氟康唑合成路线图解

o 嚣8· 中国医药工业杂志 Chinese To n d Ph缸maceuhc如 1992，23( 即完全变黄。美国FDA或英国、日本药典规 定的加速考察方珐则较为符合实际。其次 用 测定吸光度的来检查外观颜色也值得商 榷，因为固体药物配成灌液后形成均匀系统， 掩盖了固体药物制剂内外变化 不 均一 的事 实，它测得的结果实际上是一个系统平均值。 据报道 VC片测得的吸光度为 O．O3时，其 外观色泽已明显不符要求。故建议用漫反射 光谱配合线性变温法来进行处方筛选及质量 检测，可直接反映出片剂面的变色程度，测 得的结果较为可靠。这方面的论著n 较多， 本文不再赘述。 参 考 文 献 [1]毕殿州：沈阳药学院学报 】988，2：284 [2]贺 芬书 本刊 1989，20：462 [3：魏树礼 率刊 】983，(7)13 [4]张 威等：现代应用药学 1988，5：20 [5]李光华等：本刊 1981．(11)：12 [6]杨 燕等：药学学报 1988，23：152 [7]麒学袭等：药剂专利手册 ，1987，388页 天津科学拄 术 出版吐 ，天津 [8]钟 明康：本刊 1991，蕾 ：267 [9]壬 玲：华西药学杂志 1988，3：2拈 [1o]柞苍祖：匡药工程汪计 1988，(6)：l [1妇 刁 贾译 药学进展 L990，t4 236 [12 颉：车刊 1984 (n)：15 STUDIES OF PREVENT10N OF ASCoRBIC ACID TABLET AGAINST DISCOLORAT10N PENG Shou-Hon ，LIN Jing-Jing，HU Jin (Xiamen Pharmaceutical Factory ， t肼 361001； s^ g Co|Iega oi Pharmacy Liaoning HO0t,~) ABSTRACT The ma)or measures of prevention of~corbic acid tablet against discoloration and the m ethod used for stability study are discussed． K印 W ords ascorbic acid tablet prevention against discoloration， stabfliy 一 、 触 期 氟康唑合成路线图解 GRAPHIcAL SYNTHETIC ROUTES OF FLUCONAZOLE _ !查要 (赤峰制药厂·内蒙古 o~4oo1) BU Zhl—Yong f (Chi|eng Pharmacegtical Factory Neimonggot 02g001) 氟康唑(1)，化学名为 (2，4一二氟苯基) 一 1，各_双 (1} l，2，4一三唑一l一基)一2一丙醇 为美国辉瑞公司开发上市的新一代抗真菌药 物，对念珠菌、隐球菌、曲霉菌等真菌深部感 染有显著疗效，抗苗作用强于酮康唑，且安全 性好。本 品适用于癌症、艾滋病等免疫缺陷、 器官移植、糖尿病等患者的各种真菌感染 目 前该药已在比和j时、法国、意大利、日本、瑞 典 美国等国上市。 198,1年 Richaxdson等“ 发表了合成方 法之后，有关台成、药理和临床等方面的报道 甚多。本文就已报道的有关台成路线用图解 表示(见下页) 维普资讯 http://www.cqvip.com 国医药工业杂志 Chinese Journal oi Phlrmaceutic~ls 1992 2．3(8) Z —— 、Z — Z ／0 、 0 — — 0 一 ≤ ^ 。 一 s < 。= 1：i 兰、 l 雹 g 一 ≤=一> F 号 1l z 、Z ／ 、>一 、 。 0 一 一 一 ／Z ＼ Z 6 8 — Z 邑 耋 8 J 参 考 文 献 I l ≤ r I]us 1998．440~2~6 B rIt I98 ．~099818；CA 1983 99：~8487q) [2](1 r Pat Appi l ∞ 26569)； CA L98~ 100： 墨 o 0 一 一 一 — — 广 =一(＼ 是 I~9129t (Span 1g86．549021)：c I!Is：．]fl$：67384】 (Span 1986 549020)，cA 1287。103：67225k (span 1996．5490~2)．CA 1987．106：67~'26at (Span 1986，549694) CA 1287，107：：39829e [1991年 6月 乳 日收 稽] ＼ 00 U 一 [I 目目 H^， ∞，一u 一 0 一 一 ． 封 《 甍 维普资讯 http://www.cqvip.com