第26章 作用于消化系统的药物

nullnull 邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握抗溃疡病药物的作用与临床应用。 2. 熟悉助消化药、止吐药、泻药、止泻药的分类及作用与应用。 3. 了解利胆药的主要作用与应用。null 第一节 助消化药null- 药名 药理作用 临床应用 —————————————————————————————————————————————————————————————————— 稀盐酸 增加胃液酸度 胃酸缺乏症 提高胃蛋白酶活性 消化不良 —————————————————————————————————————————————————————————————————— 胃蛋白酶 水解蛋白质 胃消化功能减退 —————————————————————————————————————————————————————————————————— 胰酶 消化脂肪、蛋白质 消化不良（胰腺 淀粉 炎引起的消化障碍) —————————————————————————————————————————————————————————————————— 干酵母 含有B族维生素 食欲不振、消化不良 —————————————————————————————————————————————————————————————————— 乳酶生 抑制腐败菌繁殖 消化不良、腹胀 防止蛋白质发酵 小儿消化不良性腹泻 减少肠内产气 常用助消化药null第二节 抗消化性溃疡药消化性溃疡 消化性溃疡 null攻击因子 胃酸胃蛋白酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐 酒精 某些食物 药物(NSAIDs)防御因子 粘液和碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答消化性溃疡发生示意图消化性溃疡发生机制-------天平学说null一、抗酸药null壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药 抗酸药作用机制：1、中和胃酸 2、抑制胃蛋白酶活性 常用抗酸药常用抗酸药氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高。 三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对 溃疡面有保护作用。 氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用。 碳酸钙 作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性胃 酸分泌增多。 碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症 二、胃酸分泌抑制药二、胃酸分泌抑制药胃酸分泌机制示意图胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+ pH0.8 H+ pH7.3Ca2+ 壁细胞胃腔nullMCCK2H2H+K+-- ATP酶K+Ca2+cAMPK+K+Cl-Cl-(一)H2 受体阻断药作用机制 H2受体阻断药H+(-)nullMCCK2H2H+K+ ATPaseK+H+Ca2+-cAMP-K+K+Cl-Cl-M受体阻断药 (二)M受体阻断药作用机制(-)null哌仑西平 pirenzepine 抑制M1受体； 小剂量可抑制胃酸分泌； 大剂量可影响唾液。 应用: 消化性溃疡 药理作用:nullCCK2H2H+-K+ ATPaseK+H+Ca2+cAMPK+K+Cl-Cl-(三)胃泌素受体阻断药作用机制丙谷胺(-)丙谷胺丙谷胺药理作用: 抑制胃酸分泌； 增加胃黏液。 临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎。nullMCCK2H2H+－K+ ATPaseK+H+Ca2+cAMPH+ (四) H+-K+-ATP酶抑制药H+-K+-ATP酶抑制药K+(-)null奥美拉唑 (omeprazole) 作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量 null应 用 胃、十二指肠溃疡； 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征； 反流性食道炎 ； 应激性溃疡； 上消化道出血； 幽门螺杆菌感染。null 头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、 失眠、皮疹、外周神经炎等，肝损。 不良反应null 米索前列醇(misoprostol) 作用机制 减少胃酸、胃蛋白酶分泌 胃黏液↑ HCO3-↑ 胃黏膜血流量↑ 三、胃黏膜保护药null临床应用 消化性溃疡、NSAIDS所致胃黏膜损伤 不良反应 腹泻、腹痛 流产(子宫收缩↑ ） 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾作用机理 1. 在胃内形成氧化铋胶体（构成保护屏障，阻 止胃酸刺激，降低胃蛋白酶活性） 2. 促进粘液分泌 3. 抑制Hp临床应用 各种消化性溃疡、慢性胃炎等。应用注意 可使舌、粪染黑，肾功能不良者禁用。 硫糖铝硫糖铝 在胃内形成胶冻，保护粘膜，促进粘液分泌 作用依赖于酸性环境，不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药物同服null抗菌药、铋制剂、抑制胃酸分泌药 联合用药（三联疗法）：一种抑制胃酸分泌药或铋剂 + 二种抗菌药四、抗H.p药抗消化性溃疡药小结抗消化性溃疡药小结2、H2受体阻断药 ↓胃酸分泌 6、胃黏膜保护药 形成胃黏膜屏障 5、H+-K+-ATP酶抑制药 ↓胃酸分泌 1、抗酸药 中和胃酸 7、抗菌药物 根除 H.pylori 3、M1受体阻断药 ↓胃酸分泌 4、胃泌素受体阻断药 ↓胃酸分泌 null第三节 胃肠运动功能调节药促胃肠动力药 多潘立酮 促胃肠动力药 多潘立酮 作用： 阻断外周多巴胺受体， 加强胃肠蠕动， 止呕。 应用： 1、 胃运动减弱、返流性食道炎； 2、呕吐。 null 药理作用： 1、促进胃肠蠕动 ： 阻断胃肠道多巴胺受体； 促进ACH释放。 2、止呕： 阻断中枢 CTZ的D2受体。 3、催乳： 阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑 制因子释放 。甲氧氯普胺null临床应用 1、胃肠功能失调、 糖尿病的胃轻瘫和食管反流。 2、呕吐 3、产后少乳 第四节 止吐药 第四节 止吐药 null胃肠道 5-HT3咽喉迷走神经 CTZ 5-HT3 D2 M1内耳小脑 H1 M 孤束核 5-HT3 D2 M2 H1 延髓呕吐中枢高级 中枢呕吐发生机制示意图止吐药止吐药1、H1受体阻断药（苯海拉明） 2、M受体阻断药（东莨菪碱） 3、D2受体阻断药（氯丙嗪） :晕动病、内耳性眩晕病引起的呕吐。 晕动病，术后恶心、呕吐。 肿瘤化学治疗引起的呕吐。 昂丹司琼 昂丹司琼 4、促胃肠肌间神经丛释放ACH药（西沙必利） 5、5-HT3受体阻断药（昂丹司琼） 选择性阻断5-HT3受体，止呕作用强大 对D2、M、H1受体无作用 用于肿瘤化疗和放疗引起的呕吐（最佳药物） 晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效 null 第五节 泻药和止泻药（一）容积性泻药（一）容积性泻药 导泻机制： 口服后肠内渗透压↑——阻止肠道内水分吸收——肠积增加——肠道被扩张——肠蠕动增加——肠内容物推进加快——腹泻。 一、泻药null 硫酸镁 硫酸钠 作用强度 作用强烈 较硫酸镁弱 临床应用 排除肠内毒物 同硫酸镁 及某些驱肠虫药 不良反应 电解质紊乱、 脱水 较轻 禁忌症 中枢抑制药中毒 心衰 月经及妊娠期妇女 硫酸镁 、硫酸钠导泻比较null（二）接触性泻药 导泻机制： 1、 接触肠黏膜增加其通透性---水电解质向肠腔扩散---肠腔内液体增加。 2、直接刺激肠壁黏膜---增强肠蠕动。 酚酞： 长期服用有致癌危险，碱性尿中呈红色。 蓖麻油：作用强烈，用于术前或检查前清肠。null（三）润滑性泻药 液状石蜡：润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收。 甘油（开塞露）：高渗压刺激直肠引起排便反射； 局部润滑。null作用：减少肠道蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻 效果。 分类： 1、肠蠕动抑制药（地芬诺酯） 增强肠平滑肌张力，减低胃肠推进性蠕动，使粪便干燥而止泻。 2、吸附剂 （药用碳） 吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激。 3、保护剂（鞣酸蛋白） 在胃肠道黏膜表面形成保护膜,保护肠道。二、 止泻药思考题思考题 1、抗消化性溃疡药可分为哪几类？写出其代表 药，并阐述其药理作用。 2、止吐药的药理作用及临床应用。 3、泻药、止泻药分为哪几类?