维生素B12

维生素B12 Vitamin B12 【其它名称】 动物蛋白质因子、钴胺素、抗恶性贫血维生素、氰钴氨素、氰钴胺、氰基钴胺、维克斯、维生素B12晶体、维生素乙12、维斯克、维他命B12、Bctalin 12 Crystalline、Berubigen、Cabadon M、Ciancobalamina、Cobadoce Forte、Crystwel、Cyanocobalamin、Cyanocobalominum、Cyomin、Cyredin、Dep Docibin、Dodecavite、Dodex、Redisol、Rubramin PC、Vitamini B12、Vitaminum B12 【临床应用】 1(用于巨幼细胞贫血。临床上主要用于治疗原发性或继发性内因子缺乏所致的巨幼细胞贫血。 2(可用于神经炎的辅助治疗。 3(用于热带性或非热带性口炎性腹泻，肠道切除后引起的盲端形成和小肠憩室以及短二叶裂头绦虫肠道寄生虫等所致维生素B12吸收障碍。 4(还可用于下列情况补充维生素B12(因需求量增加):孕妇及哺乳期妇女、长期严格素食者、吸收不良综合征、肝硬化及其它肝脏疾患、反复发作的溶血性贫血、甲状腺功能亢进、慢性感染、胰及肠道癌肿、严重肾病等。 5(本药外用溶液可用于治疗放射性皮肤损伤(I,?度)。 【药理】 1(药效学 维生素B12为一种含钴的红色化合物，为抗贫血药，需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内经两次还原后成为四氢叶酸，甲基钴胺能使四氢叶酸转化 510为N,N-甲烯基四氧叶酸，后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中起供给“一碳基团”作用。51055N,N-甲烯基四氢叶酸又可还原成N-甲基四氢叶酸，在甲基钴胺参与下，N-甲基四氢叶酸脱去甲基，再成为四氢叶酸。体内必须维持足够量的四氢叶酸，以供大量DNA合成。与叶酸相似，维生素B12缺乏时可致DNA合成障碍而影响红细胞的成熟，引起巨幼细胞贫血。维生素B12还间接参与了胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成。 奇数碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A，必须有甲基丙二酰辅酶A变位酶和辅酶B12参与。当维生素B12缺乏时，可导致甲基丙二酸排泄增加和脂肪酸代谢异常，甲基丙二酸沉着于神经组织中，可能使其变性。 S-腺苷甲硫氨酸和甲硫氨酸主要由同型半胱氨酸接受N-甲基四氢叶酸的甲基而形成，5 甲基维生素B12是上述反应的辅酶。因此维生素B12的缺乏，可导致甲硫氨酸和S-腺苷甲硫氨酸合成障碍，这很可能是神经系统病变的原因之一。 动物实验明，外用本药治疗急性放射性皮肤烧伤，可缩短平均愈合时间，使愈合快、瘢痕小、肉芽少、水肿轻，并具有一定镇痛作用。 2(药动学 口服维生素B12与内因子(由胃粘膜壁细胞分泌)在胃中形成维生素B12-内因子复合物，当该复合物与回肠粘膜细胞微绒毛上的受体相结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，再吸收入血液。口服后8-12小时血药浓度达到高峰;肌内注射40分钟后，约有50,吸收人血液。肌注维生素B12 1mg，血药浓度维持在1ng,ml以上的时间平均可达2.1个月。 人体内维生素B12贮存总量为3-5mg，肝脏是其主要贮存部位(约1-3mg)。口服本药后24小时在肝脏中的浓度达高峰，5,6日后仍有口服量的60,-70,集中在肝脏。除机体需求量外，本药几乎都以原形经肾脏随尿液排出。肌内注射本药1mg，72小时后，总量的75,以原形从尿液排出。尿中排出量随注射量的增加而增加:注射5μg，8小时排出3-4μg注射1000μg，8小时排出量可达330-470μg。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)恶性肿瘤患者。(3)家族遗传性球后视神经炎(利伯病)及抽烟性弱视症者(因血清中维生素B12异常升高，使用维生素B12可迅速加剧视神经萎缩)。 2(慎用 心脏病患者(注射维生素B12可能增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭)。 3(药物对妊娠的影响 尚不明确。 4(药物对哺乳的影响 尚不明确。 5(药物对检验值或诊断的影响 (1)在开始治疗巨幼细胞贫血的48小时内，患者可能出现严重的低血钾。(2)痛风患者可能发生血尿酸增高。 6(用药前后及用药时应当检查或监测 用药过程中应监测血浆维生素12浓度及血钾浓度。 【不良反应】 肌内注射偶可引起皮疹、瘙痒、腹泻及过敏性哮喘，但发生率很低。极个别有过敏性休克。长期应用可出现缺铁性贫血。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(本药与叶酸有协同作用，可合用治疗巨幼细胞贫血。 2(氯霉素可降低本药作用。 3(氨基糖苷类抗生素、对氨水杨酸类药、抗惊厥药(如苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮)及秋水仙碱等可减少维生素B12的肠道吸收。 4(考来烯胺、活性炭在胃肠道可吸附本药，减少其吸收。 【给药说明】 1(本药不得用作静脉给药。 2(氯丙嗪、维生素C、维生素K、葡萄糖注射液与本药属配伍禁忌。 3(恶性贫血者(内因子缺乏)口服本药无效，必须终身肌内注射给药。 4(与维生素B12代谢无关的各种贫血、营养不良、病毒性肝炎、多发性硬化症、三叉神经痛、皮肤或精神疾患等，用本药治疗均无效，不宜滥用。 5(有神经系统损害者，在诊断未明确前不宜应用本药，以免掩盖临床表现。 6(抗生素可影响血清和红细胞内维生素B12含量的测定值(特别是应用微生物学检查方法时)，可产生假性低值，应加注意。 7(肌内注射 时应避免同一部位反复给药，对新生儿、早产儿、婴幼儿尤应小心。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 肌内注射 维生素B12缺乏症:起始剂量为每日25-100μg，或隔日50-200μg，共用2周;对伴神经系统表现者，可增加剂量至每日500μg，以后每次50-100μg，每周2次，直到血象恢复正常;维持量为每次100μg，每月1次。 外用 用本药外用溶液浸湿无菌纱布，再将纱布敷在创面上，每隔4-5小时在纱布上滴加外用溶液1次，以保持敷料湿润，每日更换1次纱布。 儿童 ?常规剂量 肌内注射 维生素B12缺乏症:每次25-50μg，隔日1次，共用2周;维持量为每次25-50μg，每月1次。 【制剂与规格】 维生素B12注射液(1)1ml:0.05mg。(2)1ml:0.1mg。(3)lml:0.25mg。(4)lml:0.5mg。 (5)1ml:lmg。贮法:避光，密闭保存。 维生素B12溶液(外用)5ml(含维生素B12 2.5mg，氯化钠45mg)。贮法:遮光、密闭保存。