特罗凯--治疗非小细胞肺癌的靶向药物的首选

特罗凯已成为治疗非小细胞肺癌的靶向药物的首选 中新社上海三月十七日电(记者曾利明) 中国肺癌发病率近年持续上升，年发病率已达十万分之三十五，百分之七十的患者在诊断时已发展至晚期，无法治愈。肺癌已成为中国男性癌症的第一位死因，女性癌症的第二位死因。 为此，国家食品药品监督管理局批准引进一种适用于所有非小细胞肺癌患者的新型靶向治疗药物特罗凯，今天正式在中国上市，给医生对付化疗失败后的患者治疗提供了新武器。 肺癌是全球最常见的癌症之一，每年有一百二十万的新增病例。非小细胞肺癌约占其中的百分之八十。肺癌具有极高的死亡率，世界上每三十秒就有一人死于肺癌。以往晚期肺癌以化疗为主，治疗方式非常有限，且患者多伴随严重的毒副作用。 由罗氏制药公司研发这种药品，是目前世界上唯一被证明能够显著延长非小细胞肺癌患者生命的靶向抗癌药物。它与传统化疗药物的最大不同是，能通过抑制癌细胞表皮生长因子受体上的特定的酶，阻断“生长信号”，从而阻止肿瘤细胞生长。 参与全球临床试验的美国医学中心肿瘤专家罗曼·佩里兹-索勒称，特罗凯已成为治疗非小细胞肺癌的靶向药物的首选。 【商品名 】特罗凯 【通用名】埃罗替尼 【英文商品名 】Tavceva 【英文通用名】Erlotinib 【简 称】OSI-774 、R1415、 CP358774 、 NSC718781 【开发公司】Roche 、Genentech 【销售公司】Roche、 Genentech 【药物种类】小分子化合物 【靶 点】EGFR-TK 【作用机制】 Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制EGFR酪氨酸激酶胞内磷酸化。 【药代动力学】 Tarceva口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8 天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。 【适应症】 Tarceva用于至少一种化疗失败的局部晚期或转移性NSCLC。 两个多中心随机对照III期临床试验结果显示，Tarceva与含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇或吉西他滨+顺铂）联合一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合。 【禁忌症】无 【不良反应】 最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。 发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。 肺毒性： 有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。 肝毒性： Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。 较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。 老年患者： 安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。 【患者须知】 当出现以下症状或体征时，患者应就医。 严重或持续的腹泻、恶心、呕吐、食欲差； 出现难以解释的气促或咳嗽，或以上表现进行性加重； 眼部刺激症状。 【用法与用量】 推荐剂量为150mg/天，饭前至少1小时或饭后2小时口服，直至疾病进展或出现不能耐受的毒副作用。 【规 格】150mg、100mg、25mg*30片/盒 【贮 存】 保存于25℃（15~30℃）。 背景资料 关于特罗凯®（Tarceva®） 概述 特罗凯®是用于治疗对至少一种化疗方案失败的晚期非小细胞肺癌的创新药品。每日口 服一次，有希望治疗多种类型的实体肿瘤。特罗凯于2004 年11 月获得美国FDA 批准，并 于2005 年9 月获欧盟批准上市。目前特罗凯已经获得SFDA 批准，将于明年初在中国上市。 作用机制 与化疗不同，特罗凯®针对性地作用于肿瘤细胞，抑制其形成、生长。其靶点是人体表 皮生长因子受体。这种表皮生长因子也被称为HER1，在血管与肿瘤间传递“信号”，在多 种肿瘤形成及生长的过程中起着关键作用。特罗凯®通过抑制细胞内表皮生长因子上的一种 特定的酶，阻断“信号”，从而阻止肿瘤细胞生长。 与传统治疗的区别 特罗凯®是全球唯一一个被证实能够为肺癌患者延长生存期、提高生活质量的靶向治疗 药物。目前大部分肺癌患者都接受化疗，会由于化疗的毒性而变得非常虚弱。特罗凯®与化 疗不同的是，它靶向作用于肿瘤细胞，所以避免了典型的化疗副作用，改善了患者的生活质 量。 疗效 BR.21 试验是一项里程碑式的国际大型3 期随机临床试验，以特罗凯®与安慰剂相比较。 这一试验在17 个国家86 个中心进行，731 位晚期非小细胞肺癌患者接受了治疗，这些患者 曾在接受了1 线或2 线治疗后情况恶化。 BR.21 研究的主要结果： 􀁺 使用特罗凯®治疗的晚期非小细胞肺癌患者比起安慰剂组的患者显著延长了生命，改善 率达42.5%（6.7 个月 vs 4.7 个月） 􀁺 接受特罗凯®治疗的患者中31%在一年后仍然活着，而安慰剂组只有22% 􀁺 特罗凯®组的患者能够更长时间地保持情况稳定或者控制住肺癌相关的症状，如咳嗽、 呼吸急促、疼痛 􀁺 特罗凯®组相对安慰剂组的患者而言，享有更好的生活质量，身体各功能得到改善。 􀁺 特罗凯®所提供的益处在一个很广的患者群体中得到体现。 产品优势 􀁺 很多晚期非小细胞肺癌患者不接受化疗。其中有很多原因，最常见的原因是患者已经太 虚弱，无法承受。 􀁺 研究证实特罗凯®能延长不适合其他治疗的患者的生存，具有良好的安全性，改善生活 质量，延缓肺癌症状恶化。 􀁺 特罗凯®是口服治疗，免去医疗机构的静脉注射费用、减轻其工作负荷，提供了额外的 益处。更重要的是，特罗凯®治疗能避免处理静脉化疗相关的、严重的毒性反应的巨额 开销。正因如此，特罗凯®是更为经济的治疗方法。 __http://www.rocheoncology.com.cn/moh/%E8%83%8C%E6%99%AF%E8%B5%84%E6%96%99%EF%BC%9A%E5%85%B3%E4%BA%8E%E7%89%B9%E7%BD%97%E5%87%AF.PDF ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- 欧美等国进行的研究已证实，名为特罗凯的新型靶向药物治疗非小细胞肺癌有显著效果。 　　美国爱因斯坦医学院肿瘤科主任罗曼·佩里兹-索勒教授近日在接受新华社记者采访时说：“临床试验表明，这个新药对所有非小细胞肺癌患者人群都有效，尤其是不吸烟者以及亚裔患者。特罗凯能使患者中位生存期延长42.5%，死亡风险降低30%。” 　　特罗凯是目前世界上唯一被证明能提高非小细胞肺癌患者生存期的靶向药物。据佩里兹-索勒介绍，特罗凯是美国市场上唯一被美国食品和药物管理局批准使用的治疗非小细胞肺癌的靶向药物。据悉，该药计划于3月中旬进入中国市场。 　　这位专家还介绍说，由于特罗凯只作用于癌细胞，所以不会引起与化疗相关的副作用，例如恶心、呕吐和脱发等。患者接受该药治疗后病情稳定，能控制与肺癌相关的咳嗽、呼吸困难和疼痛等症状，提高患者的生活质量。另外，特罗凯每日口服一次，对患者而言更方便，不用特地去医院接受静脉注射治疗。 　　世界卫生组织的统计显示，肺癌是全球头号“癌症杀手”，世界上每30秒就有1人死于肺癌，而非小细胞肺癌占肺癌总数的80%以上。 稿源： 新华网 　　编辑： 韩怡