【doc】对氟苯甲醛

【doc】对氟苯甲醛 对氟苯甲醛 医药中间体及其化工原料2004年6月 ll二二三氡唑 1H一1,2,3-三氮唑(1)是B一内酰酶抑制剂他唑巴 坦的重要中间体,也可用于其他药物的合成.以苯并 三氮唑为原料,以高锰酸钾为氧化剂,水为溶剂在 105?下氧化,制得1,2,3-三氮唑-'4,5一二羧酸,然后 微波脱羧制得1H一1,2,3-三氮唑,总收率64.7%. 作者:徐卫良李云政北京理工大学化工与 环境学院(北京10oo81) 原载:精细化工,200320(10):628--629 对氟苯甲醛(1)是一种用途广泛的有机合成中 间体,可用于医药,农药及燃料等的合成.以氟苯和 C0为原料,AICI3和无水HCl为催化剂,在1.0, 3.5MPa的C0压力下反应合成了对氟苯甲醛.最佳工 艺条件为:n(氟苯)/n(AICl,):1.0,反应温度7O?,HCI 用量为反应物料总质量的1.o%,反应时间为1.5h.在 此工艺条件下,氟苯转化为对氟苯甲醛的选择性可达 99.1%,产率为95%以上. 作者:刘宇沈阳药科大学(辽宁沈阳l1o016) 原载:精细化工,2003(8):506--508 仅一乙炔基吡啶是医用消炎药及部分农药杀虫剂 常用的中间体,也是近几年来导电聚乙炔高分子材料 和聚乙炔光学功能材料的重要原料.因此,仅一乙炔基 吡啶的合成研究有重要意义.合成工艺技术:在无水 无氧手套箱中,称取245ml三苯基磷二氯化钯和等摩 尔量(35mg)碘化酮到三颈瓶后,通氮气,加692一甲 基一3一炔-2一醇到9.48g2一溴吡啶的90ml无水二乙胺 中,控温反应至设定时间后,旋转蒸发掉二乙胺.再用 乙醚萃取,得到吡啶炔醇.将75ml溶有13.5mg吡啶 炔醇的无水甲苯溶液和2.7g氢氧化钠,在80~C加热, 反应到设定时间.过滤后旋转蒸发掉甲苯,得淡黄色 产品. 作者:光善仪徐洪耀尹守春安徽大学化 学化工学院(安徽合肥23o039) 郭绍伟张丰制台湾交通大学应用 化学研究所(中国台湾) 原载:精细化工,2伽I421(4):301—303 2,6一二氯一4一三氟甲基苯胺 2,6一二氯-'4一三氟甲基苯胺(1)是一种重要中间 体,被广泛用于医药及农药的制备.合成工艺技术:在 压力釜中投入3,4-二氯三氟甲苯,DMF和KOH进行 氨化反应,之后分离出氨化产物后再进行氯化和去甲 基,收率82%. 作者:严传鸣李翔江苏省农药研究所有限 公司南京210036) 原载:现代农药,20032(5):5 5一氨基一1一羟乙基吡啶(1)是第四代注射用氨噻 肟型头孢菌素一硫酸头孢噻利的重要中间体.合成工 艺技术:以氯乙醇和水合肼为原料,在碱作用下制得 2一羟基乙肼,进而与3一甲氧基丙烯腈环和得(1),总收 率40%.该工艺原料易得,操作简便,适于工业化生 产. 作者:仲琰吴彬东南大学化学化工系(江苏 南京21o018) 原载:中国医药工业杂志,2003(9):43132 口 可生物降解聚丙交酯乙交酯微粒(1)作为医药载 体,可生物降解聚合物材料对人体无毒副作用,并且 可以实现药物在药灶部位稳定,长效的释放,有利于 实现靶向控制释放,从而避免毒性药物(如肿瘤药物) 对药灶部位以外的其他身体部位造成毒害,并能有效 地减少药物服用量,大大提高药效.合成工艺技术:所 选用的微粒制备方法必须满足以下要求:?在包裹过 程以及最终的微球产品中,药物的稳定性和生物活性 不能受到破坏性影响;?满足粒径要求(250p,m,理想 粒径<1251.zm)的微球产量和药物包封率必须较高;? 微球质量和药物释放曲线在一定范围内必须具有重 现性;?微球应该具有较好的分散性,不该出现团聚 或粘附现象. 作者:卢凌彬黄可龙中南大学化学化工学 院功能材料化学研究所(湖南长沙 410083) 原载:化工进展,200423(1):382