酒石酸唑吡坦在失眠中的应用

null酒石酸唑吡坦在失眠治疗中的应用酒石酸唑吡坦在失眠治疗中的应用湖南省脑科医院 罗琼关注失眠关注失眠1、人的一生有1/3的时间在睡眠中度过。 2、据调查，全球有近1/4的人受到失眠困扰 ，中国人有43.4%经历过或正在经受不同程度的失眠 。 3、随着现在社会进步与竞争压力的增大，失眠越来越多受到人们广泛关注。摘自----维普资讯失眠带来……失眠带来……1、睡眠的质量直接关系着生命的健康与质量。 2、失眠长期困扰着人们的生活，也直接影响到身心健康。 3、失眠是一种不容忽视的疾病 ，长期失眠的人身体和心理都会感到极大的压力,抗压性也会相对降低，不仅容易出现焦虑症、忧郁症、躁郁症等心理疾病，严重者还有可能引发肠胃功能紊乱、高血压、甚至自杀等危害。 抗击失眠抗击失眠药物：目前镇 静催眠药正逐步从 BDZ向非BDZ和从非选择性向高选择 性、副作用小的方 向发展。临床上比 较成熟的产品有唑吡坦、 扎来普隆和佐匹克隆等。药物：临床主要采用苯二氮卓类。 缺点：但是，BDZ长 期使用会使γ-氨 基丁酸(GABA)的 GABA受体活性下 降，从而可能产生 耐受性，伴有较严重停药反应及反跳现象。药物：巴比妥类药物， 可使REM时相缩短。 缺点：停药后REM时 相反而延长， 出现反跳现象，并且 长期用药产生依赖性。 60年代以前60-90年代90年代以后走进酒石酸唑吡坦走进酒石酸唑吡坦通用名称：酒石酸唑吡坦片 主要成分：本品主要成份为酒石酸唑吡坦。成分与结构式 :作用机理 :GABA(γ-氨基丁酸)受体 ω1受体：催眠作用 ω2受体：肌肉松弛、抗焦虑、抗惊厥作用 ω3受体：作用尚不明，估计与肌肉松弛作用相关作用机理 : 选择性作用于γ -氨基丁酸/苯二氮卓复合物上的ω1受体，使γ -氨基丁酸对γ -氨基丁酸受体位点A的亲和力得到增强，来自脑的兴奋性冲动得以抑制，从而导入睡眠。药代动力学 :药代动力学 :起效时间快体内无蓄积、不产生残留效应延长总睡眠时间 关于诺宾关于诺宾● 诺宾 ○ 进口品诺宾与进口唑吡坦片具相同溶解曲线体内溶解比较 :药代动力学参数比较 :药代动力学参数比较 :诺 宾 121.36±27.38 1.52±1.10 495.62±212.90 进口品 124.40±41.22 1.40±1.02 467.29±146.26 Cmax Tmax AUCO-t 诺宾与进口唑吡坦片具有生物等效性入睡快入睡快334例患者服用唑吡坦前后入睡时间比较[1]服唑吡坦前各时间段例数百分比服唑吡坦后各时间段例数百分比唑吡坦5-10mg po ,qn，疗程10天。服用唑吡坦后，入睡时间小于15min的患者由服药前5.7%增加至45.8%，达到9倍的转换。 各时间段比较p＜0.01[1] 顾牛范 、陶明毅，唑吡坦治疗失眠334例[J].中国新药与临床杂志.1999，18（3）：187-188null唑吡坦与阿普唑仑比较明显缩短失眠患者入睡时间[2]服用唑吡坦组入睡时间小于30分钟的人数百分比为80%， 服用阿普唑仑组入睡时间小于30分钟的人数百分比为25%。 各时间段比较p＜0.01[2] 行养玲、吴斌等，唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症状的对照研究[J]. Chinese Journal of Behavioral Medical Science.2002，11（2）：186睡时长睡时长服唑吡坦前各时间段例数百分比服唑吡坦后各时间段例数百分比唑吡坦5-10mg po ,qn，疗程10天。 各时间段比较p＜0.01服用唑吡坦后，维持睡眠时间大于6h的患者由服药前11.7%增加至55.1%，达到5倍的转换。[1] 顾牛范 、陶明毅，唑吡坦治疗失眠334例[J].中国新药与临床杂志.1999，18（3）：187-188334例患者服用唑吡坦前后入睡时间比较[1]null唑吡坦与阿普唑仑比较明显延长睡眠维持时间[2] 各时间段比较p＜0.01服用唑吡坦组维持睡眠时间大于6h的人数百分比为80%， 服用阿普唑仑组维持睡眠时间大于6h的人数百分比为60%。 [2] 行养玲、吴斌等，唑吡坦与阿普唑仑治疗失眠症状的对照研究[J]. Chinese Journal of Behavioral Medical Science.2002，11（2）：186无依赖无依赖服用唑吡坦不会产生成瘾性，突然停止服药患者也不会产生焦虑、不安、不适等戒断症状。在治疗剂量下使用，停药后很少产生反跳性失眠。null各种类型的失眠， 如暂时性失眠， 持续性失眠、慢性失眠治疗伴随睡 眠障碍的精神分裂症、抑郁症等适应症用法用量 : 成人的推荐剂量为每天10mg（2片）。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感，因此推荐剂量为每天5 mg（1片）。用法用量 : 疗程可由几天至两周不等，最多四周（包括逐渐减量的时间） 注意，本品起效迅速，所以应在临睡前服用，不得超过推荐剂量和疗程服用。不良反应 : 服用本品有与剂量相关的不良反应，临床试验中，10mg剂量以下观察到的不良反应有：思睡、头晕、头痛恶心、腹泻和眩晕。不良反应 :唑吡坦临床特点唑吡坦临床特点唑吡坦可明显缩短失眠患者入睡时间 --入睡快唑吡坦可维持更长的睡眠时间----睡时长唑吡坦服用安全有效，不反跳----无依赖null感谢各位专家的聆听！