头孢唑肟

头孢唑肟 Ceftizoxime 【其它名称】 安保速灵、安普西林、去甲氨噻肟头孢菌素、去甲噻肟头孢、去甲噻肟头孢菌素、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、去甲氧噻肟头孢菌素、施福泽、头孢去甲噻肟、头孢去甲噻肟钠、头孢唑肟钠、益保世灵、Cefizox、Ceftix、Ceftizoxime Sodium、Ceftizoximum、CZX、Epocelin、FK749 【临床应用】 主要用于治疗由敏感菌引起的以下感染: 1(败血症、感染性心内膜炎。 2(创伤、烧伤、烫伤后的严重感染。 3(呼吸系统感染、肺炎。 4(胆道感染、腹腔感染。 5(泌尿生殖系统感染(包括单纯性淋病)。 6(脑膜、脑内感染。 7(围手术期的感染预防。 【药理】 1(药效学 作用机制 头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。本药对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBP1)和青霉素结合蛋白3(PBP3)有很高的亲和力，能影响细菌细胞壁的合成和代谢，从而起抗菌作用。 本药作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定;对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。 抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌、链球菌属、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌等具有较强的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和厌氧菌也有一定程度的抗菌作用。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本药不敏感。 2(药动学 头孢唑肟口服不吸收。静脉注射O.5g，5分钟后血药浓度约为59μg/ml，30分钟后血药浓度约为25μg/ml，有效血药浓度约可维持4小时。药物吸收后在体内分布广泛，可渗入各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度，也可渗入脑脊液中。 本药在体内几乎不代谢，药物主要以原形随尿液排出，半衰期约为1.2小时。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种头孢菌素过敏者对其它头孢菌素也可能过敏。对青霉索类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。 2(禁忌症(1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。(2)有青霉素过敏性休克史者。 3(慎用(1)孕妇、哺乳期妇女。(2)早产儿、新生儿。(3)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或假膜性肠炎患者。(4)严重肝、肾功能障碍者。(5)高度过敏性体质者。(6)高龄体弱者。 4(药物对儿童的影响6个月以下小儿使用本药的安全性和有效性尚未确定。 5(药物对老人的影响老年患者常伴有。肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。 6(药物对妊娠的影响动物实验巾没有发现本药对生殖能力和胎儿有损害，但妊娠期用药的安全性尚不清楚，孕妇只在有明确指征时才能应用。 7(药物对哺乳的影响本药有少量可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本药时应暂停哺乳。 8(药物对检验值或诊断的影响(1)直接抗人球蛋白(coombs)试验可出现阳性反应，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可呈假阳性。(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。(3)少数患者用药后可出现暂时性丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高，中性粒细胞减少等。(4)如采用Jaffe法进行血清和尿肌酐值测定时，可出现测定值假性升高。 【不良反应】 本药不良反应与其它第三代头孢菌素药类似，但是头孢唑肟没有双硫仑样反应或出血;对肾脏基本无毒性。其不良反应一般均属暂时性，停药后可逐渐恢复正常。 1(偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应;偶见假膜性肠炎。 2(偶有头痛、一过性的眩晕、感觉异常等中枢神经反应。 3(偶有皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应，极少见过敏性休克。 4(长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。 5(有报道，长期用药可致维生素K、维生素B族缺乏。 6(肌内或静脉给药，可能引起注射部位硬结、疼痛，严重者可引起血栓性静脉炎。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(本药与氨基糖苷类药合用时，有协同抗菌作用;但合用时可能致肾损害。 2(本药与呋塞米等强利尿剂合用时，可致肾损害。 【给药说明】 1(对青霉素类药有过敏史的患者，使用本药时须进行原药皮试(皮试液的浓度为300μg,m1)，皮试阳性者不能使用。 2(本药与氨基糖苷类药、异丙嗪、非格司亭等药物呈配伍禁忌，联用时不能混合置于同一容器中，以免产生沉淀。 3(药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。(1)对出现严重急性过敏反应者，可使用抗组胺药、皮质激素或者肾上腺素，同时，应吸氧并保持气道通畅(包括气管插管)。(2)对假膜性肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白，必要时口服甲硝唑、杆菌肽、考来烯胺或万古霉素，对于严重的水样腹泻，应慎用可抑制肠蠕动的止泻药。(3)如果有临床指征，可应用抗惊厥药。(4)对严重过量患者可采用血液透析清除部分药物。 4(本药可用注射用水、氯化钠注射液、5,葡萄糖注射液溶解后缓慢静脉注射，也可加在10,葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注30分钟至2小时。药液宜现配现用，不宜配制后久置。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 静脉注射 1(轻至中度感染:一次l-2g，每8-12小时1次。 2(严重感染:剂量可增至一次3-4g，每8小时1次。 3(治疗非复杂性尿路感染:一次0.5g，每12小时1次。 ?静脉滴注 剂量同静脉注射。 ?肾功能不全时剂量 肾功能损害的患者在给予0.5-lg的首次负荷剂量后，需根据其损害程度调整剂量: (1)肾功能轻度损害的患者(内生肌酐清除率Ccr为50-79ml,min)常用剂量为一次0.5g，每8小时1次;严重感染时一次0.75-1.5g，每8小时1次。 (2)肾功能中度损害的患者(Ccr为5-49ml,min)常用剂量为一次0.25-0.5g，每12小时1 次l严重感染时一次0.5-1g，每12小时1次。 (3)肾功能重度损害需透析的患者(Ccr为0-4ml,min)常用剂量为一次0.5g，每48小时1次或一次0.25g，每24小时1次，严重感染时一次0.5-1g，每48小时1次或一次0.5g，每24小时1次。 ?透析时剂量 本药经血液透析可清除相当多的给药量，对于接受血液透析者透析后可不追加剂量，但需按以下方案在透析结束时给药:一般剂量为每48小时500mg，或每24小时250mg对于严重的感染，剂量为每48小时0.5-1g，或每24小时0.5g。 儿童 ?常规剂量 静脉注射 6个月及6个月以上的婴儿和儿童常用量:按体重一次50mg,kg，每6-8小时1次。 静脉滴注 同静脉注射。 【制剂与规格】 注射用头孢唑肟钠(按CHN0S计)(1)0.5g。(2)1g。贮法:密闭、避光、室温下保存。 1313552