复康灵胶囊制剂工艺研究

复康灵胶囊制剂工艺研究 李　淳　广西桂林市中医院药剂科 (桂林　541002) 　　摘　要　在 25℃, 相对湿度 75% 的条件下, 对用不同方法处理后制得的复康灵胶囊药粉及颗粒, 进行 吸湿性百分率比较, 并对其流动性进行评价, 从而筛选出制备复康灵胶囊的适宜工艺。 　　关键词　复康灵胶囊　吸湿率　休止角 收稿日期: 1999206221 　　中图分类号　R 283 　　复康灵胶囊由黄芪等十四味药组成, 具有益气 养阴, 补肾生髓, 抗癌解毒的功效。复康灵胶囊是 半浸膏制成的胶囊, 但按照制备工艺所得的半浸膏 药粉吸湿性大, 流动性差, 造成装量差异大, 不利 于生产。故试对制备工作进行改进, 以吸湿率为指 标, 筛选出较佳的生产工艺。 1　仪器与试剂 电热恒温干燥器 (DH G2型黄石市医疗器械 厂) , 恒温生化培养箱 (WM K210 型广东省医疗器械 厂) , 电子天平 (M ET TL ER A E240) ; 干燥器; 氯 化钠, A R 级。 2　样品的制备 按处方, 茯苓等六味药粉碎成细粉, 过筛, 110℃ 高温消毒 1h, 待用; 其余各味药加水煎煮二次, 每 次 115h, 合并煎液, 滤过, 滤液浓缩成稠膏状, 待 用。 211　取处方量的药粉与浸膏混匀, 干燥, 粉碎, 过 6 号筛 (100 目) , 得样品 1 212　取处方量的浸膏加蒸馏水四倍稀释, 218℃冷 冻 24h, 自然解冻, 过滤 (冷冻水沉法) , 浓缩至适 量, 按 1 法制得样品 2。 213　取处方量浸膏加适量酒精使含醇量至 30% , 静置 24h, 取上清液回收乙醇, 按 1 法制得样品 3。 214　按 1 法所得软材, 过二号筛 (30 目) , 80℃烘 箱干燥, 整粒 (二号筛) , 过三号筛 (60 目) 筛去细 粉, 得粒度为 30～ 60 目的干颗粒, 即样品 4。 215　按 2 法所得软材, 依 4 法制得样品 5。 216　按 3 法所得软材, 依 4 法制得样品 6。 3　吸湿百分率的测定[1 ] 有盛有氯化钠过饱和溶液的干燥器放入 25℃ 的恒温培养箱内恒温 24h, 此时其内部的相对湿度 为 75%。在已恒重的称量瓶底部放入厚约 2mm 的 样品, 准确称量后置于干燥器内 (瓶盖打开) , 25℃ 恒温保存, 定时称量, 计算吸湿百分率 吸湿率 (% ) = 吸湿后药粉重量- 吸湿前药粉重量吸湿前药粉重量 ×100% 每个样品平行作 2 份, 结果见表 1。 表 1　不同样品不同保存时间下的吸湿百分率 样品号 1h 2h 3h 6h 12h 24h 1 1145 2144 3118 5126 8198 11181 2 0183 1159 2133 3195 5192 9120 3 0182 1160 2127 4103 6103 9127 4 1138 2142 2172 4163 8136 11127 5 0188 1153 2110 3195 6112 9171 6 1126 2127 2147 5124 7152 10144 4　休止角测定[1 ] 将 3 只漏斗串联并固定于水平放置的坐标纸上 1cm 的高度处, 小心的将各样品分别沿漏斗倒入最 上的漏斗中直到最下面漏斗形成的药粉圆锥体尖端 接触到漏斗口为止, 由坐标纸测出圆锥底部的直径 (反复测定 5 次) , 计算出休止角 (tgΑ= H öR ) , 结果 见表 2。 表 2　不同样品的休止角 样品号 1 2 3 4 5 6 休止角 (a°) 3611 3412 2915 3117 2911 2912 (下转第 73 页) ·46· 第 17 卷　第 1 期 广 西 中 医 学 院 学 报 V o l117　N o 11 2000 年 3 月　　　 J ou rna l of Guang x i T rad itiona l Ch inese m ed ica l U n iversity 　　　　M ar12000 [ 13 ] 陈永辉 1 儿童性早熟的辨治 1 中医杂志 11998, (1) : 19 [14 ] 时毓民 1 滋阴泻火法为主治疗儿童性真性性早熟 90 例 1 上海中医药杂志 11997, (7) : 2 [15 ] 胡之王景 1 滋阴清肝治疗女性早熟 45 例 1 浙江中医杂 志 11994, (10) : 453[16 ] 陈秀玲 1 性早熟治验二则 1 江苏中医 11995, (10) : 27[17 ] 蔡德培 1 滋阴泻火中药为主对改善性早熟儿童骨骼发育作用及机理的探讨 1 中医杂志 11997, 38 (10) : 615(编辑　梁天坚) (上接第 64 页) 　　表 1 显示, 以吸湿率为指标, 不同方法处理后 的样品以样品 2、3、5 为佳, 结合样品的流动性, 则 以样品 5 最佳。 5　讨论 511　由实验结果可以看出, 经过处理后的混合药粉 的吸湿性明显低于未经处理的药粉, 经相同处理后 所得的颗粒的吸湿性低于粉末, 而颗粒的流动性则 强于粉末。 512　药粉经由水煎煮后, 在提取了有效成分的同时 也溶解了大量的杂质, 因而由未经处理的浸膏制得 的半浸膏药粉有极强的吸湿性。这给实际生产造成 了极大的不便, 一旦生产环境的相对湿度略有变化, 药粉就会因吸湿而无法分装。而药液醇沉处理之后, 除去了一部分如蛋白质、糊化淀粉、粘液质等易溶 于水而不溶于乙醇的杂质[2 ] , 从而降低混合药粉的 吸湿性。冷冻水沉法则是利用杂质与有效成分在不 同温度下溶解度不同而除去杂质。药粉经除去易吸 湿的杂质后, 吸湿性降低, 对相对湿度的要求明显 放宽, 有利于生产。 513　粉末太细 (> 80 目) , 则流动性差, 生产中不 易于分装, 容易造成产品装量差异大, 制成 30～ 60 目的颗粒后, 以上情况明显改善。同时实验表明, 颗 粒和粉末同时置于相对湿度 75% 的环境下, 12h 小 时后, 粉末表面因吸收水分形成水膜而结块, 颗粒 却依然疏松, 具有很好的流动性。 514　实际生产中, 考虑到生产条件及生产成本, 采 用以下方法制备胶囊较为合理: 水提浸膏经冷冻水 沉法处理后, 与其余药粉混合制成 30～ 60 目颗粒, 分装制得成品。 参考文献 [ 1 ] 刘中秋, 周　华, 苏子仁, 等 1 生脉成骨胶囊制剂成型 工艺研究 1 中成药 11998, 20 (4) : 2 [2 ] 曹春林 1 中药制剂学 1 上海科学技术出版社, 1986173 (编辑　汤敏华) (上接第 65 页) 3　讨论及说明 311　一点红的薄层鉴别中, 由于本品及一点红对照 药材含大量色素类成分, 在用氯仿提取本品时, 提 取出来的大量色素类成分会给浓缩、点样带来困难, 因此, 我们先将本品用乙醚、石油醚提取去色素, 不 但保留了主斑点, 而且杂质干扰极少。 312　白花蛇舌草的薄层鉴别中, 喷以 10% 氢氧化 钠不但可以增加荧光斑点的亮度, 还可以使主斑点 与杂质斑点的亮度差异加大, 从而大大提高了该方 法的灵敏度。 313　白花蛇舌草药材中含较多的熊果酸, 因此, 我 们曾试验鉴别样品中的熊果酸, 但经过多次试验, 样 品中检不出熊果酸斑点。可能是因为该工艺没有将 此类成分提取出来, 故此工艺还有待改进。 314　在试验桃金娘根的薄层鉴别方法时, 我们曾试 过检验其中的原儿茶酸成分, 虽然样品呈阳性反应, 但是由于本品其他药材也含有大量的酚性成分, 阴 性对照有干扰。故最后采取了用药材作对照的办法。 参考文献 [1 ] 中华人民共和国卫生部药典委员会 1 中国药典 (一部) 附录Î B 1 广州: 广东科技出版社, 19951 (编辑　梁天坚) ·37· 广西中医学院学报　　　韦　杏　女童性早熟的中医论治及研究概况　　　　　　　2000 年　第 1 期