【精品文献】佐匹克隆片

【精品文献】佐匹克隆片 【药品名称】 佐匹克隆片 【英文名】 Zopiclone Tablets 【汉语拼音】 Zuopikelong Pian 【主要成分】 本品主要成份为:佐匹克隆。其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。 【分子式】 C17H17ClN6O3 【分子量】 388.81 【性状】 佐匹克隆片为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。 【药理、毒理】 本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。 【药代动力学】 据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80,，口服吸收迅速，1.5,2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45,，消除半衰期约,小时。连续多次给药无蓄积作用。 佐匹克隆片在体内广泛代谢(主要是经,450酶系统生物转化)，主要代谢产物为,,氧化物(对动物有药理活性)和,,脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50,)，其余由尿液排出。仅剂量的4,5,以原料随尿排出。老年人半衰期约,小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。 【适应症】 用于各种失眠症。 【用法与用量】 口服，1片，临睡时服;老年人最初临睡时服半片，必要时1片;肝功能不全者，服半片为宜。 【不良反应】 与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，有些人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快)，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。 【禁忌症】 禁用于对佐匹克隆片过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。 【注意事项】 (1)肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。 (2)使用佐匹克隆片时应绝对禁止摄入酒精饮料。 (3)连续用药时间不宜过长，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。 【妊娠及哺乳期妇女用药】 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。 【儿童用药】 15岁以下儿童不宜使用本品。 【临床治疗研究】 失眠症是现代社会睡眠障碍性疾病中患病率最高的一种，并有逐年上升的趋势。失眠会引起人的疲劳感、不安、全身不适、无精打采、反应迟缓、头痛、注意力不能集中，其最大影响是精神方面的，严重一点会导致精神分裂和抑郁症，焦虑症，植物神经功能紊乱等功能性疾病，苯二氮类(BZD)是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是，由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等不良反应，使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆是一种新型的非苯二氮类抗失眠症药物，临床研究显示佐匹克隆对失眠症有较好的疗效，但服用量不当或长期服用，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。佐匹克隆对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。因此佐匹 克隆是短期治疗失眠症安全有效的药物。但失眠时间较长或较为严重的患者，最科学的做法是采用中药治疗，如中药马来眠这个药在临床应用中具有较为显著的疗效。对于服用西药控制睡眠的患者，在可能的情况下应尽量避免服用西药以免产生依赖性，让病情进一步恶化。 【药物相互作用】 (1)与神经肌肉阻滞药(筒箭毒，肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。 (2)与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合症的出现可增加。 【用药过量】 服用过量的佐匹克隆片可出现熟睡甚至昏迷，应对症治疗。 【规格】 7.5毫克。 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 每盒10片，铝箔膜片。 【有效期】 2年