联苯双酯滴丸.doc

联苯双酯滴丸.doc 联苯双酯滴丸 拼音名:Lianbenshuangzhi Diwan 英文名:Bifendate Pills 书页号:2000年版二部,810 本品含联苯双酯(C20H18O10) 应为标示量的90.0,,110.0 ,。 性状 本品为糖衣滴丸。 规格 1.5mg 贮藏 密封，在干燥处保存。 本品主要成份为:联苯双酯。其化学名称为:4, 4′-二甲氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲酸甲酯联苯。 结构式: 分子式:C20H18O10 分子量:418.36 性状 为白色结晶粉末，几乎不溶于水或乙醇，易溶于氯仿。本品为糖衣滴丸。 药理毒理 本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。 药代动力学 本品口服吸收约30%，肝脏首关作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25,2.37倍。 临床研究 1. 观察肾移植受者术后联苯双酯(BFD)与环孢素A(CsA)合用后对全血CsA浓度的影响 :选择106例肾移植术后采用CsA+泼尼松(Pred)+硫唑嘌呤(Aza)三联用药的受者为研究对象;其中65例服用了BFD的受者为实验组,41例未服用BFD的患者为对照组.分别检测两组的全血CsA浓度及肝、肾功能,作为临床指标.结果实验组全血CsA浓度与服用BFD前比较,降幅达26.5%,与对照组比较,亦有显著性降低(P,0.001).实验组服用BFD后,能有效降低异常升高的血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)含量,对其它肝、肾功能指标无明显影响;停用BFD后,全血CsA浓度明显升高,增幅达37.2%.结论:服用BFD能明显降低肾移植受者CsA血药浓度. 2. 观察联苯双酯滴丸预防抗结核药物肝损害的效果 方法:将286例初治肺结核病例分为治疗组和对照组，在相同抗结核方案下，治疗组加用联苯双酯滴丸，对照组加用维生素C片。结果:治疗组143例出现ALT异常3例，对照组143例出现ALT异常16例，两组对照有显著性差异。结论:联苯双酯滴丸早期常规应用，能有效预防抗结核药物肝损害。 适应症 临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。 用法用量 口服:滴丸剂，5粒/次，每日3次，必要时6,10粒/次，每日3次，3月，ALT正常后改为5粒/次，每日3次，连服3月。 儿童口服:0.5mg/kg，，每日3次，连用3,6个月。 不良反应 个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。 禁忌 肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。 注意事项 1(少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。 2(个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 儿童用药剂量酌减。 【老年患者用药】 老年患者慎用本品。