喹诺酮类抗生素的应用

喹诺酮类抗生素的应用 张文静 常用喹诺酮类药物 第一代喹诺酮类代表药物是荼啶酸和吡咯酸。 第二代喹诺酮类代表药物是吡派酸和西诺沙星。 第三代喹诺酮类代表药物是诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。 第四代喹诺酮类主要代表药物是莫西沙星、格帕沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星等。 喹诺酮类药物作用机制 抑制细菌蛋白质合成 抑制细菌转肽酶 抑制细菌二氢叶酸合成酶 抑制细菌DNA螺旋酶 抑制细菌二氢叶酸还原酶 喹诺酮类药物的适应症 诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。需注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上。 左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于革兰氏阴性杆菌所致下呼吸道感染。 腹腔、胆道感染及盆腔感染需与甲硝唑等抗厌氧俊药物合用。 　　 左氧氟沙星用法 1．支气管感染、肺部感染：0.2g Bid，或0.1g Tid，疗程7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：0.1g Bid，疗程5～7日；复杂性尿路感染：0.2g Bid ，或0.1g Tid ，疗程10～14日。 3．细菌性前列腺炎：0.2g Bid ，疗程6周。 成人常用量：0.3～0.4g，分2～3次服用；如感染较重，治疗剂量也可增至0.2g Tid。 左氧氟沙星用法 4.针剂：100mg-200mg/次，Bid 滴速：30滴／min左右 5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。 诺氟沙星用法 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染400mg Bid，疗程3日。其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。 2．复杂性尿路感染：400mg Bid，疗程10～21日。 3．单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 诺氟沙星用法 4．急性及慢性前列腺炎400mg Bid ，疗程28日。 5．肠道感染一次300～400mg Bid ，疗程5～7日。 6．伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次，疗程14～21日。 何为药品不良反应 是指合格药品在正常用法、用量情况下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应。 喹诺酮药物的不良反应（一） 变态反应 临床表现为皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、血管水肿、表皮松解症，严重者可出现剥脱性皮炎，也有出现过敏性休克。 喹诺酮药物的不良反应（二） 呼吸系统 表现为喉头阻塞感，呼吸困难，支气管炎，支气管痉挛等，部分患者出现哮喘发作。 喹诺酮药物的不良反应（三） 心血管系统、泌尿系统 表现为心慌、心悸、血压升高、心肌缺血、心肌炎、有时伴有心律失常，对心脏有一定的毒性；对泌尿系统表现为肾毒性，引起结晶尿、血尿、尿素氮升高，可发生肾炎、急性肾功能衰竭等。 喹诺酮药物的不良反应（四） 消化系统 胃肠道反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应之一。 主要表现为：恶心、呕吐、腹泻、食欲不振及消化不良等，有的患者还有黄疸，血清转氨酶升高，对肝脏有一定毒性。 肝肾功能不良患者慎用 。 喹诺酮药物的不良反应（五） 关节软骨 主要发生在负重关节上，其中膝关节受累明显，典型症状是关节疼痛，肿胀僵硬，对成年人无影响 孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用，十八岁以下青少年慎用。 喹诺酮药物的不良反应（六） 神经系统 临床上表现为头痛、眩晕、耳鸣、听力下 降、视力下降、烦躁、抽搐及癫痫发作等。 精神病及癫痫患者禁用 喹诺酮药物的不良反应（七） 血液系统 血细胞及血小板减少、溶血性贫血、再障。 严格配伍合理应用 1、氟喹诺酮类药物与丙磺舒同服能提高血药浓度及延长半衰期； 2、与β内酰胺类和氨基糖苷类抗生素联用有协同作用，对肠杆菌、革兰氏阳性菌及部分绿脓杆菌作用增强； 3、与克林霉素联用，对链球菌，葡萄球菌有协同作用，对革兰氏阳性细菌的作用增强。 严格配伍合理应用 4、而与利福平合用使喹诺酮类药物抗菌活性降低，甚至消失； 5、与茶碱合用可使茶碱血药浓度升高，而出现茶碱的中毒反应； 6、与抗胆碱药、碱性药、H2受体阻滞剂配伍，致使喹诺酮类药物吸收不完全或形成结晶等； 严格配伍合理应用 7、与万古霉素合用可导致肾毒性增加，出现肾小管上皮损害、蛋白尿等中毒症状； 8、与氯霉素、红霉素合用，可导致效用降低，同时对肝肾功能及神经系统的不良反应会进一步加重； 9、与阿霉素、呋喃妥因合用会增加毒性，且对肾功能不全者损害大。 临床使用“九不宜” 1、以往对喹诺酮类药物过敏者不宜使用。 2、儿童、孕妇和哺乳期妇女不宜使用。 3、癫痫或中枢神经系统疾患者不宜使用。 4、不宜与茶碱类药物合用。 5、不宜与丙磺舒合用。 6、不宜与含铝或镁的制酸剂同时口服。 7、不宜与碱化剂同时服用。 8、不宜与咖啡因同用。 9、不宜用盐水稀释,也不能与其他含氯离子的溶液共同使用。