第4章 药物的合理应用

null第4章 药物的合理应用  第4章 药物的合理应用  邵阳医专药理教研室 周效思学习目标学习目标 1、掌握药物在体内相互作用的规律、合理用 药原则。 2、熟悉不同群体用药特点. 3、了解药物在体外的相互作用。 null 第1节 选择最佳药物 选择最佳药物应达到既能充分发挥药物疗效，又要避免或减少不良反应。选药原则： 明确诊断，针对适应症选药 考虑病人的生理与病理状况 考虑药物体内过程的特点 对因、对症治疗并举 密切观察用药后的反应，及时调整用药 第四章 药物的合理应用null第2节 制订合理给药 一、给药途径和剂量 给药途径不同，影响药物作用的快慢，强弱，甚至作用的性质。 药理效应与剂量在一定范围内成正比例。 null给药次数：与维持血浆药物浓度有密切关系， 参考半衰期、考虑肝肾功能。 给药时间：根据病情需要、药物特点、用药时 辰等因素考虑，间歇用药、交替用药。 药物疗程 二、给药的次数和疗程null1、耐受性(抗药性)： 耐受性：反复连续用药，机体对药物的敏感 性逐渐降低。 抗药性：病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏 感性降低(又称耐药性）。 2、药物依赖性 分为： 精神依赖性 躯体依赖性 三、反复用药null 第3节   不同群体用药特点一、年龄和性别 1．年龄 ●婴幼儿 体重不同；组织器官发育程度不同。 ●老年人 器官功能衰退，对药物的反应性、耐受性 与成人不同。 2．性别 妇女在月经、妊娠、分娩及哺乳期，选择药物要注意。null 如在妊娠的最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸胎的药物； 临产前禁用吗啡等镇痛药，因可抑制胎儿的呼吸。 哺乳期用药避免用影响婴儿的药物。因有些药物可进人乳汁。 二、遗传与病理二、遗传与病理1．遗传 研究遗传因素对药物反应影响的学科称之为遗传药理学。它是药理学与遗传学结合发展起来的边缘学科。 null遗传异常可现为： （1）药动学异常 药物吸收异常：如胃内缺乏内因子，使维生素B12在肠内不能吸收致恶性贫血。 药物分布异常： 药物代谢异常：如体内经N-乙酰基转移酶催化的乙酰化反应存在着差异。有快乙酰化型和慢乙酰化型。 null（2）药效学异常 由于受体异常、组织细胞代谢障碍等因素引起。如肝内维生素K环氧化酶的受体与华法林亲和力降低，致使华法林药效下降；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，应用磺胺类、伯氨喹等药物时，易致高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。 null ●肝功能不全：许多药物的代谢速度减慢，从而使药效增强，甚至出现毒性。 ●肾功能不全：经肾排泄的药物如地高辛、氨基糖苷类抗生素排泄速度减慢，t1/2明显延长。 ●心功能不全：胃肠血流量减少，口服给药吸收速度明显减慢；心功能不全时药物的分布容积减少。 2．病理状态： 第四节 药物相互作用 第四节 药物相互作用 指的是同时用药或短时间内先后使用两种或两种以上药物时,由于药物之间的相互影响,使药物的作用产生量或质的改变。 药物相互作用有： 协同作用； 拮抗作用 临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用。null 药物在体外配伍发生物理或化学反应，使药物变质、失效甚至产生毒性物质。 注射液配伍时发生的物理、化学变化（混浊、沉淀、结晶、变色、水解等），使药效下降或丧失，甚至产生毒性物质，称配伍禁忌。 pH值是注射剂配伍变化的重要因素，在不合适的pH值时，药物会发生沉淀、氧化或分解等。一、药物在体外的相互作用null例如：0.1%盐酸肾上腺素注射液（pH为3）与2.5%氨茶碱注射液（pH为9）等量混合，前者在碱性条件下氧化成粉红色。 二、药物在体内的相互作用二、药物在体内的相互作用(一)药动学方面： 1、影响药物的吸收 如联合用药由于影响胃肠pH、药物的络合作用、吸附作用和胃肠运动的改变等均可影响药物吸收。 2、影响药物的分布 2、影响药物的分布 两种血浆蛋白结合率高的药物合用，可发生血浆蛋白结合的竞争置换现象，从而影响药物的效应。 例如 ：非甾体抗炎药的血浆蛋白结合率均超过90%，与血浆蛋白结合率高的药物如华法林、苯妥因钠、磺胺药等合用，容易出现不良反应。 3、影响药物的代谢3、影响药物的代谢 大部分药物在肝内转化，肝药酶易受多种药物的诱导或抑制。如，药酶诱导剂苯巴比妥，可使双香豆素的血药浓度下降，抗凝作用减弱；药酶抑制剂氯霉素可抑制苯妥因钠和甲苯磺丁脲在肝脏的生物转化，合用时使后两者的血药浓度升高，引起毒性反应。4、影响药物的排泄4、影响药物的排泄（1）合用时，改变肾小管液的pH值而影响药物的重 吸收，从而改变排泄速度。 （2）经肾小管主动分泌的药物合用时，因竞争转运载 体，使药物排泄减少。（二）药效学方面（二）药效学方面1、竞争受体：如阿托品阻断乙酰胆碱的M受体兴奋效应。 2、改变作用部位成分：如利尿药引起低血K+，对强心苷类的敏感性增强，易致心律失常。 3、作用相同的药物合用，出现协同作用：如吩噻类与镇痛药、镇静催眠药、麻醉药合用，中抠抑制作用加强。 4、作用相反的药物合用，出现拮抗作用:如尼可刹米可对抗吗啡的呼吸抑制。 思考题思考题1.如何选择最佳的药物防治疾病？ 2.联合用药时，药动学方面的相互作用可发生在哪些环节？ null