倍他乐克

药品名称: 商品名称：倍他乐克 通用名称：酒石酸美托洛尔片 英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets 成份: 酒石酸美托洛尔 适应症: 片剂 ：用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 注射液 ：室上性快速型心律失常。预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。 规格: 25mg 服药与进食: 空腹服用 用法用量: 片剂 ：口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。 治疗高血压 ：100-200 mg/日，分1-2次服用。 急性心肌梗死 ：主张在早期，即发病最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法 ：可先静脉注射美托洛尔2.5-5 mg/次(2分钟内)，毎5分钟1次，共3次，总剂量为10-15 mg。之后15分钟开始口服25-50 mg，每6-12小时1次，共24-48小时，然后口服50-100 mg/次，1日2次。 不稳定性心绞痛 ：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100 mg/次，1日2次。 在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时，一般25-50 mg/次，1日2-3次，或100 mg/次，1日2次。 心力衰竭 ：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25 mg/次，1日2-3次，以后视临床情况每数日至1周1次增加6.25-12.5 mg，1日2-3次，最大剂量可用至50-100 mg/次，1日2次。 最大剂量不应超过300-400 mg/日。 注射液 ：静脉应用应该在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。 室上性快速型心律失常 ：开始时以1-2 mg/分的速度静脉给药，用量可达5 mg(5 mL) ；如病情需要，可间隔5分钟重复注射，总剂量10-15 mg(静脉注射后4-6小时，如心律失常已经控制，用口服制剂维持，1日2-3次，每次剂量不超过50 mg)。 预防和治疗确诊或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速型心律失常和胸痛 ：立即静脉给药5 mg(5 mL)。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15 mg(15 mL)。 有下列情况的患者不能立即静脉给药 ：心率<70次／分，收缩压<110 mmHg，或I度房室传导阻滞。如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量，经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。 外科手术前拟停用本品的患者，至少应在手术前24小时就停用 ；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。 不良反应: 片剂不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 常见 （>1/100） ：一般副作用 - 疲劳，头痛，头晕 ；循环系统 - 肢端发冷，心动过缓，心悸 ；胃肠系统 - 腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。 少见 ：一般副作用 - 胸痛，体重增加 ；循环系统 - 心力衰竭暂时恶化 ；神经系统 - 睡眠障碍，感觉异常 ；呼吸系统 - 气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。 罕见 （<1/1000） ：一般副作用 - 多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常 ；血液系统 - 血小板减少 ；循环系统 - 房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥 ；神经系统 - 梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉 ；皮肤 - 皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏 ；肝 - 转氨酶升高 ；眼 - 视觉损害，眼干和/或眼刺激 ；耳 - 耳鸣。 偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。 注射剂不良反应的发生率约为10％，通常与剂量有关。 常见 （>1/100） ：一般不良反应 ：疲劳，头痛，头晕 ；循环系统 ：肢端发冷，心动过缓 ；胃肠系统 ：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。 少见 ：一般不良反应 ：胸痛，体重增加 ；循环系统 ：心力衰竭暂时恶化 ；中枢神经系统 ：睡眠障碍，感觉异常 ；呼吸系统 ：气短，有支气管哮喘或哮喘症状者可发生支气管痉挛。 罕见 （<1/1000） ：一般不良反应 ：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性欲减退 ；血液系统 ：血小板减少 ；循环系统 ：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥 ；中枢神经系统 ：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉 ；皮肤 ：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏 ；肝转氨酶升高 ；视觉损害 ；耳鸣。 虽然，有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎、鼻炎和注意力下降，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉使用本品能引起有临床意义的血压下降。 禁忌: 心源性休克 ；病态窦房结综合征 ；II、III度房室传导阻滞 ；不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β-受体激动剂正变力性治疗的患者 ；有症状的心动过缓或低血压患者禁用。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者 ；伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者 ；对本品中任何成份或其它β-受体阻滞剂过敏者。 治疗室上性快速型心律失常时，收缩压<110 mmHg的患者不宜采用静脉给药。 注意事项: 片剂 肾功能损害 ：肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 ：通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 接受β-受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β-受体阻滞剂后可能会由于α-受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β-受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1 受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2 受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β-受体阻滞剂。 在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。 β-受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α-受体阻滞剂。 本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25 mg（50 mg片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β-受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。 在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β-受体阻滞剂。 对驾驶汽车和操作机械的影响 ：在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。 运动员慎用。 注射液 治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时，如果患者的呼吸困难或冷汗现象有任何加重，不应再给予第2或第3次剂量。在下列情况下应特别小心 ：间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变、以及与洋地黄联合使用。 未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者不应使用本品。变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加，因此不应使用非选择性的β阻滞剂 ；使用选择性的β1 受体阻滞剂时，也应小心。 支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必须给予适量的β2 受体激动剂。 嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。 注射液 1 mg/mL，最大剂量可用至40 mg，可加入1000 mL下列静脉注射剂中滴注 ：0.9%氯化钠，10%葡萄糖，5%葡萄糖，林格注射液，林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀释后应在12小时内使用。 本药不应加入右旋糖酐70血浆代用品中滴注。 FDA妊娠药物分级: 动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。 孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 儿童用药: 儿童使用本品的经验有限。 老年用药: 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 药物相互作用: 美托洛尔是一种CYP 2D6的作用底物。抑制CYP 2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP 2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对于服用本品的患者，在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。 本品应避免与下列药物合并使用 ： 巴比妥类药物 - 巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。 普罗帕酮 - 4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2-5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P450 2D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有β-受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。 维拉帕米 - 维拉帕米与β-受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报道），有可能引起心动过缓和血压下降。维拉帕米和β-受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。 本品与下列药物合并使用时可能需要调整剂量 ： 胺碘酮 - 1例报道显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能发生明显的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约50天），这意味着在胺碘酮治疗停止后较长的一段时间内，使用美托洛尔仍有可能发生两药的相互作用。 I类抗心律失常药物 - I类抗心律失常药物与β-受体阻滞剂有相加的负性肌力作用，故在左心室功能受损的患者中，有可能引起严重的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者，也应避免同时使用美托洛尔和I类抗心律失常药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的证明。 非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID） - 已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β-受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过研究的药物主要是吲哚美辛。β-受体阻滞剂很可能不与舒林酸发生相互作用。在1项双氯芬酸的研究中，未发现β-受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。 苯海拉明 - 在快速羟化代谢人群中，苯海拉明使美托洛尔通过CYP 2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的清除降低2.5倍。美托洛尔的作用因而增强。苯海拉明可能抑制其它CYP 2D6底物的代谢。 地尔硫卓 - 钙离子拮抗剂和β-受体阻滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用。已经有β-受体阻滞剂与地尔硫卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。 肾上腺素 - 约有10例报道显示，接受非选择性β-受体阻滞剂（包括吲哚洛尔和普萘洛尔）治疗的患者，在给予肾上腺素后发生明显的高血压和心动过缓。这些临床观察结果已经在对健康志愿者的研究中得到证实。局部麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反应。根据推测，使用心脏选择性的β-受体阻滞剂时，发生这种反应的危险性较低。 苯丙醇胺 - 苯丙醇胺50 mg单剂给药能使健康志愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺治疗的患者中，β-受体阻滞剂可反常地引起高血压反应。在单独使用苯丙醇胺治疗的过程中，也有发生高血压反应的报道。 奎尼丁 - 奎尼丁在所谓的"快速羟化者"(该类型在瑞典超过90%)中可抑制美托洛尔的代谢，结果使后者的血浆浓度显著升高、β-受体阻滞作用增强。其他经由同一酶解途径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β-受体阻滞剂，也可能会与奎尼丁发生同样的相互作用。 可乐定 - β-受体阻滞剂有可能加重可乐定突然停用时所发生的反跳性高血压。如欲终止与可乐定的联合治疗，应在停用可乐定前数日停用β-受体阻滞剂。 利福平 - 利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的血药浓度降低。 应严密监控同时接受其它β-受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者。在接受β-受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作用。 接受β-受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增加。 药物过量: 症状： 　　美托洛尔过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。 同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物会... 症状： 　　美托洛尔过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。 同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物会加重病情。 药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。 过量的治疗： 　　给予活性碳，必要时洗胃。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰，隔2－5分钟静脉注射β1受体激动剂（如普瑞特罗）或静脉滴注，直至获得希望的效果。若无选择性的β1受体激动剂，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滞迷走神经。 　　若未获得满意的疗效，可用其它拟交感胺类药如多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。 　　也可给予1－10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。静脉注射β2受体激动剂可缓解支气管痉挛。 　　治疗β受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多，这是因为β受体被β受体阻滞剂占领着。 　　另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。 毒理研究: 本品无致突变作用 ；对胎儿无影响 ；大鼠服用本品2年，1日800 mg未发现良性及恶性新生物。 药理作用: 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性（PAA），无膜稳定作用。对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直... 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性（PAA），无膜稳定作用。 对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降低心肌梗死后的死亡率。 本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。 在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。 药代动力学: 本品口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压... 本品口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10%。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3%～10%)为原形物。 化学成份: 化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量：684.82 性状: 本品为白色片。 贮藏: 避光、密闭保存。 包装: 铝塑泡包装； 20片/盒 有效期: 36个月。