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第四十二章 人工合成抗菌药

2011-04-04 14页 ppt 158KB 29阅读

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第四十二章 人工合成抗菌药nullnull第三代:含氟喹诺酮类,目前已引入临床 的有依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。第四十二章人工合成抗菌药 第一节喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物概述 (一)简史第一代:萘啶酸第二代:吡哌酸,抗菌谱比第一代广,对绿脓杆菌亦有效,null5、不良反应少,耐受性好,与其他抗菌药无交叉耐用药性) (二)氟喹诺酮类药物与以往品种比较,具有以下特点: 1、抗菌谱广,对G+、G-菌均有效2、抗菌谱活性强,属杀菌剂3、向细胞内趋化作用,对军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属(特别是伤寒杆菌)的作用好4、PO.吸收好,生物...
第四十二章 人工合成抗菌药
nullnull第三代:含氟喹诺酮类,目前已引入临床 的有依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。第四十二章人工合成抗菌药 第一节喹诺酮类药物一、喹诺酮类药物概述 (一)简史第一代:萘啶酸第二代:吡哌酸,抗菌谱比第一代广,对绿脓杆菌亦有效,null5、不良反应少,耐受性好,与其他抗菌药无交叉耐用药性) (二)氟喹诺酮类药物与以往品种比较,具有以下特点: 1、抗菌谱广,对G+、G-菌均有效2、抗菌谱活性强,属杀菌剂3、向细胞内趋化作用,对军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属(特别是伤寒杆菌)的作用好4、PO.吸收好,生物利作用度高,半衰期长,蛋白结合率低,服药次数少,使用方便null(三)作用机制 是通过抑制DNA螺旋酶作用,阻碍DNA的合成而导致细菌死亡(四)抗菌作用 1、该类药所有品种对肠杆菌科细菌均有高度抗菌活性(大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌等)2、对G-菌的作用强于G+菌(均以环丙沙星最强)null二、各种喹诺酮类药物特点 1、吡哌酸(PPA) 对G-菌抗菌作用较强,对G+菌和部分绿脓杆菌有一定作用,主要治疗尿路感染和肠道感染2、诺氟沙星(氟哌酸) 对G+、G-(包括绿脓杆菌)均有良好的抗菌活性,优于前者,主要用尿路感染及肠道感染null3、氧氟沙星(氟嗪酸) 对G+、G-均有较强作用,对肺炎支原体、奈瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性,胆汁中浓度高(7)4、依诺沙星(氟啶酸) 作用与氟哌酸相似,副作用以消化道为主。5、环丙沙星(环丙氟哌酸) 抗菌谱广,体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类药中最强,对耐药绿脓杆菌、MRSA、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。null4、关节病变,可引起负重关节损害三、不良反应1、胃肠道反应(最常见)2、变态反应3、神经系统反应null第二节磺胺类药一、构效关系磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)null1、短效类(<10小时):SM2、SIZ2、中效类(10-24小时):SMZ、SD3、长效类(>24小时):SMM、SMD´(二)肠道感染用菌(肠难吸收的药物)PST、SASP(三)局部感染药(外用磺胺) SA-Na、SD-Ag、SMLnull三、体内过程四、抗菌作用1、抑菌剂2、抗菌谱:较广,对多数G+和G-均有抑制作用,五、作用机制null是通过干扰细菌叶酸的代谢而抑制细菌的生长繁殖null 不但可以产生,而且各磺胺药之间又可产生交叉抗药性。六、抗药性(耐药性)null6、防治疟疾 SMPZ或SDM´+TMP七、应用1、流脑 首选SD2、泌尿道感染 SIZ、SMZ3、呼吸道感染 SD或SMZ+TMP4、肠道感染 SM或PST、SMZ+TMP5、局部感染 SA-Na、SD-Ag 、SMLnull八、不良反应1、肾损害预防措施:(1)用等量的NaHCO3(2)多饮水2、过敏反应3、血液系统反应null第三节其他合成抗菌药一、甲氧苄啶(TMP)特点:1、抗菌谱与磺胺相似而作用略强2、作用原理:抑制二氢叶酸还原酶3、单用时易产生耐受性
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