第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药nullnull邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注
意事项。
2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注
意事项。
3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的
抗甲状腺作用和用途。 null 甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢,促
进生长发育所必需的重要激素。
正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。
分泌过少:甲状腺功能低下。
分泌过多:甲状腺功能亢进。概 述甲状腺激素
【合成、贮存、分泌与调节】
...
nullnull邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注
意事项。
2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注
意事项。
3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的
抗甲状腺作用和用途。 null 甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢,促
进生长发育所必需的重要激素。
正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。
分泌过少:甲状腺功能低下。
分泌过多:甲状腺功能亢进。概 述甲状腺激素
【合成、贮存、分泌与调节】
甲状腺激素
【合成、贮存、分泌与调节】
第一节 甲状腺激素类药null血液中I-I。MIT
DIT 蛋白
水解酶甲状腺激素合成、分泌调节I-碘泵甲状腺细胞 1.维持正常生长发育:脑和长骨
1.维持正常生长发育:脑和长骨
【药理作用】1.维持生长发育
2.促进物质代谢
增加机体耗氧量,提高基础代谢率,产热量增多。
3.提高交感神经系统的敏感性第一节 甲状腺激素类药【临床应用】【临床应用】1.呆小病
预防为主、尽早诊治、终身治疗。第一节 甲状腺激素类药null 2.粘液性水肿 4.T3抑制试验
摄碘抑制率 >50%单纯性甲状腺肿;
<50%甲亢。3.单纯性甲状腺肿
预防为主、补充治疗。
null【体内过程】
T3 T4
生物利用度: 90%-95% 50%-75
血浆蛋白亲和力 : 低 高
血浆游离型: 0.2%-0.5% 0.03%
显效时间: 作用快而强 弱而短
第一节 甲状腺激素类药null 【不良反应】
过量引起甲亢,出现心悸,手震颤,多汗,甚至出现心绞痛,心力衰竭,肌肉震颤。一旦发生,立即停药,用β受体阻断剂对抗。
老年人和心脏病人慎用,糖尿病,冠心病,快速型心律失常禁用。第一节 甲状腺激素类药null分类:
硫脲类
碘与碘化物
放射性碘
β受体阻断剂 第二节 抗甲状腺药Graves病(眼征) 甲亢患者的眼征Graves病(眼征) null一、硫脲类(thioureas)
硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶、 丙硫氧嘧啶。
咪唑类: 甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲
亢平)。第二节 抗甲状腺药null【药理作用】
1 、抑制甲状腺激素的合成
机制:抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合。
特点:显效慢(用药2周显效)。
2 、抑制外周组织T4转变为T3 丙硫氧嘧啶。
第二节 抗甲状腺药null血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧
化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MIT
DIT 过氧
化物酶DITT3
T4滤泡腔胶质 蛋白
水解酶血液T3
T4硫脲类作
用机制T4
外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效,2~3周症状缓解,1~3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象null【体内过程】
口服: 吸收快,2h达峰浓
生物利用度: 80%,
血浆蛋白结合率:75%
组织分布特点:甲状腺浓度最高,易通过胎盘,
进入乳汁,主要经肝脏代谢灭活。
第二节 抗甲状腺药null【临床应用】
1、甲亢的内科治疗
2、甲亢手术治疗的术前准备
目的:控制甲状腺功能。
缺点:因负反馈减弱,TSH↑,甲状腺体增生和充血。
处理:术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。
3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂。第二节 抗甲状腺药null【不良反应】
1、过敏反应
2、消化道反应
3、粒细胞缺乏症 定期查血象。
4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退。第二节 抗甲状腺药null【注意事项】
易进入乳汁,可通过胎盘,妊娠妇女、哺乳期妇女禁用;结节性甲状腺肿合并甲亢,甲状腺癌病人禁用。第二节 抗甲状腺药null
碘化钾,碘酸钾,复方碘溶液二、碘和碘化物null【药理作用】
不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同
的影响:
1、小剂量:促进甲状腺合成T3、T4。
2、大剂量:抗甲状腺作用。 长期应用,碘摄取↓,胞内I- ↓,抗甲状腺作用减弱,甲亢复发。二、碘和碘化物null血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧
化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MIT
DIT 过氧
化物酶DITT3
T4滤泡腔胶质 蛋白
水解酶血液T3
T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I- 促进甲状腺
激素合成抑制合成抑制分泌TSH碘剂作用示意图null【临床应用】
1、防治单纯性甲状腺肿
2、甲状腺机能亢进的手术前准备
3、甲状腺危象的治疗二、碘和碘化物null【不良反应】
1、急性反应:血管神经性水肿,上呼吸道水肿,严重喉头水肿。
2、过敏反应
3、诱发甲状腺功能紊乱二、碘和碘化物null
13lI
13lI的t ½为8天,用后一个月其放射线可消除90%,2个月后可消除99%。三、放射性碘(radioiodine)null【药理作用】
1、 13lI被甲状腺摄取后,可产生的β射线(99%),在组织内的射程0.5—2mm,主要破坏甲状腺。
2、 13lI 产生γ射线(1%),可在体外测得,可用甲状腺摄碘功能的测定。三、放射性碘(radioiodine)null【临床应用】
1、甲状腺机能亢进的治疗
2、甲状腺摄碘能力试验 小剂量13lI
【不良反应】
1、易致甲状腺功能低下
2、可产生异常染色体,有致癌可能
三、放射性碘(radioiodine)null【作用】
1、其作用通过阻ß肾上腺素受体
2、抑制甲状腺激素分泌
3、T4 T3
【应用】
不宜应用抗甲状腺药物,不宜手术,不宜用13lI治疗的甲亢患者。
四、β肾上腺素受体阻断剂思考题思考题1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前
准备的目的是什么?
2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿,
又能治疗甲状腺功能亢进?
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