老年用药问题_四_老年人常用药物注意事项举例

!""!年 第 #$卷 第 !%期（总第 !!!期） !"#$%&% !’(()$#*+ ,’!*’-& 中国社区医师 ! 心血管系统常用药 （!）降压药。老年人压力感受器对低 血压反应不敏感，周围静脉张力低，故易 出现体位性低血压。用影响交感神经功能 的降压药，则更易发生体位性低血压。可 乐定、甲基多巴、胍乙啶、利血平等均有此 可能，均须慎用。钙拮抗剂均有广泛的首 过消除，但老年人对其消除能力下降。钙 拮抗剂的降压作用在老年人比年轻人强， 可能由于压力反射及对交感反射的反应 降低，以及药代动力学变化使血药浓度高 于年轻人。 在老年，抗高血压药的选药原则应当 是安全性能好，降压作用温和。一般要求 用药后数周至数月使血压逐渐降低且不 产生体位性低血压和其他不良反应。目前 许多抗高血压药在老年人的药代动力学 参数、确切疗效及治疗指数等研究尚不充 分。对老年高血压患者主张选噻嗪类利尿 药和 !"肾上腺素受体阻断剂作为首选 药。有报道应用噻嗪类利尿药治疗高血压 可降低脑血管疾病的死亡率，但可增加心 肌梗死的死亡率。以普萘洛尔为代的 !"肾上腺素受体阻断剂对高血压有确切 疗效，老年人对普萘洛尔的首过消除比年 轻人低，因此血药浓度相对要高。普萘洛 尔突然停药可诱发心绞痛加剧、严重心律 失常或猝死于心肌梗死，应予以注意。 （#）强心苷。老年人对强心苷比较敏 感，服用小剂量即可能出现毒性反应。因 此，建议老年人一般给予成人常规剂量的 ! $ # 或 ! $ %，在肾衰竭时更应减量。用药期 间应根据临床表现及血药浓度监测调整 剂量。地高辛 &’(经肾排泄，老年人肾血 流及肾小球滤过率减低，肾清除率减少， 血药浓度增高，半衰期延长。因此老年人 地高辛中毒的发生率、死亡率均较年轻人 高。中毒表现以低血钾症及心律失常多 见。老年人出现中毒性精神病、抑郁症及 急性腹部综合征的比年轻人多见。地高辛 经肾清除率减低与肌酐清除率之间相关 性良好。故地高辛的临床用量尤其是维持 量以肌酐清除率为依据进行调整。有人建 议肌酐清除率在 )*#+,- $分、#&*%.,- $分 或 +/ *’.,- $分 ， 可 分 别 给 /0!#+,1、 /0!)’+,1 或 /0#+,1 每天 ! 次。 （2）利尿药。利尿药在老年人中的药 代动力学研究尚不充分。噻嗪类利尿药与 呋塞米均经肾排泄，其清除率在老年人可 能减低。有人推测由于老年人肾功能减退 而使噻嗪类利尿药的疗效减低，不良反应 增多。易出现低血钾。失水、低钠血症、低 血容量、体位性低血压、肾前性氮质血症 等在年轻人少见，但老年人并不少见。其 机制目前尚不清楚，可能与老年人饮食结 构改变、渗透压感受器敏感性下降、对渴 觉不敏感、自主神经反应性下降等有关。 老年人用利尿药时须定期测血中电解质， 并注意体位性低血压改变。噻嗪类利尿药 作为降压药由于其易引起电解质紊乱及 对代谢的不良影响，一般不用作首选的单 一治疗用药，但若与 !"肾上腺素受体阻 断剂、钙拮抗剂、转换酶抑制剂配伍应用 仍有其重要作用。强效利尿药对老年人除 非迫切需要，一般仅作保留用药。老年人 多采用小剂量的噻嗪类利尿药和氨氯吡 咪等缓和的利尿药。后者单用作用不明 显，但可增强前者的排钠利尿作用并减少 钾的排出，高血钾或肾功能不全者禁用。 （%）抗心律失常药。老年人对奎尼丁 的总清除率比年轻人减少 2+(*+/(，半 衰期延长 2/(，血药峰浓度可增加 ! 倍。 利多卡因的清除亦与肝血流量密切相关， 老年人肝血流量减少，消除率降低。在低 灌流状态下，如心力衰竭、急性心肌梗死 的病人尤为明显。因此，奎尼丁的维持量 应减少。该药的吸收在老年人也有较大的 个体差异，特别是在心衰患者生物利用度 较小，程度不一，建议老年人应用利多卡因 时采取低滴注速度，必要时监测血药浓度， 根据血药浓度监测来调整剂量。普鲁卡因胺 和双异丙吡胺均经肾排泄，老年人肾排泄能 力比年轻人低，故老年人的剂量应适当减 少。 （+）!"肾上腺素受体阻断剂。老年人对 多种 !"肾上腺素受体阻断剂，如普萘洛尔、 阿替洛尔、索他洛尔、普拉洛尔等的清除减 低，稳态血药浓度增高。老年人对普萘洛尔 的分布容积、蛋白结合、生物利用度并无影 响，其血药浓度升高，显然是由清除减少所 致。普萘洛尔属高度肝清除药物，总清除率 的减少可能缘于衰老所致的肝血流量减少， 肝功减退。老年人对美托洛尔药代动力学的 影响与普萘洛尔相似。纳多洛尔经肾排出， 老年人对其清除减少可能亦与肾小球滤过 率降低有关。此外，老年人 !"肾上腺素受体 密度及敏感性也发生变化，应引起注意。!" 肾上腺素受体阻断剂对 !!受体的药效随增 龄而减弱，需要较高的血药浓度才能达到与 年轻人相等强度的阻滞作用，而增龄对 !# 受体的影响则较小。因此，对 !!受体的作用 而言，其药代动力学变化被药效动力学变化 所抵消，实际应用中无须调整剂量。 （&）血管紧张素转化酶抑制剂。老年人 血管紧张素转换酶抑制剂一般耐受良好，但 需注意在有肾功能不良时慎用，以免引起肾 衰竭或血钾过高。 （’）抗凝血药。老年人对华法林药代动 力学过程未发现有明显改变，但老年人凝血 因子合成速率仅为年轻人的 22(*+/(，其 白蛋白含量及与华法林结合能力低。因此， 老年人对华法林更为敏感。临床为达到相同 的抗凝效果，老年人应适当减量。 " 中枢神经系统药物 （!）镇静催眠药。地西泮在年轻人的半 衰期为 #/*&/ 小时，在老年人则延长为 +/* !!/ 小时。长效苯二氮 类药物中的地西泮 老年人常用药物注意事项举例 王怀良 !合理用药 ———老年用药问（四） 艹卓 !"# !"#$%&% !’(()$#*+ ,’!*’-& !""!年 第 #$卷 第 !%期（总第 !!!期） 中国社区医师 艹卓 和氯氮 在应用数日后才显效，达到稳态 血药浓度大约需要 ! 周。如果用药后未显 疗效，一般应持续用药数周后才可增加剂 量。老年人应用镇静催眠药比年轻人更易 发生不良反应，如对巴比妥类会发生兴 奋、激动及中枢抑制。故不鼓励老年人常 规服用镇静催眠药。必须使用时应适当调 整剂量，延长间隔时间，并尽量使用短效 类药物。苯二氮 类长期使用可产生生理 依赖性，停药后会出现戒断症状，应避免 滥用。 （"）抗精神病药及抗抑郁药。老年人 对抗精神病药较为敏感但易出现体位性 低血压和锥体外系反应等不良反应。吩噻 嗪类的氯丙嗪易引起体位性低血压及锥 体外系症状。丁酰苯类的氟哌啶醇因镇 静、降压及抗胆碱作用弱且抗精神病作用 强而适于伴有心血管系统疾病的患者。但 该药也易引起锥体外系反应，其发生率可 达 #$%&且可突然出现。通过调节剂量可 减少发生。 抑郁症是老年人的常见病。三环类抗 抑郁药是广泛应用的药物。老年人睡眠过 度的抑郁患者不应选用叔胺三环抗抑郁 药，运动机能亢进的老年抑郁患者则应采 用镇静作用较强的三环抗抑郁药，它能迅 速纠正睡眠的异常状态。单胺氧化酶抑制 剂不适于治疗老年抑郁症。因为老年人用 后易出现体位性低血压等不良反应，且与 多种药物发生相互作用，可出现危重症状 甚至死亡。 ! 抗微生物药 老年人应用抗生素治疗感染性疾病 时应注意与年轻人有以下不同：!老年人 免疫功能减退，防御功能差。体外实验敏 感的抗生素可能疗效不理想或无效。故不 能仅凭体外药物敏感性实验结果选药；" 长期应用广谱抗生素，老年人容易发生二 重感染，特别是体质衰弱的老年人更易出 现；#老年人体内水分少、肝肾功能减退， 容易出现血药浓度过高并发生毒性反应， 肝肾功能的损害较常见；$易感的病原菌 种类可能不同。因此老年人应用高效、广 谱抗生素，且疗程较长时应随时监测肝、 肾及造血功能，并注意防止二重感染。 " 解热镇痛药和镇痛药 吗啡对老年人镇痛强，作用时间亦明 显延长，同一剂量的效应持续时间可为年 轻人的 !’( 倍。 对乙酰氨基酚的半衰期在老年人明 显延长。阿司匹林的峰浓度、达峰时间、曲 线下面积均随增龄而增加。阿司匹林引起 的胃损害也与年龄有关，特别是贫血的老 年人更应重视。目前尚无老年人用止痛药 的指导原则。实际应用时应谨慎调整剂量 和给药间隔时间。 # 抗衰老药物 目前，抗衰老药物尚处于实验阶段， 虽开发出一些有一定对症作用的药物，但 与所期望的延缓衰老、延年益寿作用目标 有相当的距离。因此，不提倡应用。 作者单位：))$$$)中国医科大学临床药理教研室 小儿慎用止咳药 纪 申 咳嗽是常见的一种症状，也是人的一 种生理保护性的反射活动。因气管内膜表 面有着许多肉眼看不见的纤毛，在不断地 向口咽部摆动，以清除混入的灰尘、细菌、 病毒和炎症分泌物（即痰液）等，它们先被 纤毛送到气管，然后刺激神经冲动传入中 枢，而导致咳嗽，将痰液排出体外，从而保 持呼吸道的畅通与清洁，有利于健康。 然而，! 岁以下的小儿，他们的呼吸 系统发育尚未成熟，咳嗽反射较差，加上 支气管管腔狭窄，血管丰富，纤毛运动较 差，痰液不易排出，故一般轻微咳嗽不必 服用止咳药。反之，一见小儿咳嗽便给予 较强的止咳药，咳嗽虽然暂时停止了，但 气管黏膜上的纤毛运痰功能却受到了抑 制，致使痰液等物不能顺利排出，而大量 堆积在气管与支气管内，造成气管堵塞， 引起缺氧、脉搏加快现象，严重者还可发 生肺不张、心力衰竭等并发症。 若小儿发生剧烈频繁的咳嗽，已影响 到睡眠与生活，且病因为感冒、流感、咽 炎、哮喘与气管炎、支气管炎等，可选用下 列药物治疗。 止咳药如福尔可定（福可定）具有止 咳、镇痛与镇静作用，常用于剧烈性干咳 和中等程度疼痛，婴幼儿应用后，不会引 起消化功能紊乱与便秘，但偶有恶心、嗜 睡现象。不宜久服，以防成瘾。又如咳快 好（苯丙哌林）对刺激性干咳疗效颇佳，服后 )*’+$ 分钟生效，疗效可维持 (’, 小时，常 用于急性支气管炎等。服药时用水吞下，切 勿将药片嚼碎，以免引起口腔麻木。服后偶 有头晕、乏力、口干、食欲不振及药疹等反 应，过敏者禁用。再如咳必清（维静宁、喷托 维林）多用于上呼吸道炎症引起的干咳，对 小儿疗效优于成人。服药 ) 次，可维持疗效 (’+ 小时。有痰小儿不宜使用。而复方咳必 清糖浆，因其中含有化痰的氯化铵成分，尤 适用于咯痰困难的患儿。但对心功能不全者 慎用。 化痰药如棕色合剂 （复方甘草合剂）具 有止咳与化痰作用，常用于感冒、咽喉炎、支 气管炎、支气管哮喘等，小儿每岁服 ) 毫升， 一日 !’( 次。又如强利灵（羧甲司坦）能使痰 液的黏度降低，易于咯出，常用于慢性支气 管炎、支气管哮喘等引起的痰液黏稠、咯痰 困难和痰阻气管等，服后 ( 小时即可见效。 偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、皮疹 等不良反应。胃肠溃疡者慎用。 婴幼儿咳嗽服用片剂均有困难，况且有 的片剂不宜研碎，因而糖浆剂与露剂应是最 佳选择，这类药以中成药居多。如风热感冒， 有发热、头痛、头晕与咽干疼痛、黄痰黏稠不 易咯出，或急、慢性支气管炎等，可用川贝枇 杷糖浆、复方罗汉果止咳露等。若为风寒感 冒，有头痛、发热、无汗、恶寒及鼻塞、流涕、 咽痒、咳嗽，痰液稀薄呈泡沫状，或有哮喘 等，可用半夏露、蛇胆川贝液与麻杏止咳糖 浆等。若为燥热咳嗽，有干咳无痰、咳嗽痰 少、痰黏不易咯出，或由咳嗽引起的咽喉干 痛、口燥鼻干、胸痛、尿少色黄、大便干结等， 可用雪梨膏、川贝雪梨糖浆等。 另外，淡竹沥（竹沥油）具有化痰止咳、 清热镇静等作用，常用于治疗肺热咳嗽、痰 多气喘等症，有显著疗效，但对外感风寒引 起的咳嗽、流涕、痰液呈泡沫状，则不宜使 用，否则会使病情加重，还有猴枣散，适用于 咳嗽痰多、气急、喉间痰呜等症。 需要注意的是，不能让婴幼儿超量服用 止咳糖浆，以免产生不良反应。其如内含麻 黄素成分，若过量应用，会引起头晕、心跳加 快、血压上升及失眠等症。患糖尿病的小儿 禁用止咳糖浆。 -健卫工作室摘自 《健康报》 "$$".)$.),/ 艹卓 !"#