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第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药

2011-04-30 29页 ppt 1MB 73阅读

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第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药nullnull邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注 意事项。 2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注 意事项。 3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的 抗甲状腺作用和用途。 null 甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢,促 进生长发育所必需的重要激素。 正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。 分泌过少:甲状腺功能低下。 分泌过多:甲状腺功能亢进。概 述甲状腺激素 【合成、贮存、分泌与调节】 ...
第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药
nullnull邵阳医专药理学教研室 谭安雄教学目的教学目的1. 掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注 意事项。 2. 熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注 意事项。 3. 了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的 抗甲状腺作用和用途。 null 甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢,促 进生长发育所必需的重要激素。 正常每天分泌:T3 25ug,T4 75ug。 分泌过少:甲状腺功能低下。 分泌过多:甲状腺功能亢进。概 述甲状腺激素 【合成、贮存、分泌与调节】 甲状腺激素 【合成、贮存、分泌与调节】 第一节 甲状腺激素类药null血液中I-I。MIT DIT 蛋白 水解酶甲状腺激素合成、分泌调节I-碘泵甲状腺细胞 1.维持正常生长发育:脑和长骨 1.维持正常生长发育:脑和长骨 【药理作用】1.维持生长发育 2.促进物质代谢 增加机体耗氧量,提高基础代谢率,产热量增多。 3.提高交感神经系统的敏感性第一节 甲状腺激素类药【临床应用】【临床应用】1.呆小病 预防为主、尽早诊治、终身治疗。第一节 甲状腺激素类药null 2.粘液性水肿 4.T3抑制试验 摄碘抑制率 >50%单纯性甲状腺肿; <50%甲亢。3.单纯性甲状腺肿 预防为主、补充治疗。 null【体内过程】 T3 T4 生物利用度: 90%-95% 50%-75 血浆蛋白亲和力 : 低 高 血浆游离型: 0.2%-0.5% 0.03% 显效时间: 作用快而强 弱而短 第一节 甲状腺激素类药null 【不良反应】 过量引起甲亢,出现心悸,手震颤,多汗,甚至出现心绞痛,心力衰竭,肌肉震颤。一旦发生,立即停药,用β受体阻断剂对抗。 老年人和心脏病人慎用,糖尿病,冠心病,快速型心律失常禁用。第一节 甲状腺激素类药null分类: 硫脲类 碘与碘化物 放射性碘 β受体阻断剂 第二节 抗甲状腺药Graves病(眼征) 甲亢患者的眼征Graves病(眼征) null一、硫脲类(thioureas) 硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶、 丙硫氧嘧啶。 咪唑类: 甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲 亢平)。第二节 抗甲状腺药null【药理作用】 1 、抑制甲状腺激素的合成 机制:抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合。 特点:显效慢(用药2周显效)。 2 、抑制外周组织T4转变为T3 丙硫氧嘧啶。 第二节 抗甲状腺药null血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧 化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MIT DIT 过氧 化物酶DITT3 T4滤泡腔胶质 蛋白 水解酶血液T3 T4硫脲类作 用机制T4 外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效,2~3周症状缓解,1~3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象null【体内过程】 口服: 吸收快,2h达峰浓 生物利用度: 80%, 血浆蛋白结合率:75% 组织分布特点:甲状腺浓度最高,易通过胎盘, 进入乳汁,主要经肝脏代谢灭活。 第二节 抗甲状腺药null【临床应用】 1、甲亢的内科治疗 2、甲亢手术治疗的术前准备 目的:控制甲状腺功能。 缺点:因负反馈减弱,TSH↑,甲状腺体增生和充血。 处理:术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。 3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂。第二节 抗甲状腺药null【不良反应】 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 定期查血象。 4、甲状腺肿、 甲状腺功能减退。第二节 抗甲状腺药null【注意事项】 易进入乳汁,可通过胎盘,妊娠妇女、哺乳期妇女禁用;结节性甲状腺肿合并甲亢,甲状腺癌病人禁用。第二节 抗甲状腺药null 碘化钾,碘酸钾,复方碘溶液二、碘和碘化物null【药理作用】 不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同 的影响: 1、小剂量:促进甲状腺合成T3、T4。 2、大剂量:抗甲状腺作用。 长期应用,碘摄取↓,胞内I- ↓,抗甲状腺作用减弱,甲亢复发。二、碘和碘化物null血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧 化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MIT DIT 过氧 化物酶DITT3 T4滤泡腔胶质 蛋白 水解酶血液T3 T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I- 促进甲状腺 激素合成抑制合成抑制分泌TSH碘剂作用示意图null【临床应用】 1、防治单纯性甲状腺肿 2、甲状腺机能亢进的手术前准备 3、甲状腺危象的治疗二、碘和碘化物null【不良反应】 1、急性反应:血管神经性水肿,上呼吸道水肿,严重喉头水肿。 2、过敏反应 3、诱发甲状腺功能紊乱二、碘和碘化物null 13lI 13lI的t ½为8天,用后一个月其放射线可消除90%,2个月后可消除99%。三、放射性碘(radioiodine)null【药理作用】 1、 13lI被甲状腺摄取后,可产生的β射线(99%),在组织内的射程0.5—2mm,主要破坏甲状腺。 2、 13lI 产生γ射线(1%),可在体外测得,可用甲状腺摄碘功能的测定。三、放射性碘(radioiodine)null【临床应用】 1、甲状腺机能亢进的治疗 2、甲状腺摄碘能力试验 小剂量13lI 【不良反应】 1、易致甲状腺功能低下 2、可产生异常染色体,有致癌可能 三、放射性碘(radioiodine)null【作用】 1、其作用通过阻ß肾上腺素受体 2、抑制甲状腺激素分泌 3、T4 T3 【应用】 不宜应用抗甲状腺药物,不宜手术,不宜用13lI治疗的甲亢患者。 四、β肾上腺素受体阻断剂思考题思考题1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前 准备的目的是什么? 2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿, 又能治疗甲状腺功能亢进?
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