药物合成路线图解
沙丁胺醇合成路线图解
GRAPH ICAL SY NTHETIC ROUTES OF SAL BUTAMOL
秦 红 何 伍3 罗宣德
(中国医药研究开发中心, 北京 102206)
Q IN Hong, H E W u3 ,LUO Xuan2D e
(N ationa l Institu tes of P harm aceu tica l R esearch and D evelopm en t, B eij ing 102206)
沙丁胺醇 ( sa lbu tamo l, l) , 商品名舒喘
灵, 是一种 Β2 受体激动剂, 其作用强而缓慢,
由葛兰素公司开发。近几年来在世界药品市
场的销售额均名列 20 位之前。它的合成方法
很多, 我们综合文献报道, 将主要合成路线分
类如下: (1)以对羟基苯乙酮为起始原料, (2)
以对羟基苯甲醛为起始原料, (3) 以水杨酸、
水杨醛为起始原料。上述三类合成路线图解
见下页。 (资料收集到 1995 年 2 月止)。
参 考 文 献
1 (U S 1972: 3642896)CA 1972; 77: 5151z
2 (S. A frican 1968: 6705591)CA 1969; 71: 91066f
3 B rit 1970: 1200886
4 日本特许公开 75252037 (CA 1975; 83: 113962x)
5 日本特许公开 75252038 (CA 1975; 83: 113963y)
6 (Ger O ffen 1974: 2310141)CA 1975; 82: 31118s
7 U S 1972: 3644353 (CA 1972; 76: 153320y)
8 (B rit 1971: 1247370)CA 1971; 75: 129544h
9 (日本特许公开 74272227)CA 1974; 81: 169282b
10 PCT In t 1992: 9204314 (CA 1992; 117: 7638g)
11 (F inn 1976: 51345)CA 1977; 86: 72192n
(日本特许公开 752130732)CA 1976; 85: 142808y
12 Road DN. Chem Eng W o rld, 1985; 20: 35
13 (U S 1976: 3956390)CA 1976; 85: 62788b
14 Babad E, Carru thers N I, Jaret RS et a l. Syn thesis,
1988; 12: 966
(图解见下页) [ 1995 年 7 月 10 日收稿 ]
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·981·中国医药工业杂志 Ch inese Journal of Pharm aceu ticals 1997, 28 (4)
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