第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药null第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药
Antityroid Drugs 第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药
Antityroid Drugs null 1.甲状腺激素
* 甲状腺激素生物合成及生理作用
* 甲状腺激素的药理作用和临床应用
2.抗甲状腺药
* 硫脲类
* 碘及碘化物
* 受体阻断药 教学基本要求 教学基本要求 教学基本要求 掌握: 1. 抗甲状腺药的种类;
2. 硫脲类药物、...
null第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药
Antityroid Drugs 第三十六章 甲状腺激抗甲状腺药
Antityroid Drugs null 1.甲状腺激素
* 甲状腺激素生物合成及生理作用
* 甲状腺激素的药理作用和临床应用
2.抗甲状腺药
* 硫脲类
* 碘及碘化物
* 受体阻断药 教学基本要求 教学基本要求 教学基本要求 掌握: 1. 抗甲状腺药的种类;
2. 硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、
临床应用及不良反应。
熟悉: 1. 甲状腺激素的药理作用和临床应用;
2. 受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
了解: 1. 甲状腺激素的合成、分泌及其调节、
生理作用及机制;
2. 促甲状腺激素(TSH)与促甲状腺释放
激素(TRH)的临床应用;
3. 放射线碘的抗甲状腺作用及应用null【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】
碘的摄取:甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。
碘的活化和酪氨酸碘化:在过氧化物酶作用下进行 。
耦联:碘化酪氨酸耦联成T4和T3。
释放:在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T4、T3进入血液。
调节:受促甲状腺激素(thyroid-stimulating hormone, TSH)及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调节,血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。第一节 甲状腺激素 null甲状腺激素及其代谢物的结构 第一节 甲状腺激素 null甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图第一节 甲状腺激素 null【生理、药理作用】
1.维持正常生长发育
2.促进代谢和产热
3.提高机体交感-肾上腺系统的反应性
T3作用快而强,T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发挥效应。第一节 甲状腺激素 null【临床应用】
1.甲状腺功能低下:呆小病;②粘液性水肿。
2.单纯性甲状腺肿:补充内源性激素不足,
并抑制TSH过多分泌。
3.其他:减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的
突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功
能低下等。第一节 甲状腺激素 null【不良反应】
* 甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。
* 可用β受体阻断药对抗。第一节 甲状腺激素 null一、硫脲类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶(methlthiouracil,MTU)
丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)
咪唑类
甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑 tapazole)
卡比马唑(carbimazole,甲亢平)第二节 抗甲状腺药 null【药理作用及机制】
1.抑制甲状腺激素的合成:
通过抑制甲状腺过氧化物酶,抑制酪氨酸
的碘化及耦联,一般症状改善常需2~3
周,基础代谢率恢复正常须1~2个月
2.抑制外周组织的T4转化为T3
3.免疫抑制作用第二节 抗甲状腺药 null【临床应用】
1.甲亢的内科治疗:轻症和不宜手术或放射性碘
治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体
弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾
患等病人。
2.甲状腺手术前准备:减少甲状腺手术合并症及
甲状腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺体增
生,组织脆而充血。
3.甲状腺危象的治疗: 较大剂量丙硫氧嘧啶阻
止甲状腺素合成 第二节 抗甲状腺药 null【不良反应】
1.过敏反应
2.消化道反应
3.粒细胞缺乏症
4.甲状腺肿及甲状腺功能减退第二节 抗甲状腺药 null二、碘及碘化物
【药理作用】
1. 小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿
2. 大剂量碘有抗甲状腺作用
主要抑制甲状腺激素的释放,作用快而强,但不持久第二节 抗甲状腺药 null 【临床应用】
1. 甲亢的手术前准备:
一般在术前2周给予,可使腺体缩小变韧、
血管减少、利于手术进行及减少出血
2. 甲状腺危象的治疗:
可抑制甲状腺激素的释放,同时配合服用硫
脲类药物。 第二节 抗甲状腺药 null【不良反应】
1.一般反应:上呼吸道刺激等 2.过敏反应
3.诱发甲状腺功能紊乱第二节 抗甲状腺药 null 三、受体阻断药
【药理作用】
阻断β受体而改善甲亢所致的症状,也减少
甲状腺激素的分泌
【临床应用】
辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象
【不良反应】
对心血管系统和气管平滑肌等的反应第二节 抗甲状腺药 null四、放射性碘
* 131I适用于不宜手术或手术后复
发及硫脲类无效或过敏的甲亢者
* 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇
女及肾功不佳者不宜使用第二节 抗甲状腺药
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