第三代头孢菌素_头孢地嗪

疾病防治 第三代头抱菌素一头抱地啧 谢之景 王春 教 山 东农 业 大学动物科技学院 孟 秀彦 泰安农业 学校 头饱地嗦 是德国赫斯特公司和法 国罗赛尔公司共同开发的第 代注射用头抱菌素类 抗生素 , 干 年首次在 日本上市 。 其对各种革兰 氏阳性及阴性菌均具有较强的抗菌活性 。 同时该药 具有免疫增强作用 , 对临床各种感染的治疗 , 特别是 对免疫力低下的感染者具有良好疗效 。 抗菌活性 体外杭 菌活性 头抱地嗦对革兰氏阳性及阴性菌均具有 良好抗 菌作用 。 对溶血性 、 草绿色及肺炎链球菌 、 大肠杆菌 、 痢疾杆菌 、 伤寒杆菌具有强大抗菌活性 , 。 最小 杀菌浓度 为 一 拌 , 敏感率 对金 黄色葡萄球菌 、 凝固酶阴性葡萄球菌 、 变形杆菌 、 肺 炎杆菌 、 产气杆菌 、 沙雷菌有中度抗菌活性 , 。为 一 卜 , 敏感率 · 对阴沟杆菌与 拘榜 酸 杆 菌 活性较差 。。分 别 为 滩 与 拌 但绿脓杆菌及粪链球菌对头抱地嗦有耐 性 。 对 卜内酸胺酶的稳定性 头饱地嗓对质粒介导 的 一 内酞胺酶稳定性最 好 , 对流感嗜血杆菌 、 杜克雷嗜血杆菌 、 淋球菌和金 黄色葡萄球菌产生的普通 卜内酞胺酶稳定 。 值得注 意的是 , 产 自脆弱类杆菌 、 普通变形杆菌的 卜内酞胺 酶具有极强的水解头袍菌素的能力 , 可以使头袍菌 素失活 。 头抱地嗦还具有抑制 卜内酞胺酶活性的作 用 。 头抱菌素对克雷白菌属产生的染色体和质粒介 导的 卜内酞胺酶抑制作用最差 , 对肠道球菌产生的 染色体介导的 卜内酞胺酶抑制作用最强 。 对免疫系统的影响 头抱地嗦能影响宿主的防御功能 。 这种效应主 要包括对体液免疫 、 细胞免疫和吞噬复合体相关性 反应的影响等 , 其中尤以吞噬细胞的活性增强引人 注意 。 休液 免疫 头饱地嗓可使小鼠血中抗羊红细胞的空斑形成 细胞和特异性 馆 血凝素滴度明显升高 。 小剂量头 袍地嗦可促进小鼠原发抗体产生 , 并能延长抗体的 持续时间 。 细 胞 免疫 头抱地嗓可诱导天然杀伤细胞 活性明显 增强以及 细胞 、 细胞的增殖 。头饱地嗦诱导的增 殖反应在不同的淋巴细胞亚群程度不同 。 头抱地嗦 亦可使受抑制或损害的细胞免疫功能得到恢复 , 并 且使血中辅助性 细胞 。 百分比增加 , 抑制性 细胞 。 百分 比下降 , 。 比值上升 , 拥有正 性生物反应调节特性 。 与吞噬 复合体相 关性反应 对吞噬 细 胞活性 的直接效 应 头抱地嗦可 诱导小鼠腹腔吞噬细胞对 包被羊红细胞吞噬 作用显著增强 , 并发现用头抱地嗓处理小鼠后 , 腹腔 吞噬细胞溶酶体分泌增加 , 吞饮作用增强 , 对刺激物 的化学发光反应增强 。 头饱地嗦能增强吞噬细胞的 某些活性 , 同时也可使某些受损伤或复制的吞噬细 胞活性恢复正常水平 。 对吞噬细 胞活性 的 间接 影响 头袍地嗦可 通过改变细菌面形态和化学性结构 , 间接增强吞 噬细胞的活性 。 当细菌暴露于最低抑菌的头袍地嗦 中 后 , 细菌有形态变化 丝状物形成 , 易于被吞 噬细胞吞噬 。 经头抱地嗦处理过的细菌表面结构改 变 , 易干被调理 , 使血清补体消耗得更快 , 细菌对 更敏感 。 头饱地嗓形响机休防御功能的作用机制 头袍地嗓影响机体防御功能的作用机制尚未在 细胞水平或分子水平得到完全阐明 , 并且不同的学 者有各 自的观点 。 药物动力学特性 头袍地嗦是注射用抗生素 。 给药后 , 许多组织中 和体液中头抱地嗦的浓度都超过其对敏感菌的最低 抑菌浓度 , 这些组织和体液包括 腹水 、 胆汁 、 脑脊 液 、 子宫内膜组织 , 输卵管 , 其它骨盆内器官包括子 宫颈等 , 以及肾髓质 、 肾实质 、 前列腺等 。 一般在肌注 或静注后 组织内浓度最高 , 用药后数小时 , 肾脏 、 腹水 、 胆汁 , 盆腔内生殖器官和肺组织浓度仍 可超过 。 头抱地嗓主要以原形从尿中排出 。 少量从胆汁 排出 。 临床应用 目前 , 头抱地嗓在兽医上还没有被应用 , 主要在 人医上得到了广泛的临床应用 。 在人医上用来治疗 呼吸系统感染 , 肾盂肾炎 、 小儿败血症 、 胃肠炎 、尿跻 感染 , 疗效显著 。 尽管在兽医上还没有应用于临床 , 但是有着广泛的前景和潜力 。 〔参考文献 篇 , 略 〕 收稿 日期 一 一 © 1994-2009 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. http://www.cnki.net