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[指南]心脑血管药品介绍

2017-10-27 8页 doc 23KB 20阅读

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[指南]心脑血管药品介绍[指南]心脑血管药品介绍 1. 用于心功能不全药 异波帕明(Ibopamine) 药效学]本品为一新的多巴胺(DA)类去氧肾上腺素前体药物,在体内转变为去氧肾上腺素(epinine),为多巴胺受体(DAl、nA2)和肾上腺素受体(β1、β2)激动剂。在高血药浓度时也可激动肾上腺素α受体,属“正性肌力—血管扩张药”(Inodilators)。激动β1受体而呈现强心作用;激动&受体而使血管扩张;激动DAl受体而扩张肾动脉,从而增加肾血流量,产生利尿和排钠作用;同时本品还能显著降低充血性心衰(CHF)病人的血管儿茶酚胺浓度、去甲肾...
[指南]心脑血管药品介绍
[]心脑血管药品介绍 1. 用于心功能不全药 异波帕明(Ibopamine) 药效学]本品为一新的多巴胺(DA)类去氧肾上腺素前体药物,在体内转变为去氧肾上腺素(epinine),为多巴胺受体(DAl、nA2)和肾上腺素受体(β1、β2)激动剂。在高血药浓度时也可激动肾上腺素α受体,属“正性肌力—血管扩张药”(Inodilators)。激动β1受体而呈现强心作用;激动&受体而使血管扩张;激动DAl受体而扩张肾动脉,从而增加肾血流量,产生利尿和排钠作用;同时本品还能显著降低充血性心衰(CHF)病人的血管儿茶酚胺浓度、去甲肾上腺素浓度、血浆醛固酮浓度和血浆肾素活性,其效应与剂量呈线性关系。 [临床应用]主要用于治疗充血性心力衰竭,尤其适用于NYHA(美国心脏协会)?、?或?级CHF的治疗,短程和长程治疗均能保持血流动力学效应,无耐药性,也不致心律失常,疗效优于洋地黄类强心药加利尿剂的治疗。本品也用作利尿剂。 [药动学]本品口服吸收迅速完全,进入血液后迅速被血浆酯酶分解为去氧肾上腺素,原药的T1,2
明,本品增加周围血流量的作用主要是由于直接舒张小动脉和骨骼肌微血管所致;对脑血管和冠状血管也有扩张作用,能增加脑及冠脉血流量。本品对心肌有兴奋作用,增加心脏瞬间血流量,稳定动脉血压;对毛细血管作用较强,可降低毛细血管张力,促使周围血管内血液循环,从而加强新陈代谢,促进受伤部位的恢复并加速其新组织的生长。 [临床应用]用于脑栓塞、脑动脉硬化、脑血管痉挛引起的头痛、高血压引起的弥散性脑病、大脑皮层回沟缺血、脑血管狭窄、偏头痛、血栓性静脉炎、静脉曲张溃疡、冻疮、动脉硬化型的视网膜病变、早产和先兆流产、手术后胎盘出血以及移植组织的生长和血管、神经损伤后的恢复等。 [毒副作用]本品有类似“罂粟碱样”的不良反应,如偶见心悸、无力、眩晕、恶心、呕吐、食欲不振、面红等反应。但一般不增加心率。 [禁忌症]急性心肌梗塞忌用;新近心肌功能障碍、阵发性心动过速、严重心绞痛、中毒性甲状腺肿以及消化道溃疡等患者慎用。 6. 抗高血压药 阿拉普利(Alacepril药效学]本品为血管紧张素转化酶抑制剂的前体药物,具有降低血压的作用。本品经口服后转化为脱乙酰阿拉普利和卡托普利,其降压作用徐缓而持续,作用强度与同剂量的卡托普利相同,但作用时间较长,反复给药时药效稳定。此外,可使末稍血管阻力减少,使血压下降,对心率几乎无影响,对肾小球滤过率也几乎无影响。还可使肾血流量、尿量和尿中钠排泄量增加。 [临床应用]用于原发性和肾性高血压的治疗。 [药动学]口服25mg,次,血浆中游离型卡托普利和总卡托普利分别在3h和4h后达血药浓度峰值,其浓度分别为69mg,ml和289mg,ml,T1/2分别为2(6h和7(2h。可向乳汁中移行。 [毒副作用]急性毒性LD50(mg,ml):小鼠腹腔给药为2991,3031,皮下给药>300,口服给药>500。可出现恶心、发疹、眩晕、抗核抗体阳性、尿蛋白阳性、GPT升高等副作用。 [相互作用]与降压药和利尿药合用,可增强其降压作用。 [禁忌症]严重肾功能障碍和肾动脉狭窄患者及哺乳期妇女应慎用;手术前24h不要用本品;孕妇和小儿用药安全性尚未确立。 降压灵(Verticil) 本品为国产萝芙木中提取的总生物碱,除利血平为其中主要有效成分外,还有一些能阻断。受体的生物碱。该药降压效力与其所含利血平的量有关,降压作用与利血平相似。本品除有降压作用外,对高血压患者的头痛、头晕、耳鸣、心悸等症状,也有一定的改善作用。 [临床应用]适用于早期轻度高血压,特别适用于因副作用不能耐受利血平的高血压患者。 [毒副作用l本品不良反应同利血平,但较少较轻。据报道,60岁以上妇女长期服用该药有致乳腺癌的可能。 [禁忌症]绝经期以后的妇女慎用。 利血平(Reserpine) 药效学]本品作用于交感神经末稍,减少以至耗竭交感神经传导介质去甲肾上腺素在交神经节后末稍的储存,当交感神经冲动达到末稍时,因无足量的介质去甲肾上腺素释放,交感神经冲动的传递受阻,不能发挥其收缩血管及兴奋心脏的作用,使周围血管阻力下降,心率减慢,血压下降。该药降压作用特点为缓慢、温和而持久。 [临床应用]用于治疗轻、中度高血压,严重病例常与肼酞嗪和噻嗪类利尿剂合用,以增加疗效。偶用于躁狂型精神病。近年来,更好的新型抗高血压药物日益增多,本品已少用。 [药动学]口服后约3一d天后血压缓慢下降,约经3—4周达最大作用,停药后血压在2—6周内回升。注射给药可使递质较快耗竭,并可直接舒张小动脉,因此降压作用出现较快,约1h血压开始下降,2—5h作用达高峰。 [毒副作用]可出现鼻塞、四肢无力、疲倦、嗜睡、胃肠道障碍等反应,长期、大量使用可出现精神抑郁。 [相互作用]?与利尿剂、神经节阻断剂、其它降压药(如肼苯哒嗪)合用,可增强降压作用,应减少其药物剂量。?本品降压作用可被拟交感胺类、三环类抗抑郁药所拮抗,与胍乙啶合用,可减弱本品降压作用。?全身麻醉药可显著增加本品的降压作用,在外科手术前2周应停药,或在麻醉前选用阿托品以防止心动过缓。?与洋地黄合用,可引起心律失常;与奎尼丁合用,可加强对心脏的抑制及降压作用。?可拮抗左旋多巴治疗巴金森氏症的作用,降低疗效。 [禁忌症]有忧郁症病史、活动性溃疡、溃疡性结肠炎、巴金森氏症以及十二指肠溃疡等患者忌用;孕妇慎用。 安降乐(Enduronyl本品为去甲氧利血平与甲氯噻嗪组成的抗高血压的复方长效制剂。口服1片可维持药效24h。去甲氧利血平的降压作用虽然仅约为利血平的1,2,但中枢镇静作用较弱,因而几无利血平的副作用;甲氯噻嗪具有温和长效的利尿作用,不但可增强前者的降压效果,而且可避免因使用前者引起水肿的副作用。因此,两者合用可减少剂量,增强降压效果,作用时间增长,副作用减少。 [临床应用]适用于原发性高血压的治疗。 [毒副作用]具有去甲氧利血平和甲氯噻嗪的副作用,主要有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、皮疹、瘙痒、光敏性皮炎、头痛、体重增加、鼻出血等;有时还可引起血尿氮、血尿酸升高,诱发痛风发作和血糖升高等;少数患者还可出现血小板减少症、粒细胞缺乏症、再障性贫血等;还有引起黄疸和急性胰腺炎的报道。 [相互作用]由于本品可引起钾丢失,与洋地黄类药物合用,应严防发生洋地黄中毒。 [禁忌症]对本品所含药物过敏、严重肾功能损害、肝昏迷前期、严重精神抑制、活动性消化道溃疡和溃疡性结肠炎等患者禁用;孕妇、痛风和糖尿病患者以及肝肾功能减退患者慎用。
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