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第六章 精神神经疾病治疗药修改

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第六章 精神神经疾病治疗药修改null第六章 精神神经疾病治疗药第六章 精神神经疾病治疗药包括: 抗精神病药(antipsychotic drugs): 治疗精神分裂,恢复正常理智。(抗精神分裂症药 Antischizophrenic drugs) 抗抑郁药(Antidepressive drugs):治疗抑郁症,改善情绪。 抗焦虑药物(Anxiolytic agents): 消除紧张和焦虑。 抗狂燥药物(Antimanic drugs):治疗情绪过渡高涨。1.2 吩噻嗪类药物的构效关系1.2 吩噻嗪类药物的构效关系① 与多巴胺受体之间以A、B、C三点...
第六章 精神神经疾病治疗药修改
null第六章 精神神经疾病治疗药第六章 精神神经疾病治疗药包括: 抗精神病药(antipsychotic drugs): 治疗精神分裂,恢复正常理智。(抗精神分裂症药 Antischizophrenic drugs) 抗抑郁药(Antidepressive drugs):治疗抑郁症,改善情绪。 抗焦虑药物(Anxiolytic agents): 消除紧张和焦虑。 抗狂燥药物(Antimanic drugs):治疗情绪过渡高涨。1.2 吩噻嗪类药物的构效关系1.2 吩噻嗪类药物的构效关系① 与多巴胺受体之间以A、B、C三点相互适应 ② 立体专属性:B区 > C区 > A区 ③ B区碳链的自由旋转是抗精神病作用所必需 R取代产生光学异构体,一般左旋体作用>右旋体吩噻嗪类药物与多巴胺受体结合:null④ C区吩噻嗪环沿N-S轴折叠,两个苯环几乎互相垂直 其它刚性平面结构代替吩噻嗪环,活性下降 2位取代基通过诱导效应影响环系的电子密度 2位取代基引起分子不对称性,侧链倾斜于带取代基的苯核方向是此类药物的重要结构特征,因为此构象可与多巴胺部分重叠 ⑤ A区侧链碱性基团与受体一窄槽相适应构效关系构效关系① 吩噻嗪环上取代 2位取代增强活性,1, 3, 4位取代活性降低 2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比,顺序 CF3 > Cl > COCH3 > H > OH; 2位含硫取代基主要用于止吐;null② 烷基侧链的改变 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失 侧链末端的碱性基团常为叔胺,可为直链的二甲胺基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基,其中含哌嗪侧链的作用较强null ③ 吩噻嗪母核的改变,产生新结构类型 母核硫原子可用 -O-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-等取代 母核氮原子可用-C=取代,衍生出噻吨类null1.5 代表药物用途:抗精神病药。用于治疗精神分裂症、躁狂症等,也用于镇吐、低温麻醉、人工冬眠等。 性质:氯丙嗪结构中含二甲氨基具碱性,可与酸成盐。其盐酸盐水溶液显酸性。本品易在空气中氧化,加入对氢醌等防治氧化。 验证试验:与氧化剂例如硝酸或三氯化铁试液反应,即显红色。盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) N,N-dimethyl-2-chloro-10H-phenothazine-10-propanamine Hydrochloride N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐null合成:课本P132null奋乃静(Perphenazine) 性质:分子结构中具有吩噻嗪环,易被氧化。加稀盐酸溶解后加热至80°C,加入过氧化氢溶液,即显深红色。如加硫酸溶解,显樱桃红色。 药效:抗精神病比氯丙嗪强6~10倍,有镇吐作用,锥体外副作用。4-[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-ly)-proply]-1-phperazineethanol 4-[3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10基)-丙基]-1-哌嗪乙醇null代表药物:氯普噻吨Chlorprothixene(泰尔登Tardan)(Z)N,N-二甲胺-3-(2-氯-9H-亚噻吨基)-1-丙胺 3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-yleden)-N,N-dimethyl-1-propanamine 加硝酸后显亮红色,在紫外灯下溶液显绿色。在光照和碱性条件下,双键分解。得到2-氯噻吨和2-氯噻吨酮。null 药效:对精神分裂症和神经官能症效果良好,作用比氯丙嗪强,毒性小。合成:6、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines6、二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines代表药物:氯氮平(Clozapine)代表药物:氯氮平(Clozapine)8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓;8-chloro-11-(4-methy-1-piperazinyl-5H-dibenzo [b,e][1,4]diazepine 广谱抗精神病药物,适应难治疗精神分裂症;有严重副作用(粒细胞减少),锥体外系副作用低,有成瘾性。 代谢反应:N-去甲基化、苯环氧化、N-氧化和脱氯反应。null去甲肾上腺素重摄取抑制剂 Norepinephrine-reuptake inhibitors 5-羟色胺重摄取抑制剂 Serotonin-reuptake inhibitors 单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors 非典型的抗抑郁药 Atypical antidepressants抗抑郁药分类1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)-11、去甲肾上腺素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)-1生物电子 等排原理吩噻嗪类二苯并氮杂卓N,N-二甲基-3-(10,11二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)-1-丙胺盐酸盐;3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo [a,d] –cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamide hydrochloride代表药物:阿米替林盐酸盐 (Amitriptyline Hydrochloride)N,N-二甲基-3-(10,11二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)-1-丙胺盐酸盐;3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo [a,d] –cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamide hydrochloride性质、合成、药效和代谢:课本P151。3、单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors MAOI3、单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors MAOI单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors选择性MAO-A可逆抑制剂思考题:思考题:1掌握结构式和名称:氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、泰尔登、氯氮平、奥氮平。 2 吩噻嗪类药物与受体作用方式和构效关系。 3抗精神病药物主要结构类型,各举出一例药物。 4氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色? 5抗抑郁药主要分为那几类?各举出一例药物。 6 合成药物:氯丙嗪、泰尔登和氯氮平。
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