执业药师考试——脂溶性维生素

执业药师考试——脂溶性维生素 　　脂溶性维生素主要有维生素A（VitaminA）、维生素D（VitaminD）、维生素E（VitaminE）和维生素K（VitaminK）。 　　一、维生素A（VitaminA） 　　维生素A主要包括从海洋鱼类鱼肝油中分离得到的视黄醇（Retinol），现在命名为维生素A1，即一般所指的维生素A；以及从淡水鱼肝中分离得到的维生素A2（3-脱氢视黄醇）。维生素A2的生物效价仅为维生素A1的30%~40%.另外，存在于植物体内的胡萝卜素、玉米黄素，在人体内可在相关酶的作用下转化为维生素A，被称为维生素A原，其中以β-胡萝卜素转化率最高。 　　维生素A醋酸酯（VitamineAAcetate） 　　化学名：（全-E型）-3，7-二甲基-9-（2，6，6-三甲基-1-环己-1-烯基）-2，4，6，8-壬四烯-1-醇醋酸酯 　　性质： 　　1.维生素A醋酸酯的化学稳定性比维生素A好，通常将其溶于精制植物油中供药用。维生素A醋酸酯在体内经酶催化水解生成维生素A. 　　2.维生素A结构中含不饱和双键，对紫外线不稳定，易被空气氧化，氧化的初步产物为环氧化物，加热、重金属离子可加速氧化。维生素A应装于铝制容器内，充氮气密封置凉暗处保存。 　　3.维生素A结构中含烯丙型醇，对酸不稳定，遇Lewis酸或无水氯化氢乙醇溶液，可发生脱水反应，生成脱水维生素A，活性仅为维生素A的0.4%.为增加维生素A的稳定性，常将维生素A制成醋酸酯或棕榈酸酯供药用。 　　4.维生素A溶于氯仿后与三氯化锑反应即显蓝色，渐变成紫红色，可供鉴别。用途：维生素A具有促进生长、维持上皮组织例如结膜、角膜、皮肤等的正常机能，并参与视紫质的合成。临床用于维生素A缺乏症，例如夜盲症、干眼病、角膜软化、皮肤粗糙等。 　　二、维生素D（VitaminD） 　　维生素D（VitaminD）是一类抗佝偻病维生素的总称，化学结构均为甾醇的衍生物。其中最重要的是维生素D2（Ergocalciferol，麦角骨化醇）和维生素D3（Colecalcifirol，胆骨化醇）。两者的化学结构很相似，差别仅是D3比D2在侧链上少一个甲基和一个双键。 　　维生素D常与维生素A共存于鱼肝油中，此外蛋黄、奶油、猪肝等中也含有维生素D.植物油和酵母中含有麦角甾醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D2.人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。维生素D对钙、磷代谢及小儿骨骼生长有重要影响，临床用于治疗佝偻病、婴儿手足搐搦症及预防维生素D缺乏症。 　　1.维生素D2（VitaminD2） 　　维生素D2又名骨化醇、麦角骨化醇。为无色针状结晶或白色结晶性粉末，遇光或空气均易变质。长时间被日光照射，生成超甾醇、速甾醇失去抗佝偻病作用。维生素D2对酸不稳定，可生成异速甾醇。 　　2.维生素D3（VitaminD3） 　　维生素D3又名胆骨化醇。维生素D3为无色针状结晶或白色结晶性粉末，遇光或空气均易变质。经研究证明，维生素D3本身无活性，在人体内，经代谢转变为1，25-二羟基维生素D3（Calcitriol，骨化三醇）发挥药效，具有促进肠道钙吸收及动员骨钙的作用。1，25-二羟基维生素D3是维生素D3的活性形式。 　　三、维生素E（VitaminE） 　　维生素E（VitaminE）是一类与生殖功能有关的维生素，化学结构均为苯并二氢吡喃衍生物，结构中有酚羟基，故亦称生育酚。已知主要有α、β、γ、δ、ε、ζ1、ζ2、η八种异构体，其中α-生育酚活性最强。 　　维生素E醋酸酯（VitaminEAcetate） 　　化学名：（±）-2，5，7，8-四甲基-2-（4，8，12-三甲基十三烷基）-6-苯并二氢吡喃醇醋酸酯，又名α-生育酚醋酸酯，中国药典收载的维生素E即为本品。 　　性质： 　　1.维生素E醋酸酯为微黄色或黄色透明的粘稠液体。 　　2.结构中含有3个手性碳原子，具有旋光活性。目前供药用的维生素E醋酸酯是人工合成的外消旋体。 　　3.维生素E结构中侧链上的叔碳原子（C-4′，C-8′，C-12′）易被氧化，维生素E醋酸酯遇光颜色变深。用于习惯性流产、不孕症、更年期障碍及延缓衰老等。 　　四、维生素K（VitaminK） 　　维生素K是一类具有凝血作用的维生素的总称，广泛存在绿色植物体中，在苜蓿、菠菜中含量最丰富。维生素K有K1、K2、K3、K4、、K5…等。有临床应用价值的为K1、K2、K3、K4，化学结构均为2-甲基萘醌衍生物。 　　1.维生素K1（VitamineK1） 　　化学名：2-甲基-3-（3，7，11，15-四甲基-2-十六碳烯基）-1，4-萘二酮的反式和顺式异构体的混合物。维生素K1为黄色至橙色透明的粘稠液体，不溶于水，遇光易分解。临床用于止血及胆石症等引起的胆绞痛。 　　2.维生素K3（VitamineK3） 　　化学名：2-甲基-1，4-二氧-1，2，3，4-四氢-萘-2-磺酸钠三水合物维生素K3又名亚硫酸氢钠甲萘醌，供药用为其人工合成品。为白色结晶性粉末，维生素K1是脂溶性的，而维生素K3是水溶性的。二者用途相同。