第34章 氨基苷类

nullnull邵阳医专药理学教研室 周效思教学目标教学目标1、掌握氨基糖苷类抗生素的共性；抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。 2、熟悉链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星的特点和适应症。 3、了解其它氨基糖苷类抗生素的特点。null1、结构相似：由氨基糖和甙元结合而成。 2、性质相同：性质稳定，水溶性大，脂溶性小，在碱性环境中作用更强。 3、体内过程相同：口服难吸收，主要分布于细胞外液，内耳淋巴液中药物浓度高，肾皮质药物浓度高，约为血液浓度的10-50倍。在体内不被代谢，以原形从尿排泄。一、氨基甙类抗生素共同的特点null4.抗菌作用相似： （1）抗菌谱：较广。对G-菌作用突出、某些G+菌有杀菌作用。链霉素有杀灭结核杆菌作用。 （2）作用机制：与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程。此类药物有抗生素后效应。 （3）耐药性：易产生,同类药间有交叉耐药性。 耐药机制：主要是细菌产生钝化酶。null5.不良反应相似： ①耳毒性 如眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等；耳鸣、听力减退、耳聋。孕妇禁用，避免与有耳毒性的高效利尿药合用。null②肾毒性 现为蛋白尿、管形尿、严重者可致氮质血症及无尿症。忌与肾毒性药物合用。 ③神经肌肉阻断作用 与突触前膜上的钙结合部位结合，从而阻止乙酰胆碱释放。发生肌肉麻痹，呼吸暂停。可用钙剂或新斯的明治疗。 ④过敏反应二、常用药物 二、常用药物 1、抗菌作用：多种G-杆菌、TB杆菌和某些球菌 2、临床应用（1）TB病；（2）鼠疫和兔热病；（3）细菌性心内膜炎；（4）布鲁杆菌病。 3、不良反应 耳毒性以前庭神经损害早而多见，易恢复；耳蜗神经损害发生迟，但不可逆。过敏性休克发生率低但死亡率高，急性毒性可用钙剂治疗；肾毒性停药后可恢复。链霉素庆大霉素庆大霉素抗菌谱较广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金葡菌均有效，细菌对庆大霉素耐药产生慢。 临床应用：用于G-杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，耐药金葡菌感染，口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 肾损害较多见，耳蜗神经损害较明显，但较链霉素少见。阿米卡星和妥布霉素阿米卡星和妥布霉素二者抗绿脓杆菌的作用较庆大霉素强 阿米卡星对多种细菌产生的钝化酶稳定，妥布霉素稍差。 二者可用于绿脓杆菌和其他G-杆菌、耐药金葡菌引起的感染。 西索米星和奈替米星西索米星和奈替米星对绿脓杆菌有更强的杀灭作用。 二者对细菌钝化酶稳定。 可用于绿脓杆菌、其他G-杆菌和耐药金葡菌引起的感染。 西索米星的耳、肾毒性大于庆大霉素；奈替米星的耳、肾毒性在同类中最低。课后思考题：课后思考题：1、氨基糖苷类抗生素的共性是什么？ 2、试述庆大霉素的临床应用？