佐匹克隆

佐匹克隆 Zopiclone 【其它名称】 奥贝舒欣、吡嗪哌酯、青尔齐、忆梦返、唑吡酮、Amovane、Apo-Zopiclone、Datoaln、Imovan、Imovance、Imovane、Limovan、RP-27267，Siaten、Ximovan、Zimovane、Zopicione、Zopiclonum 【临床应用】 适用于治疗失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残留作用的患者。 【药理】 1(药效学 本药为环吡咯酮类第三代镇静催眠药。为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动剂，可与苯二氮卓类结合于相同的受体和部位，但两者结构不同，作用区域也不同。动物试验和临床应用均显示本药有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用，其催眠作用迅速，并可延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。 2(药动学 口服后迅速吸收，15,30分钟起效，1.5,2小时后血药浓度达峰值，生物利用度约80,。可迅速分布于全身，也可透过血一脑脊液屏障，唾液中的浓度高于血浆。健康人的分布容积为100L,kg。血浆蛋白结合率低，约为45,。经肝脏代谢，其N-氧化物有药理活性。经肾脏由尿排出，少量自粪便排出，也可泌入乳汁。半衰期约为5小时。老年人及肝硬化者代谢减慢，半衰期延长。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)失代偿的呼吸功能不全者。(3)重症睡眠呼吸暂停综合征患者。(4)肌无力患者。(5)15岁以下儿童。(6)哺乳妇女。 2(慎用 (1)孕妇。(2)处于恢复期的麻醉药品成瘾者(国外资料)。(3)严重肝功能不全者。 3(药物对老人的影响 老年患者对与剂量相关的不良反应较为敏感，如嗜睡、头晕等，因此，应使用最小治疗剂量。 4(药物对哺乳的影响 本药可泌入乳汁，且乳汁中药物浓度与血浆中药物浓度相近，哺乳妇女不宜使用。 【不良反应】 1(不良反应与剂量及患者的敏感性有关。偶见日间嗜睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。有些患者出现头痛、乏力，少见易怒、好斗、精神错乱。 2(长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短，故出现较快)，可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛、肌肉震颤、意识模糊。 【国外不良反应参考】 1(心血管系统 据报道，老年患者服用治疗剂量的本药(7.5mg)可出现心悸。 2(中枢神经系统 常见嗜睡。偶可发生头痛、头晕、焦虑、疲劳、噩梦等。还有出现震颤、失眠复发、记忆障碍(记忆缺失或遗忘)、幻听或幻视、行为障碍、攻击倾向的报道。 3. 消化系统最常见的有口苦(与本药在唾液中的浓度较高有关，唾液浓度大于50mg,L时出现)及口干。较少见的有恶心、呕吐、上腹部疼痛、腹泻或便秘等。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与其它中枢抑制药(如苯二氮卓类、巴比妥类)合用，可增加中枢抑制作用，也可增加戒断综合征的发生率。 2(与神经肌肉阻滞药(筒箭毒碱及肌松药)或其它中枢神经抑制药同用可增强镇静作用。 3(红霉素、红霉素,磺胺异孵唑可降低本药的血浆清除率或提高其口服生物利用度，并伴有精神运动障碍。 4(静脉给予甲氧氯普胺可增加本药血药浓度。 5(与卡马西平合用，本药血药峰浓度升高，而卡马西平血药峰浓度降低。 6(阿托品、利福平可降低本药的血药浓度。 药物一酒精,尼古丁相互作用 乙醇可增强本药的中枢抑制作用，用药期间严禁饮酒或含酒精的饮料。 【给药说明】 1(应在临睡时口服。 2(肝硬化患者因代谢减慢，血浆清除能力明显降低，应调整剂量。 3(动物实验表明，对本药的依赖性小于地西泮，但仍不宜长期应用。大剂量长期服药突然 停药可引起戒断症状，突然停药应小心监护。 4(服药后应避免驾车或操纵机器。 5(服用过量的药物可出现嗜睡甚至昏迷，但比一般苯二氮卓类药轻，毒性亦小。出现过量 时应对症治疗。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每次7.5mg，睡前服。 ?肝能不全时剂量 每次3.75mg，睡前服;必要时可增至7.5mg。 ?老年人剂量 每次3.75mg，睡前服;必要时可增至7.5mg。 ?其它疾病时剂量 体弱者同老年人剂量。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 失眠症:最适剂量为7.5mg，睡前30-60分钟服用。较大的剂量(如每晚 lO-15mg)对大多数患者并不十分有效，反而会加重不良反应，但对住院治疗的精神病患者， 可选择性地使用10-15mg的剂量。 ?肾功能不全时剂量 不必调整剂量。 ?肝功能不全时剂量 严重的肝脏疾病者须调整剂量。 ?老年人剂量 对老年患者，除非有中重度的肝功能不全，否则不必调整剂量。 ?透析时剂量 不必调整剂量。 【制剂与规格】 佐匹克隆片(1)3.75mg。(2)7.5mg。贮法:密闭、阴凉干燥处保存。 佐匹克隆胶囊7.5mg。贮法:遮光，密封保存。