十六章 抗癫痫药与抗惊厥药null第十六章 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节 抗 癫 痫 药 癫痫:脑神经元突发性异常高频率放电并向周围脑组织扩散。表现为运动、感觉、意识、植物神经功能紊乱
抑制性递质作用 与兴奋性递质作用相对
-氨基丁酸(GABA):详见P110null分型:
部分性发作—局部脑功能紊乱,意识多不受影响,如运动性发作,植物神经性发作(如戒断症状)
全身性发作—异常放电播及全脑,意识丧失
大发作:意识丧失、跌倒、强直性痉挛、阵挛。癫痫持续状态
小发作:突然丧失神志,但无运动紊乱,持续10-20秒
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null第十六章 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节 抗 癫 痫 药 癫痫:脑神经元突发性异常高频率放电并向周围脑组织扩散。表现为运动、感觉、意识、植物神经功能紊乱
抑制性递质作用 与兴奋性递质作用相对
-氨基丁酸(GABA):详见P110null分型:
部分性发作—局部脑功能紊乱,意识多不受影响,如运动性发作,植物神经性发作(如戒断症状)
全身性发作—异常放电播及全脑,意识丧失
大发作:意识丧失、跌倒、强直性痉挛、阵挛。癫痫持续状态
小发作:突然丧失神志,但无运动紊乱,持续10-20秒
nullnull药物作用机制:
抑制病灶神经元异常放电,
遏制异常放电在正常脑组织的扩散。
作用方式:
增强脑内抑制性递质的作用GABA
干扰膜离子通道的通透性Na+、Ca2+第二节 常用药物第二节 常用药物苯妥英钠:大发作
卡马西平:广谱
苯巴比妥:大发作
乙琥胺:小发作
丙戊酸钠:广谱
苯二氮卓类:持续状态null苯妥英钠(phenytoin sodium)
又叫大仑丁(dilantin)
作用机制
膜稳定作用,阻滞可兴奋膜的电压依赖性Na+、Ca2+通道,降低膜兴奋性,抑制高频异常放电的扩散
影响钙调素系统功能
抑制突触传递的强直后增强(PTP)null药理作用与临床应用
1、抗癲痫:大发作及部分性发作的首选药。小发作无效
2、中枢疼痛综合征:三叉神经痛和舌咽神经痛
3、抗心律失常:null体内过程:
口服吸收慢而不规则,不同制剂,不同个人的生物利用度差异十分大。不能肌肉注射。血浆蛋白结合率90%,经肝肾消除。
特点:血浆药物浓度低于10μg/ml时,一级动力血消除,半衰期6-24小时;高于此浓度时,以零级动力学消除,半衰期随血药浓度增高而延长。用药个体化。
null不良反应:
1、胃肠刺激
2、神经精神反应:头痛,眩晕,共济失调等
3、牙龈增生 促胶原结缔组织增生 老药新用
4、叶酸吸收及代谢障碍:抑制二氢叶酸还原酶,巨幼红细胞性贫血,甲酰四氢叶酸治疗
5、过敏反应:皮疹,造血障碍,肝损害
6、静脉注射过快时,心律失常。畸胎。
7、停药反跳null药物相互作用
药酶诱导剂:降低皮质激素及避孕药的药效
卡马西平(carbamazepine)
卡马西平(carbamazepine)
又叫酰胺咪嗪
药理作用和临床应用
1、抑制Na+通道--膜稳定作用,抑制高频异常放电及其传播。为大发作及部分性发作的首选药之一。
2、对躁狂,抑郁症有效。
3、对中枢性痛症疗效优于苯妥英钠。
4、戒毒治疗可有效控制戒断症状null体内过程:
口服吸收较好。肝代谢,为药酶诱导剂,可加速自身代谢,半衰期变化
不良反应:
恶心,呕吐。头痛,晕,共济失调。过敏反应,心血管反应。一般不严重,不需停药。
少见的有骨髓抑制、肝损害
苯巴比妥和扑米酮 苯巴比妥和扑米酮药理作用:
苯巴比妥在较高浓度时有膜稳定作用。阻钠、钙通道。抑制异常放电产生及扩散。
作用于GABA受体,延长Cl- 通道开放时间,无GABA时可直接增加Cl-内流 使膜超极化
扑米酮在体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,扑米酮本身也有抗癫痫作用。
null临床应用
小发作以外的各型癫痫。癫痫持续状态。
不良反应
嗜睡,眩晕。
药酶诱导作用
乙琥胺 乙琥胺仅对失神小发作有效。
是小发作的首选药。
副作用有嗜睡,晕,纳差,造血功能障碍。
丙戊酸钠 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,对各型癫痫均有效。
机理:抑制Na+通道及抑制GABA代谢酶
不良反应:
肝损害,致畸 苯二氮卓类 苯二氮卓类地西泮——癫痫持续状态首选药。
氯硝西泮——失神小发作效果好,其他型有效
硝西泮——婴儿痉挛
其他类 其他类氟桂利嗪
钙拮抗剂—抗惊厥、各型癫痫
抗痫灵
新型、高效、广谱,升高脑内5-HT含量
拉莫三嗪(lamotrigine)
阻Na+通道,用于成人部分性或小发作
托吡酯
新型、高效、广谱,阻Na+通道,增强GABA作用第二节 抗 惊 厥 药第二节 抗 惊 厥 药
中枢神经过度兴奋,全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
巴比妥类、地西泮、水合氯醛
硫酸镁:硫酸镁:
镁离子与钙离子化学性质相似,可特异性竞争钙离子受点,拮抗其作用,使肌肉松弛,感觉及意识消失。
过量会引起呼吸抑制,血压骤然降低以至死亡。
注射给药用于子痫、破伤风、高血压危象
口服的不同作用。利胆、泻下
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