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常用抗感染药物分类

2011-04-22 6页 doc 464KB 99阅读

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常用抗感染药物分类附录1 [附录] 常用抗感染药物的分类 分 类 主要或代表性品种 青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。 青霉素G(penicillin G, PENG) 苄星青霉素(benzathine B;长效青霉素) 青霉素V(penicillin V) 半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素类。 甲氧西林(methicillin ,MET;新青I) 苯唑西林(oxacillin ,OXA;新青II) 萘夫西林(nafcillin;新...
常用抗感染药物分类
附录1 [附录] 常用抗感染药物的分类 分 类 主要或代表性品种 青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有抗菌活性。 青霉素G(penicillin G, PENG) 苄星青霉素(benzathine B;长效青霉素) 青霉素V(penicillin V) 半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素类。 甲氧西林(methicillin ,MET;新青I) 苯唑西林(oxacillin ,OXA;新青II) 萘夫西林(nafcillin;新青III) 氯唑西林(cloxacillin) 广谱青霉素:对A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌的作用比青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。 双氯西林(dicloxacillin) 氨苄西林(ampicillin ,AMP) 巴氨西林(bacampicillin) 阿莫西林(amoxicillin, AMX;阿莫仙) 抗假单胞菌青霉素 羧苄西林(carbenicillin ,CAR) 替卡西林(ticarcillin, TIC;羟噻吩青霉素) 哌拉西林(piperacillin;氧哌嗪青霉素) 阿洛西林(azlocillin ,AZL;阿乐欣) 主要作用于革兰阴性杆菌青霉素 美洛西林(mezlocillin,MEZ;天林) 匹美西林(pivmecillinam) 替莫西林(temocillin) 头孢菌素类 I代头孢:对多数革兰阳性菌有抗菌活性(除肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外),对革兰阴性杆菌的疗效较差。 头孢噻吩(cefalothine;先锋霉素Ⅰ头孢菌素Ⅰ) 头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素Ⅳ;头孢力新) 头孢羟氨苄(cefadroxil,CFR) 头孢唑啉(cefazolin,CFZ ;先锋霉素Ⅴ) 头孢拉定(cefradine ,CRD;先锋霉素Ⅵ;头孢雷定) II代 头孢:对革兰阳性球菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢菌素高。 头孢呋辛(cefuroxime ,CXM;头孢呋肟;西力欣) 头孢呋辛酯(cefuroxime axetil ,CXMA;新菌灵) 头孢替安(cefotiam ,CTN) 头孢替安酯(cefotiam hexetil) 头孢克洛(cefaclor ,CEC;希刻劳) 头孢丙烯(cefprozil,CPR) 氯碳头孢(loracarbef) 头孢孟多(cefamandole,FAM;头孢羟唑) 头孢尼西(cefonicid ,CID) III代头孢:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比Ⅰ代头孢低。 头孢噻肟(cefotaxime,CTX;凯福隆) 头孢唑肟(ceftizoxime,ZOX) 头孢克肟(cefixime ,CFM) 头孢甲肟(cefmenosime) 头孢匹胺(cefpiramide) 头孢曲松(ceftriaxone ,CRO ;头孢三嗪) 头孢地嗪(cefodizime;莫迪) 头孢哌酮(cefoperazone,CFP;先锋必) 头孢他啶(ceftzaidime,CAZ;复达欣 ) 头孢特仑酯(cefteram pivoxil) 头孢他美酯(cefetamet picoxil,FET) 头孢布坦(ceftibuten,CTB) 头孢地尼(cefdinir,CDR) 头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil,CPD) Ⅳ代头孢:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与III代头孢相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。 头孢吡肟(cefepime,FEP) 头孢匹罗(cefpirome, CPO) β-内酰胺酶抑制剂复合制剂: 灭活β-内酰胺酶,增强抗菌活性。 氨苄西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam,AMP/S;优力新) 阿莫西林/舒巴坦(amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛) 头孢哌酮/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深) 阿莫西林/克拉维酸(amoxicillin/clavulanicacid,AM/C;安美汀) 替苄西林/克拉维酸(ticarcillin/clavulanic acid,TIM;特美汀) 哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobaceam,TZP;特治星) 其他β-内酰胺类 碳青霉烯类 :新型单环β-内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的β-内酰胺酶稳定,易受体内肾脱氢酶(DHP-1)降解,半衰期短(仅1小时)。 亚胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin,IPM;泰能) 美罗培南(meropenem,MEM) 帕尼培南(panipenem;克倍宁) 单酰胺类:非典型的β-内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对β-内酰胺酶稳定。 氨曲南(szereonam,ATM) 肟莫南(oximonan) 替格莫南(tigmonan) 卡芦莫南(carumonam) 头霉素类: 头孢西丁(cefoxitin,FOX;美福仙) 头孢美唑(cefotetan) 头孢替坦(cefotetan) 氧头孢烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对β-内酰胺酶稳定,血药浓度维持时间长,但对机体凝血系统影响较大。 拉氧头孢(moxalactam, latamoxref,MOX) 氟氧头孢(flomoxef) 氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体30S亚单位制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳有毒性。 链霉素(streptomycin,SM) 卡那霉素(kanamycin,KAN) 庆大霉素(gentamycin,GEN) 妥布霉素(tobramycin,TOB) 阿米卡星(amikacin AMK;丁胺卡那霉素) 奈替米星(netilmicin,NET) 依替米星(etimicin,ETI) 西梭霉素(sisomicin) 大观霉素(spectinomycin,壮观霉素) 核糖霉素(ribostamycin) 新霉素(neomycin) 异帕米星(isepamicin) 达地米星(dactimicin) 阿斯米星(astromicin) 地贝卡星(dibekacin) 大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成,对支原体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。 14元环 红霉素(erythromycin, ERY) 克拉霉素(clarithromycin,CLR) 罗红霉素(roxithromycin,) 地红霉素(dirithromycin,DTM) 15元环 氟红霉素(flurithromycin) 阿奇霉素(azithromycin,AZM) 16元环 麦迪霉素(midecamycin) 螺旋霉素(spiramycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 交沙霉素(josamycin) 柱晶白霉素(leucomycin) 乙酰麦迪霉素(acetylmidecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 罗他霉素(rokitamycin) 四环素类抗生素:抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药 四环素(Tetracycline ,TEL) 多西环素(doxycycline,DOX;强力霉素) 米诺环素(minocycline) 美他环素 (metacycline) 氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白质合成,作用于细菌核糖体50S亚基。抗菌谱广,口服吸收好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。 氯霉素(chloramphenicol,CHL) 甲砜霉素(thiamphenicol) 林可霉素:作用于细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成。 林可霉素(lincomycin;氯洁霉素) 克林霉素(clindamycin;洁霉素) 多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质RNA也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统有毒副作用。 万古霉素(vancomycin ,VAN) 去甲万古霉素(norvancomycin) 替考拉宁(teicoplanin;壁霉素) 阿克拉宁(actalanin) 雷莫拉宁(ramoplanin) 多粘菌素(polymyxin) 杆菌肽(bacitracin) 安福霉素(amfomycin) 喹诺酮类:作用DNA旋转酶,阻断DNA复制 I代 :抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。 萘啶酸(nalidixic Acid ,NAL) II代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比I代小。 吡哌酸(pipemidic Acid ,PA) 诺氟沙星(norfloxacin ,NOR;氟哌酸) III代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生耐药性低。 培氟沙星(pefloxacin, PFX) 那氟沙星(nadifloxacin) 罗素沙星(rosoxacin) 芦氟沙星(rufloxacin) 依诺沙星(enoxacin,ENX;氟啶酸) 氧氟沙星(ofloxacin,OFX;氟嗪酸) 环丙沙星(ciprofloxacin, CIP;环丙氟哌酸) 洛美沙星(lomefloxacin LOM;罗氟酸) 氟罗沙星(fleroxacin,FLX) 妥舒沙星(tosufloxacin) IV代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。 左氟沙星(levofloxacin, LEV) 司氟沙星(sparfloxacin,SPX) 克林沙星(clinafloxacin) 莫西沙星(moxifloxacin,MXF) 格帕沙星(grepafloxacin,GRX) 磺胺类:抑制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障 ,易产生耐药和变态反应。 磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole,SMZ) 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD) 磺胺甲氧嗪(sulfasalazine ,SMPZ;长效磺胺) 柳氮磺吡啶(sulfasalazine ,SASP) 复方磺胺甲恶唑(sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT;复方新诺明) 复方磺胺嘧啶(sulfadiazine-trimethoprin) 甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌还原成细胞毒物质抑制细菌DNA合成,抗原虫机制在于抑制原虫氧化还原反应。 甲硝基(metronidazole;灭滴灵) 替硝唑(tinidazole) 其他抗菌药 影响细胞壁早期合成 磷霉素(fosfomycin,phosphonomycin;复美欣) 作用于核糖体 夫西地酸(fusidic acid,fusidin;褐霉素) 抗分枝杆菌药物 抑制分枝菌酸(细胞壁成分)合成 异烟肼(isoniazid ,INH;雷米封) 利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性,抑制核 酸合成。 利福霉素SV(rifamycin SV) 利福平(rifampin,rifamoicin,RIP) 利福喷汀(rifapentine,rifapentin,RFP) 利福布汀(rifabutin,ansamycin,RFB) 抑制核酸合成抑制蛋白质合成 乙胺丁醇(ethambutol ,EMB) 乙硫异烟胺(ethionemide ,Th1314) 丙硫异烟胺(protionamide ,Th1321) 卷曲霉素(capreomycin) 环丝氨酸(cycloserine) 氨苯砜(dapsone ,DDS) 抗真菌药物 影响细胞膜通透性: 两性霉素B(amphotericin B,AMB) 两性霉素B脂质体(liposome amphotericibw B,AMBL) 两性霉素B脂质复合体(amphotericin B lipid complex,ABLC) 两性霉素B胶质散体(amphotericin B co-lloidal dispersion,ABCD) 阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。 氟胞嘧啶(fluorocytosine,5FC) 酮康唑(ketoconazole, KTC) 克霉唑(clotrocytosine) 咪康唑(miconazole ,MIC) 益康唑(econazole, ECO) 作用于细胞细胞膜,改变其通透性 氟康唑(fluconazole,FLC) 伊曲康唑(itraconazole,ITC) 抑制核酸合成 灰黄霉素(griseofulvin) 影响膜通透性 制霉菌素(nystatin, NYT) 克念菌素(cannitracin) 抗病毒药 核苷类 与胸苷竞争,渗入疱疹病毒 DNA导致编码错误 碘苷(idoxuridine;IDUR) 渗入疱疹病毒DNA,形成短DNA片断和缺陷病毒蛋白 三氟胸苷(trifluridine, TFT,F3TdR) 抑制DNA聚合酶 环胞苷(cyclocytidine) 竞争抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成 阿糖腺苷(vidaradine,ara-A) 竞争抑制病毒DNA,聚合酶和DNA合成,脱磷分解为阿糖腺苷。水溶性较阿糖腺苷大400倍 阿糖腺苷单磷酸(arabinofuranosyl adenine monophosphate,ara-AMP) 抑制肌苷单磷酸脱氢酶、RNA多聚酶,转录酶 利巴韦林(ribavirin,virazole,RBV;病毒唑) 抑制DNA多聚酶和DNA合成及DNA链延伸 阿昔洛韦(acyclovir,zovirax,ACV;无环鸟苷) 更昔洛韦 (ganciclovir,GCV;丙氧鸟苷) 喷昔洛韦(penciclocir,PCV) 阿昔洛韦前体药 代昔洛韦(valaciclovir,VACV) 喷昔洛韦前体药,生物利用度提高 法昔洛韦(famciclovir,FCV) 竞争性结合病毒cDNA,抑制DNA合成,阻断cDNA链延伸类。 齐多夫定(zidovudineZDV,AZT;叠氮胸苷) 类似齐多夫定的作用 扎西他定(dideoxycytidine ddC, zalcitabine;双去氧胞嘧啶核苷) 司他夫定(2'3'-dideoxycytidine ddC, zalcitabine,d4T;stavudine) 抑制逆转录酶,渗入病毒DNA 拉米夫定(lamivudine,3TC) 抑制病毒复制 沙奎那韦(saquinavir ,invirase) 吲哚那韦(indinavir ,vrixavan ,Mk639) 利托那韦(ritonavir ,ABT-538) 奈非那韦(nelfinavir ,viracept) 尼维拉平(nevirapine) 干扰病毒穿透、脱壳和早期转录 金刚烷胺(amantadine ,symmetred) 金刚乙胺(rimantadine) 早期合成干扰素,作用于细胞受体,使细胞内产生抗病毒蛋白, 酞丁胺(tai-ding-an ,我国开发) ( 刘建栋编 许志良审)
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