑制能力为50%,表明该抗癌方剂对端粒酶的活 性有较强的抑制作用¨j91。 中药材第29卷第4期2006年4月 2.5 与其他中药联合复方治疗肿瘤 研究表明, 由半枝莲、黄芪、女贞子、蜂房等组成的复方半枝莲 (SBC)的乙醇提取液对人肝癌的SMMC-7721细胞 有明显的抑制作用,且随作用剂量增高和作用时间 的延长,抑制率提高,形态观察发现细胞先出现生长 停滞,继而出现死亡【椰3;复方半枝莲能抑制实验性 大鼠舌粘膜癌的上皮细胞异常增生,降低增殖细胞 核抗原(PCNA)阳性率,与模型对照组相比,有显著 性差异,表明复方半枝莲对癌前病变细胞异常增殖 有抑制性作用¨¨;叶健¨u以二乙基亚硝胺(DEN) 诱发大鼠肝癌作为模型,以SBC作为干预因素,发 现其能明显抑制肝癌前病变的形成并对成癌过程也 有一定的阻滞作用。初步的结果提示本复方对肝癌 患者(中晚期)有减轻症状,延长生存期的作用。因 此,SBC对肝癌的高发人群不失为一种较好的化学 预防剂,值得进一步研究。赵景春¨4’等以姊妹染色 体交换(SCE)和微核(MN)为指标,评价了中药丹参 和半枝莲对丝裂霉素C(MMC)诱发小鼠遗传物质 损伤的影响,证实了两种中药本身并无诱变作用,提 出了丹参、半枝莲具有抗MMC诱发遗传物质损伤 的作用,有望成为肿瘤化疗药毒副作用的拮抗物质。 此外,亦有关于鹤莲克癌临(仙鹤草、半枝莲 等)对肝癌H22细胞周期及其细胞凋亡的影响∽引 及重用半枝莲治疗多例癌性腹水和恶性胸腔积液的 报道‘43、川。 3展望 半枝莲作为临床常用药,价廉物美,多用于清热 解毒、抗癌等,临床应用上,除了半枝莲多糖的抗癌 机理有所报道,其他作用机理尚未见系统阐述,而已 分离出来的有明显作用机理的红花素,又缺乏临床 方法的研究,没有将它很好地利用起来。同时临床 上半枝莲的应用剂型除汤剂、散剂外,还有胶囊和滴 眼液、口服液等,但尚未见到这些剂型的较系统的质 量标准报道。鉴于此,今后半枝莲研究应加强有效 化学成份、药理作用基础的研究,为临床合理用药提 供依据;大力开发丰富的半枝莲资源,扩大其临床用 途,使之更好地为人类健康服务。 参 考 文 献 [1]韩玉英,丰平,文朝阳.抗癌中草药研究进展.北京中 医杂志,2003,22(2):45. 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(2005—09—29收稿) 中药材第29卷第4期2006年4月 万方数据 半枝莲的化学成分及其抗肿瘤作用的研究现状 作者: 林敬明, 刘煜, 罗荣城 作者单位: 林敬明,刘煜(南方医科大学珠江医院药剂科,广东,广州,510282), 罗荣城(南方医科大学南 方医院肿瘤科,广东,广州,510515) 刊名: 中药材 英文刊名: JOURNAL OF CHINESE MEDICINAL MATERIALS 年,卷(期): 2006,29(4) 被引用次数: 8次 参考文献(44条) 1.韩玉英.丰平.文朝阳 抗癌中草药研究进展[期刊论文]-北京中医 2003(02) 2.汪红.王强.余国奠 近十年抗肿瘤中药的研究进展 1999(03) 3.邹夏慧.张琨和 中药抗肿瘤作用分子机制研究进展[期刊论文]-国外医学(肿瘤学分册) 2005(01) 4.国家药典委员会 中国药典(一部) 2000 5.赵学敏 本草纲目拾遗 1983 6.徐国均.何宏贤.徐珞珊 中国药材学 1996 7.孟延发.李志考.张立 半枝莲多糖SPS4组分的纯化性质与分析 1993(02) 8.潘敏求.何日恒.陈宁 中华肿瘤治疗大成 1996 9.冉先德 中华药海 1993 10.《全国中草药汇编》编写组 全国中草药汇编 1990 11.叶健.徐锡坤.周建伟 复方半枝莲防治二乙基亚硝胺诱发大鼠肝癌的研究[期刊论文]-中国中西医结合消化杂志 2002(02) 12.张玉茹.朱晓虹.李宏捷 复方半枝莲对人鼠口腔癌前病变细胞增殖的作用[期刊论文]-中草药 2000(09) 13.贾伟.杨志伟.陆信 复方抗癌合剂的体外实验研究[期刊论文]-海南医学 2001(01) 14.赵景春.高伟.梁宜萍 丹参和半枝莲对丝裂霉素C诱发小鼠MN和SCE的防护作用 1994(06) 15.李守拙.潘海峰.康少文 半枝莲药材中总黄酮含量测定[期刊论文]-承德医学院学报 2001(01) 16.邹箴蕾.吴启南 半枝莲不同药用部位总黄酮含量测定[期刊论文]-广西中医学院学报 2004(03) 17.王文蜀.周亚伟.叶蕴华 半枝莲中黄酮类化学成分研究[期刊论文]-中国中药杂志 2004(10) 18.Lin-yun-lian 查看详情 1987(10) 19.Lin-yun-lian 查看详情 1988(07) 20.木津治久 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以浸膏收率、总黄酮收率、野黄芩苷收率作为评价指标,选择了醇浓度(%)、醇倍量(倍)、提取时间(h)作为考察因素,利用正交试验 L<,9>(3<'3>)确定了半枝莲总黄酮的提取工艺。 结果:从半枝莲中分离得到二十三个化合物,鉴定了其中十八个化合物的结构,分别是:β一谷甾醇(β-Sitosterol Ⅰ)、对羟基苯甲醛(4- HydroxybenzaldehydeⅡ)、苯甲酸(Benzoic acid Ⅲ)、胡萝卜苷(Daucosterol Ⅳ)、肉桂酸(Cinnamicacid Ⅴ)、绿原酸(Chlorogenic acid Ⅵ)、香草 酸(Vanillic acid Ⅶ)、汉黄芩素(Wogonin Ⅷ)、槲皮素(Quercetin Ⅸ)、芹菜素(Apigenin Ⅹ)、黄芩素(Baicalein Ⅺ)、柚皮素(Naringenin Ⅻ)、 木犀草素(Luteolin ⅩⅢ)、野黄芩苷(Scutellarin ⅩⅣ)、黄芩苷(Baicalin ⅩⅤ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Apigenin-7-O-B-D- glucopyranoside ⅩⅥ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Luteilin-7-O-β-D-glucopyranoside ⅩⅦ)、硬脂酸(Stearic acidⅩⅧ)。 黄芩素含量测定方法学的精密度、稳定性、重现性均符合要求。优化了半枝莲总黄酮的提取工艺,并经验证实验证实提取工艺条件合理可行。 结论:已鉴定的化合物ⅢⅤⅥⅦⅨⅩⅥ为首次从该植物中分离得到。黄芩素的含量测定方法简单,准确,为半枝莲药材及其制剂质量控制方法提供 依据。半枝莲中总黄酮提取工艺的确定为进一步为开发利用半枝莲打下基础。 3.期刊论文 李宁.肖海涛.孟大利.王金辉.李铣.Li Ning.Xiao Haitao.Meng Dali.Wang Jinhui.Li Xian 半枝莲的 化学成分 -中国现代中药2009,11(12) 目的:对黄芩属植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don全草的抗肿瘤活性部位(三氯甲烷萃取物)的化学成分进行分离、鉴定. 方法:采用反复硅胶、 LH-20葡聚糖凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,并通过理化常数测定与谱学分析鉴定其化学结构. 结果:得到7个化合物,分别鉴定为木犀草素(1),柚皮素 (2)、半枝莲酸(3),2,4-二羟基苯甲酸(4),香豆酸乙酯(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7). 结论:化合物4、5为首次从半枝莲中分离得到. 4.学位论文 刘英勃 半枝莲提取工艺及化学成分研究 2005 半枝莲是常用中药,具有清热、解毒等多方面功效,现代药理研究表明,半枝莲的粗提物及其有效部位、有效单体具有抗菌、抗突变、抗炎症、解 热、抗氧化、抗肿瘤、免疫调节等多方面的药理活性。   本文综述了迄今为止中药半枝莲的研究概况。   比较了乙醇回流法、水提酸沉法及水提大孔树脂吸附法,确定水提大孔树脂吸附法为半枝莲总黄酮最佳提取工艺。   建立了紫外分光光度法测定半枝莲总黄酮提取物中总黄酮含量及高效液相色谱法测定半枝莲总黄酮提取物中野黄芩苷含量的方法。在此过程中发现 在285nm波长下测定半枝莲总黄酮提取物中总黄酮的含量比药典规定335nm波长下测定更灵敏。   本文还利用高效液相色谱-质谱联用法初步建立了半枝莲总黄酮提取物的指纹图谱。并对半枝莲中黄酮类组成成分进行了分析。在质谱全扫描图的分 析过程中,发现了分子量分别为548和396的尚未见报道的成分。 5.期刊论文 张海方.许化溪 半枝莲化学成分及生物学活性的研究进展 -江苏大学学报(医学版)2006,16(1) 半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)别名并头草、小韩信草、牙刷草、四方草等,为唇形科黄芪属植物,全草可入药,主产于江苏、江西、福建、广 东和广西等地[1].其性味微苦、凉,具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛和抗癌等功能,我国常将半枝莲用于治疗各种癌症如直肠癌、肺癌、淋巴癌等 [2].现将半枝莲的化学成分和生物学活性及其临床应用的国内外研究概况综述如下. 6.期刊论文 李萍.张国刚.左甜甜.王胜超.LI Ping.ZHANG Guo-gang.ZUO Tian-tian.WANG Sheng-chao 半枝莲的化 学成分 -沈阳药科大学学报2008,25(7) 目的 对唇形科黄芩属植物半枝莲(Scutellaria barbara D.Don)的化学成分进行分离、鉴定.方法 采用反复硅胶柱色谱、制备薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和重结晶等多种分离方法对半枝莲的乙醇提取物进行分离.利用理化性质和波谱学分析鉴定了所得化合物的化学结构.结果 分离鉴定了 7个化合物,分别是:大黄素甲醚(physcion,1)、d-丁香脂素(d-syringaresinol,2)、5,4'-二羟基-6,7,3',5-四甲氧基黄酮(5,4'-dihydroxy-6,7,3',5'- tetramethoxyflavone,3)、4'-羟基汉黄芩素(4'-hydroxywogonin,4)、6-甲氧基柚皮素(6-methoxynaringenin,5)、芹菜素(apigenin,6)、柚皮素 (naringenin,7).结论 化合物1和2为首次从该属植物中分得的已知化合物. 7.学位论文 肖海涛 半枝莲化学成分研究 2006 半枝莲(Scutellaria barbaia D.Don)为唇形科黄芩属植物,别名狭叶韩信草、并头草、牙刷草等,以干燥全草入药。其名最早见于《外科正宗》 ,味辛、苦,性寒,归肺、肝、肾经,具有清热解毒、散瘀止血、利尿消肿的功效,用于疗疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑肿痛及水肿、黄疸。现 代药理学研究表明,半枝莲的水提物和醇提物均有明显的抗肺癌、消化系统癌、肝癌、乳腺癌、绒膜上皮癌的活性。笔者采用MTT法对半枝莲70%乙醇提 取物的正丁醇萃取物和氯仿萃取物进行了体外癌细胞生长抑制活性测试,发现:正丁醇层萃取物对Sf188细胞和H460细胞均表现出明显的生长抑制活性 ,对Sf188细胞更为显著;氯仿层萃取物对H460细胞表现出较为明显的生长抑制活性,而对Sf188细胞的抑制不明显。为寻找半枝莲中具有抗癌活性的有 效成分,对半枝莲氯仿萃取物和正丁醇萃取物的化学成分进行了研究。从其70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,结合理化性质及核磁共振谱学分析 ,并与文献对照,分别鉴定为:对羟基苯甲醛(1)、3,4-二羟基苯甲酸(2)、对羟基苯乙酬(3)、5,7,4'-羟基-8-甲氧基黄酮(4)、5,7,4'-三羟基- 6-甲氧基黄酬(5)、5,7,4'-三羟基黄酮(6)、木樨草素(7)、5,4'-二羟基-6,7,3',5'-四甲氧摧黄酮(8)、5,7,4'-三羟基二氢黄酮(9)、5- 羟基-4'-甲氧基黄酮-7-O-a-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、半枝莲酸(11)、香豆酸乙酯(12)、β-谷甾醇(13)、胡萝卜苷(14)。其中化 合物8,10,12为该植物中首次分离得到。 8.期刊论文 仲浩.薛晓霞.姚庆强 半枝莲化学成分的研究 -中草药2008,39(1) 目的 研究半枝莲Scutellaria barbata的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等手段分离纯化,通过理化常数测定结合光谱分析鉴定 化合物的结构.结果 从半枝莲中分离得到20个化合物,已鉴定其中17个化合物,其中10个为黄酮类化合物.分别鉴定为:β-谷甾醇(β-sitosterol,I)、对 羟基苯甲醛(4-hydroxybenzaldehyde,Ⅱ)、苯甲酸(benzoic acid,Ⅲ)、胡萝卜苷(daucostero,Ⅳ)、肉桂酸(cinnamic acid,Ⅴ)、绿原酸 (chlorogenic,Ⅵ)、香草酸(vanillic acid,Ⅶ)、汉黄芩素(wogonin,Ⅷ)、槲皮素(quercetin,Ⅸ)、芹菜素(apigenin,Ⅹ)、黄芩素(baicalein,Ⅺ)、柚 皮素(naringenin,Ⅻ)、木犀草素(luteolin,ⅩⅢ)、野黄芩苷(scutellarin,ⅩⅣ)、黄芩苷(baicalin,ⅩⅤ)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteilin- 7-O-β-D-glucopyranoside,ⅩⅥ)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,ⅩⅦ).结论 化合物Ⅲ、Ⅴ~Ⅶ、Ⅸ、ⅩⅥ均为 首次从该植物中分离得到. 9.学位论文 陈艳 半枝莲的化学成分研究 2007 唇形科植物半枝莲(Scutellaria babarta D.Don),具有清热解毒,化淤利尿之功效,收录于中国药典2005年版一部。本文对半枝莲的干燥全草进行 提取分离,并对其乙醇提取物的化学成分进行了初步研究。 利用硅胶柱色谱,氧化铝柱色谱,聚酰胺柱色谱,凝胶柱色谱,制备薄层色谱等分离手段,从半枝莲的乙醇提取物中分离得到13个化合物,通过波 谱解析及化学方法等手段,鉴定了它们的化学结构。其中,甾体化合物2个,黄酮化合物3个,二氢黄酮化合物3个,香豆素1个,有机酸4个。其结构分别 为豆甾醇(stigmasterol,1),豆甾-4-烯-3-酮(stigmast-4-en-3-one,2),4’-羟基汉黄芩素(4’-hydroxywogonin,3),芹菜素(apigenin,4),木犀 草素(1uteolin,5),6-羟基香豆素(6-hydroxycoumarin,6),6-甲氧基柚皮素(6-methoxynaringenin,7),香草酸(vanillic acid,8),柚皮素 (naringenin,9),对羟基桂皮酸(p-hydroxycinnamic acid,10),异香草酸(isovanillic acid,11),异红花素(isocarthamidin,12),原儿茶酸 (protocatechuic acid,13)。其中化合物6为首次从本属植物中分离得到的已知化合物,化合物8,11为首次从半枝莲中分离得到的己知化合物。 10.期刊论文 陶曙红.吴凤锷.TAO Shu-hong.WU Feng-e 半枝莲化学成分的研究 -时珍国医国药2005,16(7) 目的:半枝莲化学成分的研究.方法:利用硅胶柱层析,通过波谱分析鉴定其化学结构.结果:分离并鉴定了5个化合物:β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅰ)、 对甲氧基桂皮酸 (p-methoxy-cinnamic acid,Ⅱ)、β-胡萝卜苷(β-daucosterol,Ⅲ)、scutellaric acid(Ⅳ)和scutebarbatine A(Ⅴ).结论:化合物 Ⅳ和Ⅴ结构较特别,含量较高,可以作为半枝莲生药及其颗粒剂质量控制的一个参考因素. 引证文献(7条) 1.宋高臣.张高坤.公长春.关利新 半枝莲多糖对HepA荷瘤小鼠抑癌基因表达的影响[期刊论文]-中国医药导刊 2010(6) 2.曹雷.高继伟 半枝莲中小分子成分及药用价值综述[期刊论文]-长春师范学院学报(自然科学版) 2009(4) 3.陈海彬.周红光.程海波.吴勉华 消癌解毒方对中晚期恶性肿瘤患者免疫功能的影响[期刊论文]-南京医科大学学 报(自然科学版) 2009(9) 4.孔明礼.张静 半枝莲多糖的提取分离及初步结构研究[期刊论文]-中成药 2008(11) 5.孙明礼.付会鹏.张静 半枝莲多糖脱色及清除羟基自由基作用的研究[期刊论文]-离子交换与吸附 2008(4) 6.孙明礼.张静 半枝莲粗多糖提取工艺及单糖组分的研究[期刊论文]-食品工业科技 2008(2) 7.瞿大枞.陈崇顺.王轶.杨燕燕.曹伟杰 药用植物半枝莲的离体快繁[期刊论文]-安徽农业科学 2007(17) 本文链接:http://d.g.wanfangdata.com.cn/Periodical_zyc200604039.aspx 授权使用:广东医学院(gdyxy),授权号:d1d9b1eb-0803-4340-908c-9e880148c549 下载时间:2011年2月12日
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