龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究

龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学研究 【摘要】  目的　考察龙血竭中龙血素A在大鼠体内的药动学行为。方法 按100 g大鼠给予龙血竭250 mg灌胃给药，测定不同时间点的血药浓度，并以3P97软件计算其药动学参数。结果 龙血素A 的Ka为(1?46±0.19) h-1，t1/2(Ka)为(0.48±0.06) h，t1/2(K)为(2.59±0.67) h，tmax为(2.00±0.55) h，Cmax为(1.13±0.24) μg·mL-1，AUC为(2.84±0.68) μg·h·mL-1。结论 龙血素A在大鼠体内符合线性动力学一室开放模型，吸收较快。 【关键词】  龙血竭;龙血素A;高效液相色谱法;大鼠;药动学 　Abstract:ObjectiveTo study on pharmacokinetics of loureirin A in rats.Methods The blood samples were collected at a series of time points after an oral administration of Dragon′s blood to rats (2.5 g·kg-1),and were analyzed by HPLC.Pharmacokinetic parameters were valuated by 3P97 software. Results Pharmacokinetic parameters of loureirin A were as follows:Ka (1.46±0.19) h-1,t1/2(Ka) (0.48±0?06) h,t1/2(K) (2.59±0.67) h,tmax (2.00±0.55) h,Cmax (1.13±0.24) μg·mL-1,AUC (2.84±0.68) μg·h·mL-1.Conclusion The results demonstrated that the pharmacokinetics of loureirin A was consistent with one-compartment model,which was absorbed and distributed rapidly in rats. 　　Key words: Dragon′s blood;loureirin A;HPLC;pharmacokinetics 　　血竭(Dragon′s blood) 又名麒麟竭，是传统名贵中药。国产血竭称龙血竭，具有祛瘀定痛、止血生肌的功效[1]，被誉为“活血圣药”，临床应用广泛。龙血竭的主要成分为黄酮类化合物,其在治疗冠心病、脑梗死、心肌缺血、脑缺血损伤等方面有显著疗效[2-3]。龙血素A是龙血竭黄酮的主要成分之一，目前未见关于龙血素A体内药动学的文献报道。本文采用HPLC法[4]测定龙血素A在大鼠体内的血药浓度，研究龙血素A在大鼠体内的药动学，为临床应用提供理论依据。 　　1仪器与材料 　　1.1动物 　　SD大鼠66只，体质量(250±20)g，雌雄兼备，由中山大学医学院动物中心提供，合格证号：(粤)2006A064。 　　1.2仪器 　　Waters高效液相色谱仪：515 HPLC泵，2487双波长吸收监测器，N-2000双通道色谱工作站(浙江大学智能信息工程研究所);TDL80-2B台式离心机(上海安亭科学仪器厂);SCQ5201超声仪(上海超声波仪器厂);ZH-2 BLENDER涡旋混合器(天津药典仪器厂)。 　　1.3材料 　　广西产龙血竭(广西中医学院制药厂提供);龙血素A对照品(中国药品生物制品检定所提供，批号：200402);乙腈、甲醇(色谱纯)，乙酸乙酯、无水乙醇、冰醋酸(纯)。 　　2方法与结果 　　2.1色谱条件 　　色谱柱：Diamonsil C18(5 μm，250 mm×4.6 mm);保护柱：Easyguard C18 Replacement CartridgesCat#6101;流动相：乙腈-体积分数1%冰醋酸(体积比35∶65);检测波长：280 nm;流速：1.2 mL·min-1，柱温:25 ℃;进样量:20 μL。 　　2.2血样的采集和处理