中药药理复习要点

中药药理学发展第一个时期标志:陈克恢麻黄麻黄碱具有拟肾上腺素作用。 四性现代认识:辛—挥发油(如柠檬烯);酸—有机酸,鞣质;甘—氨基酸、甙类、糖类等(人参皂甙);苦—生物碱及苷类(小檗碱、番泻甙);咸—含多种无机盐(镁,碘) 对中药四气的研究目前主要集中在哪些方面? 1.对中枢神经系统功能的影响; 2.对自主神经系统功能的影响; 3.对内分泌系统功能的影响; 4.对基础代谢的影响; 5.寒凉药具有抗感染作用。 中药不良反应的表现类型有哪些? 表现类型:1.副作用;2.毒性反应;3.变态反应;4.致畸胎、致突变及致癌作用 5.中药传统“十八反”、“十九畏”的毒理研究现状 中药药理作用的特点? 1.作用的多效性, 2.量效关系的相对不规则性, 3.某些作用的双向调节性, 4.作用相对温和、缓慢。 中药药理作用与功效的关系? 1.中药药理作用与功效具有相关性; 2.中药药理作用与功效存在差异性; 3.中药药理作用研究丰富了对中药功效的认识。 中药配伍的原则是什么? 充分利用相须、相使配伍,产生协同增效作用。应用烈性、有毒药物时,采用相畏、相杀配伍,以消除或减弱毒性。避免相恶配伍导致药效拮抗而削弱原有功效。避免相反配伍增强毒性或导致不良反应。 中药七情中,何者是“协同”?何者属“拮抗”?何者“减毒”? 协同:相使;拮抗:相恶,相反;减毒:相畏,相杀 举例说明中药产地、品种、采收季节、贮存条件、炮制的不同对中药药理作用的影响? 产地:金银花——绿原酸,道地产品(河南、山东)为4%-7.59%,其他大多在3%以下。 品种:菊科黄花蒿,青蒿,前者含青蒿素。 采收季节:青蒿素在7-8月花前叶盛期含量最高达6%。 贮存条件:苦杏仁苷在贮存过程中受温度、湿度等因素的影响,含量可降低10.5%- 18.5%。炮制:水飞雄黄可除去很大一部分有剧毒的三氧化二砷。 与解表药功效相关的药理作用有哪些? 1.发汗作用; 2.解热作用; 3.镇痛、镇静作用; 4.抗炎; 5.抗过敏; 6.抗病原微生物; 7.镇咳、祛痰、平喘 阐明麻黄与“发汗解表、宣肺平喘、利水消肿”相关的药理作用,作用机理及有效成分。药理作用:1. 发汗 发汗机制:通过神经途径,影响下丘脑的体温调节中枢、引起下丘脑体温调定点下移,启动散热过程,从而引起汗腺分泌。 2. 平喘 作用机理:1.直接兴奋支气管平滑肌β受体;2.兴奋粘膜血管α受体,减少水肿 3.间接发挥拟肾上腺素作用 4.阻止过敏介质释放:5-HT,组胺,白三烯 5. 抑制抗体的产生与柴胡“透表泄热”相关的药理作用有哪些?解热,抗炎 与柴胡“舒肝解郁”相关的药理作用如何? 保肝:对生物膜直接保护作用;促进肾上腺分泌糖皮质激素。利胆:促胆汁排出;降低胆固醇,胆色素含量。降血脂作用: 降TC,TG ,以TG 作用最强 细辛挥发油中所含致癌物质——黄樟醚 清热药的主要药理作用? 1.抗病原体; 2.抗细菌毒素、降低细菌的毒力; 3.抗炎; 4.解热; 5.调节免疫; 6.抗肿瘤 黄连有效成分小檗碱 药理作用 1.抗病原体(抗菌、抗病毒、抗原虫) 机理:破坏细菌或真菌结构(细胞膜与细胞中隔);抑制细菌糖代谢-丙酮酸的氧化脱羧过程;抑制细菌核酸,蛋白质合成; 2.抗细菌毒素,解热; 3.抗炎; 4.降血糖; 5.抗溃疡; 6.抗肿瘤作用 苦参:广谱抗菌:对真菌及阴道滴虫作用好; 金银花:绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分 大青叶与板蓝根 抗病原体: 抗病毒作用强:对腺病毒,流感病毒,乙肝病毒,带状疱疹病毒,出血热肾病综合征病毒,脑膜炎双球菌效强。 知母: 生津润燥与其降血糖有关。 青蒿: 主要成分青蒿素,是抗疟原虫的成分, 对血吸虫也具有明显的杀灭作用。 泻下药依据作用特点与泻下程度的不同,可分为攻下药,峻下逐水药,润下药 根据作用机制,可分为刺激性泻药,容积性泻药,润滑性泻药 大黄有效成分:结合型蒽醌苷和二蒽酮苷 一.泻下机理:1结合型蒽苷大部分未经小肠吸收,在大肠被细菌酶水解成大黄酸蒽酮,刺激肠粘膜及肌层神经丛 2 胆碱样作用,兴奋平滑肌上M胆碱受体,加快肠蠕动。 3 抑制肠平滑肌上Na+-K+ATP酶,升高肠内渗透压 二.保肝、利胆 泻下药有哪些药理作用? 1.泻下作用 2.利尿作用 3.抗病原体 4.抗炎作用 5.抗肿瘤作用 与大黄“利胆退黄”相关的药理作用有哪些? 保护肝损伤(降酶,减轻肝细胞的病变;促进肝细胞RNA合成与再生,刺激人体产生干扰素,对抗病毒;促进肝的血液循环。 利胆解痉:1疏通肝内毛细胆管,促进胆汗分泌。2松弛奥狄氏括约肌,促进胆汗排泄,降低黄胆指数。胃黏膜保护;促进胃黏膜PGE生成,增强胃肠黏膜屏障功能。 减少胃液分泌量。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌有抑制作用。大黄治疗胰腺炎的药理学基础如何? 促进急性胰腺炎病理损伤的恢复--对多种胰酶(蛋白酶,激肽酶)有对抗作用(抑制酶对自身细胞的消化作用)。 大黄止血作用及作用机理如何? 促血小板聚集与粘附,利于血栓形成;增加血小板与纤维蛋白原数量,缩短凝血时间;降低抗凝血酶活性;收缩局部血管 改善血流变性:降低血粘度,提高血浆渗透压,稀释血液(抑制细胞膜Na+-K+ATP酶活性)祛风湿药 雷公藤药理作用:1. 抗炎机制:抑制炎症介质的产生和释放,并通过兴奋下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统,促进肾上腺皮质激素释放。 2. 抑制免疫 3.抗肿瘤 4.抗生育 不良反应 1.消化系统:可见恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻及便秘便血; 2.神经系统可见头晕、乏力、嗜睡等; 3.生殖系统的毒性可使男性病人表现为少精、弱精或无精,进而造成不育,育龄女性可以出 现月经紊乱或闭经。 4.心血管系统可见心悸、胸闷,甚至引起心律失常,严重中毒时可使血压急剧下降,甚至出现心源性休克而死亡。 5.泌尿系统:少数病人出现肾功能损害、肌苷清除率下降,严重可致急性肾功能衰竭而死亡。 6.皮肤粘膜损害 7.骨髓抑制 8.免疫抑制 秦艽药理作用抗炎:有效成分为龙胆苦苷,机理:兴奋垂体——肾上腺皮质功能(与雷公藤相同) 防己:特色药理作用:抗肝纤维化 化湿药 苍术:抗溃疡中氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用。 厚朴:有毒成分:木兰箭毒碱,厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用,加大剂量产生抑制作用。 利水渗湿药 茯苓药理作用: 利尿有效成分茯苓素,茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似的化学结构,可与肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合,提高尿中Na/K+比值,产生排钠利尿作用。 茵陈:利胆和保肝中共同的有效成分有:6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、利胆机理:改善肝功能,扩张胆管,收缩胆囊,增加胆酸,磷脂,胆固醇的分泌排泄,使胆汁分泌量增加,加速胆汁排泄。 保肝机理:保护肝细胞,明显减轻肝细胞损伤,减少肝纤维化的发展,对肝脏功能具有明显的改善作用。 温里药对心血管系统作用:(1)改善心功能、抗心律失常、抗心肌缺血(2)扩张血管、改善循环(3)抗休克 论述题:附子回阳救逆的作用机理? 对心血管系统作用 (1)改善心功能:附子及其有效成分具有正性肌力作用,可增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,增加心肌耗氧量。 (2)抗心律失常:附子具有显著的抗缓慢型心律失常作用。可改善房室传导,加快心律,恢复窦性心律。但附子用量过大可导致心律失常。 (3)抗心肌缺血:扩张冠脉,减少冠状动脉阻力和总外周阻力,明显增加冠脉血流量和心排出量。 (4)抗休克:附子所含去甲乌药碱具有正性肌力作用;去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用,能兴奋心脏,加快心率,收缩血管,升高血压;氯化甲基多巴胺为α受体激动剂亦有强心升压作用。对多种休克均可提高平均动脉压,延长存活时间及存活百分率。肉桂抗溃疡:氨基己糖促进胃黏膜血流量,有助于抑制溃疡的形成。(与苍术一样) 理气药 枳实与枳壳 对羟福林和N-甲基酪胺是其升压的主要有效成分。 对胃肠平滑肌的作用:双向作用; 对在体胃肠平滑肌主要呈兴奋作用。离体肠平滑肌皆呈抑制效应。 对子宫平滑肌的作用:对在体子宫均呈现兴奋作用。离体子宫呈抑制效应。 青皮注射液可升高血压,有效成分为对羟福林 香附雌激素样作用,α-香附酮为香附治疗痛经的主要有效成分之一。 消食药山楂 药理作用(1)助消化(2)降血脂、抗动脉粥样硬化:机理:通过抑制肝脏胆固醇的合成 (3)对心血管系统的作用 抗心肌缺血,抗心律失常,扩张血管、降压 止血药药理作用: 1.收缩局部血管 2.促凝血因子生成 3.提高血小板活性 4.抗纤维蛋白溶解 三七止血有效成分:三七氨酸 药理作用:止血机制主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。使血小板膜破坏和部分溶解,产生血小板脱颗粒等分泌反应,从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子Ⅲ和Ca++等止血活性物质。与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。三七氨酸加热易被破坏,故止血宜生用。 活血化瘀药 主要药理作用 1.改善血液流变学:①抑制血小板聚集;②增加纤溶酶活性;③调节血液黏稠度 ,④抗凝血 2、抗血栓形成:通过抑制血小板黏附、聚集、释放,改善血液流变学异常,而抑制血栓形成。 3.改善血流动力学:扩张外周血管,降低外周阻力;影响心血管的内分泌调节功能;改善心功能和血流动力学的作用。 4.改善微循环:①改善微血流;②改善微血管形态;③降低毛细血管通透性,减少微血管周围渗血。 丹参药理作用: 1.改善血液流变性 2.抗血栓 3.改善微循环 4.改善血流动力学 5.抗心肌缺血、防治心肌肥厚 6.抗脑缺血 7.促进组织的修复与再生 延胡索药理作用:镇痛:延胡索乙素镇痛作用最强,丑素次之,甲素较弱。延胡索乙素为镇痛主要有效成分,镇痛作用机制阻断脑内多巴胺D1受体。 益母草兴奋子宫的主要有效成分为益母草碱。 化痰、止咳、平喘药 桔梗药理作用:祛痰镇咳作用;抗炎、镇痛作用;镇静、解热作用 抗炎机理:抑制前列腺素E2;调节巨噬细胞NO的释放。 注意事项:桔梗皂苷有很强的溶血作用,不能注射给药 苦杏仁不良反应:苦杏仁所含苦杏仁苷在体内分解产生氢氰酸,抑制呼吸中枢,导致死亡。安神药酸枣仁 自发活动减少;与多种催眠药有协同作用。 有效成分:酸枣仁皂甙、酸枣仁油、黄酮类 特点:影响慢波睡眠的深睡阶段,对浅睡阶段和快波睡眠无明显影响。 机制:降低多巴胺和3、4二羟基苯乙酸、单胺类神经递质的含量。 天麻药理作用 1.对中枢神经系统的作用 镇静作用:有效成分与作用机理:天麻甙元及其衍生物;竞争性的结合脑内的苯二氮卓受体,阻断中脑网状结构上行激活系统 抗惊厥作用、镇痛,抗眩晕 2.扩张血管、降低血压; 3.抗血小板聚集、抗血栓形成; 4.其他作用:抗心肌缺血、 抗自由基损伤 钩藤药理作用 1.对中枢神经系统的作用 镇静机理:增加纹状体和海马5-H T的含量、降低大脑皮层及海马N E的含量。 保护脑神经细胞:改善脑部的病理状态。对中枢神经系统的突出传递过程有明显的抑制作用。降压作用 特点:血压呈三相变化(先降低、快速回升、又持续降低)。 机理:抑制血管运动中枢并阻滞交感神经和神经节,从而使外周血管扩张,降低阻力 抑制心功能,减少心排出量;拮抗C a2+,扩张血管,降低外周阻力 有效成分:异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱、钩藤非生物碱 开窍药 麝香药理作用 对中枢神经系统的作用: 作用:对中枢神经系统兴奋与抑制的双重作用。 兴奋作用:拮抗巴比妥类药物对中枢的抑制。 抑制作用:抑制小鼠的自发活动。 补虚药 人参药理作用 (1)影响CNS功能;(2)增强机体免疫功能;(3)增强造血功能;(4)影响内分泌系统功能;(5)影响物质代谢;(7)心血管药理活性 人参急性中毒的特征---出血(玫瑰疹) 甘草药理作用 肾上腺皮质激素样作用 盐皮质激素样作用 甘草甜素┐ ├N a+、H2O潴留(去氧皮质酮样作用)↑ 甘草次酸┘ 糖皮质激素样作用 作用机理:①促进皮质激素合成。②甘草次酸结构与皮质激素相似,从而抑制激素在肝内代谢失活,从而间接提高皮质激素的血药浓度。③直接作用。 解毒作用 机理 ┌吸附毒物,减少吸收 -OH·COOH毒物 │甘草甜素释放出葡萄糖醛酸───────→结合→体外 │提高机体对毒物的耐受力 └提高肝细胞色素P-450的含量当归调节子宫平滑肌功能呈兴奋和抑制两种作用 鹿茸性激素样作用:雄激素和雌激素样作用 (.甘草的药理作用 (甘草对误食毒物(毒蕈),药物中毒(敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥)均有一定的解毒作用,能缓解中毒症状,降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。 甘草解毒作用的机制为: