吡喹酮

吡喹酮 Praziquantel 【其它名称】 环吡异喹酮、Biltricide、Droncit、EMBAY-8440、Praquantel、Praziquantelum、Pyquiton 【临床应用】 适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、肝片吸虫病以及绦虫病和囊虫病等。 【药理】 1(药效学 本药为广谱抗蠕虫药，其作用机制主要为:(1)使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，血药浓度达1mg,L以上时，虫体立即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。(2)损害虫体皮层，激发宿主免疫功能:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦先后迅速溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。(3)本药能使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 本药治疗血吸虫病的特点为:剂量小(约为现用一般药物剂量的1/10)、疗程短(1-2日)、不良反应少、有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本药治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7,-99.4,。 本药对治疗下述寄生虫病有很好的疗效，吸虫有:寄生在血管内的日本、埃及和曼氏血吸虫;寄生肝胆管内的华支睾吸虫、后睾吸虫和肝片吸虫;寄生在肺部的肺吸虫;寄生在小肠内的姜片虫，日本裂隙吸虫等。绦虫有:猪带绦虫、牛带绦虫、微小膜壳绦虫;囊虫幼虫和裂头蚴等。 2(药动学 本药口服后约80,迅速吸收。1小时左右达血药浓度峰值，口服10-15mg,kg后血药浓度峰值约为lmg,L。本药主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，极少量以原形进入体循环。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上，脑脊液中浓度为血药浓度的15,-20,。哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25,。本药的半衰期为0.8-1.5小时，其代谢物的半衰期为4-5小时。主要经肾脏以代谢物形式排出，72,于24小时内排出。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)眼囊虫病患者。 2(慎用 (1)严重心、肝、肾病患者。(2)有精神病史者。 3(药物对妊娠的影响 尚不明确。 4(药物对哺乳的影响 哺乳期妇女服用本药期间直至停药后72小时内不宜喂乳。 5(药物对检验值或诊断的影响 (1)少数患者可出现一过性氨基转移酶升高。(2)偶见心电图改变(房性或室性早搏、T波压低等)。 【不良反应】 1(常见恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、头晕、头痛、乏力、失眠、多汗、肌束震颤、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2(少数患者可出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩。 3(偶见室上性心动过速、心房颤动、消化道出血及中毒性肝炎等。 4(也可发生过敏反应(如皮疹、哮喘)。此外，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等过敏现象，偶可引起过敏性休克。 【药物相互作用】 尚不明确。 【给药说明】 1(本药应吞服，不宜嚼碎。 2(治疗期间与停药后24小时内勿驾车或操作机器。 3(各种吸虫和绦虫在人体内寄生部位不同，本药口服吸收后在不同体液与组织中的浓度相差悬殊，加之虫体皮层厚薄不一，因此临床上对不同虫种所采用的剂量、疗程等有所不同。 4(合并眼囊虫病时，须先行手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 5(脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 1(治疗吸虫病:(1)血吸虫病:各种慢性血吸虫病总量为60mg,kg，每日量分2-3次餐问服，用药1-2日。急性血吸虫病总量为120mg,kg，每日量分2-3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。(2)华支睾吸虫病:总量为210mg,kg，可每日3次，连服3日。也可每次14mg,kg，每日3次，5日为一疗程。(3)肺吸虫病:每次25mg,kg，每日3次，连服3日。(4)姜片虫病:10-15mg,kg，顿服。 2(治疗绦虫病:(1)牛肉和猪肉绦虫病:每次10mg,kg，清晨顿服，l小时后服用硫酸镁。(2)短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:每次25mg,kg，顿服。 3(治疗脑囊虫病:每日20mg,kg，分3次服，9日为一疗程，总量为180mg,kg。体重超过60kg者，以60kg计量。2个疗程间隔3-4个月。 局部给药 预防血吸虫病:皮肤涂擦O.1,浓度的本药，12小时内可较好地防止血吸虫尾蚴侵入机体。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(血吸虫病:(1)治疗日本血吸虫或湄公血吸虫(Mekongi)，每日60mg,kg，分3次服用，2次给药的时间间隔为4-6小时，治疗1日。(2)治疗埃及血吸虫或曼氏血吸虫的剂量为每日40mg,kg，分2次服用，治疗1日。 2(肝吸虫:每日75mg,kg，分3次服用，2次给药的时间间隔为4-6小时，治疗1日。 3(绦虫病:单剂5-10mg,kg，能有效治疗一般绦虫病和裂头绦虫病(治愈率均大于95,)。 4(中枢神经囊虫病:每次25mg,kg，给药3次，治疗1日。每次给药间隔2小时，较高的血药浓度能更好地杀死寄生虫。 儿童 ?常规剂量 口服给药 4岁以下儿童使用本药的安全性尚未确定。 1(血吸虫病:4岁以上儿童，推荐剂量为每次20mg,kg，给药3次，治疗1日，2次给药的时间间隔应大于4小时，低于6小时。 2(肝吸虫病或后睾血吸虫病(Opisthorchiasis):4岁以上儿童，推荐剂量为每次25mg,kg， 给药3次，治疗1日，2次给药的时间间隔为4-6小时。 【制剂与规格】 吡喹酮片200mg。贮法:密闭、干燥，避光保存。 吡喹酮缓释片200mg。贮法:密闭、干燥，避光保存。