抗高血压药物知识简介

抗高血压药物知识简介 抗高血压药物知识简介 一、中国高血压防治指南（2004年10月）血压水平的定义和分类 分类 收缩压 舒张压 理想 <120 <80 正常高值 120-139 80-89 高血压 ≥140 ≥90 1级高血压（轻度） 140-159 90-99 2级高血压（中度） 160-179 100-109 3级高血压（重度） ≥180 ≥110 单纯性收缩期高血压 ≥140 <90 高血压的治疗目标 •​ 主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时，干预所有可逆性危险因素（如吸烟、高脂血症或糖尿病），并适当处理患者同时存在的各种临床情况。 血压降至１４０／９０ ｍｍ Ｈｇ以下，老年患者的收缩压降至１５０ ｍｍ Ｈｇ以下，有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是１３０／８０ ｍｍ Ｈｇ以下。 利 尿 剂 常用利尿药的比较 　 效应 药物 主要作用部位 机 制 适应症 强效 呋塞米 (速尿,呋喃苯胺酸) 髓袢升支粗段髓质部和皮质部 抑制钠-钾-氯共同转运系统 严重水肿及急性肺水肿、脑水肿 依他尼酸(利尿酸) 布美他尼 中效 噻嗪类 髓袢升支粗段髓质部(远曲小管开始部位) 抑制钠-钾-氯共同转运系统 各型水肿、高血压 氯酞酮 弱效 螺内酯 醛固酮受体拮抗剂 竞争醛固酮受体 肝硬化腹水及各种水肿辅助治疗 氨苯喋啶 远曲小管和集合管 阻滞钠通道,抑制NACL再吸收 阿米洛利 乙酰唑胺 近曲小管 抑制碳酸酐酶 钙 离 子 拮 抗 剂 •​ 定义：是指能选择性地阻滞Ca2+ 经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+ 浓度，从而影响细胞功能的药物，又称为钙通道阻滞药 。 •​ 其中在心血管系统以L及T通道为主。临床常用的钙拮抗剂主要是作用于VDC的L型。 钙离子拮抗剂的分类及分代 类 别 (组织选择性) 第一代 第二代 第三代 新剂型(Ⅱa) 新品种(Ⅱb) 二氢吡啶类 〔动脉＞心肌〕 　 　 硝苯地平 （心痛定） 非洛地平控释片 (波依定) 尼莫地平 氨氯地平 （络活喜、兰迪） 贝尼地平 尼莫地平缓释片 (尼膜通、尼立苏) 尼群地平 左旋氨氯地平片 （施慧达） 　 硝苯地平控释片 （拜新同） 非洛地平 拉西地平 （司乐平） 　 硝苯地平缓释片 （圣通平） 尼伐地平 　 　 尼卡地平缓释片 尼索地平 　 　 伊拉地平 　 苯噻氮唑类 (动脉=心肌) 地尔硫卓 地尔硫卓缓释片 （恬尔心） 　 　 苯烷胺类 〔动脉≤心肌〕 维拉帕米 维拉帕米缓释片 戈洛帕米 　 苯烷胺类 苯咪唑类 〔动脉>心肌〕 美贝拉地尔（撤市） 　 　 　 钙通道阻滞剂的安全使用 •​ 短效钙通道阻滞剂，特别是硝苯地平，不应长期治疗高血压。 •​ 对于以前未经治疗的高血压病人，可优先选用利尿药、β受体阻滞剂或ACEI •​ 服用短效钙通道阻滞剂治疗高血压的病人须改用长效制剂。 •​ 已经用长效钙通道阻滞剂控制的高血压病人可以继续使用。 钙通道阻滞剂的不良反应 •​ 常见不良反应为头痛、水肿、心悸等 •​ 短效制剂可能加重心肌缺血，长期大量应用可提高心性猝死率。 血管紧张素转换酶抑制剂 （ＡＣＥＩ）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ） 作用机制 血管紧张素转换酶抑制剂 （ＡＣＥＩ）: ACEI抑制ACE使AngⅠ (ATⅠ)不能转化为AngⅡ( AT Ⅱ) 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）: ＡＲＢ抑制AngⅡ( AT Ⅱ) 与AT1受体相结合 　临床常用的ACEI 名称 商品名 剂量 排泄途径 mg/次 次/d 含巯(SH)或(SR)基类 　 　 　 　 卡托普利(captopril) 开搏通 12.5～50 2～3 肾 阿拉普利(alacepril) 25～75 1 肾 佐芬普利(zofenopril) 30～60 1～2 肝、肾 含羧基(COO)类: 依那普利(enalapril) 悦宁定 2.5～10 2 肾 赖诺普利(lisinopril) 利压定、捷赐瑞 10～40 1 肾 培哚普利(perindopril) 雅施达 4～8 1 肾 雷米普利(ramipril 瑞泰 2.5～10 1 肾 喹那普利(quinapril) 益恒 10～40 1 胆、肾 地拉普利(delapril) 压得克 7.5～60 1～2 肾 苯那普利(benazepril) 洛丁新 5～20 1 肾 司派普利(spirapril) 螺普利 12.5～50 1 胆、肾 米达普利(imidapril) 达爽 5～10 1 肾 含次磷酸基(POO)类: 福辛普利(fosinopril) 蒙诺 10～40 1 胆、肾 　 　 　 　 　 ACEI主要药物不良反应 1、血压(2%),常见于首剂 2、咳嗽(5%-20%) 3、高血钾 4、对胎儿的影响 5、血管神经性水肿禁用 6、肾动脉狭窄者禁用 ARB与ACEI不良反应相似,但咳嗽发生率低。 常见的ARB 药物类别 药品名称 半衰期 代谢方式 副作用 二苯四咪唑 洛沙坦(氯沙坦,科素亚) 1.5-2.5 P450同功酶 有活性 偶见引起痛风 依贝沙坦(厄贝沙坦,安博维) 11-15小时 P450同功酶 无活性 少 坎地沙坦酯 9小时 不经P450代谢 很少 非二苯四咪唑 依普沙坦 10-12小时 同上 对肝脏有损害 替米沙坦 24小时 同上 同上 非杂环类 缬沙坦(代文) 6-9小时 尚未明确 头晕、头痛 主要降压药物选用的临床参考 类别 适应症 禁忌症 强制性 可能  利尿剂 （噻嗪类） 充血性心力衰竭，老年高血压， 单纯收缩期高血压 痛风 妊娠 利尿剂 （袢利尿剂） 肾功能不全，充血性心力衰竭 　 　 利尿剂（抗醛固酮药 ） 充血性心力衰竭，心肌梗死后 肾功能衰竭，高血钾 　 β受体阻滞剂 心绞痛，心肌梗死后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠 Ⅱ－Ⅲ度房室阻滞、哮喘，慢性阻塞性肺病 周围血管病糖耐量减低、运动员或经常运动者 钙拮抗剂 （二氢吡啶类） 老年性高血压，周围血管病，妊娠， 单纯收缩期高血压，心绞痛 　 快速心律失常 钙拮抗剂 （维拉帕米、地尔硫卓） 心绞痛，颈动脉粥样硬化、室上性心动过速 ＩＩ－ＩＩＩ度房室阻滞、 充血性心力衰竭 充血性心力衰竭 ACEI 充血性心力衰竭，心肌梗死后左室功能不全，非糖尿病肾病，１型糖尿病肾病，蛋白尿 妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄 　 ＡＲＢ ２型糖尿病肾病，蛋白尿 糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ＡＣＥＩ所致咳嗽 妊娠，高血钾、双侧肾动脉狭窄     　 α受体阻滞剂 前列腺增生，高血脂 体位性低血压 充血性心力衰竭 抗高血压药物的联合治疗：加框者为经临床试验证实为有益的药物。实线相连为合理的组合。