甲状腺激素及抗甲状腺药执业药师考试辅导 《药理学》
第三十八章 甲状腺激素及抗甲状腺药
考什么?
1.甲状腺激素
甲状腺素的药理作用、临床应用及不良反应
2.抗甲状腺药
(1)甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应
(2)碘、碘化物和放射性碘的临床应用
(3)普萘洛尔抗甲亢的临床应用
一、甲状腺
甲状腺是人体内最大的内分泌腺,分泌的物质是甲状腺素(T3、T4)。T3、T4是促进机体新陈代谢,维持机体的...
执业药师考试辅导 《药理学》
第三十八章 甲状腺激素及抗甲状腺药
考什么?
1.甲状腺激素
甲状腺素的药理作用、临床应用及不良反应
2.抗甲状腺药
(1)甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶的药理作用、临床应用、不良反应
(2)碘、碘化物和放射性碘的临床应用
(3)普萘洛尔抗甲亢的临床应用
一、甲状腺
甲状腺是人体内最大的内分泌腺,分泌的物质是甲状腺素(T3、T4)。T3、T4是促进机体新陈代谢,维持机体的正常生长发育所必须的物质。
T3、T4分泌不足:引起甲状腺功能低下症,需用甲状腺激素治疗。
T3、T4分泌过多:引起甲状腺功能亢进症,需用抗甲状腺药治疗。
二、甲状腺疾病
第一节 甲状腺激素
包括四碘甲状腺原氨酸(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)。
【药理作用】
1.维持正常生长发育
T3和T4主要影响脑和长骨的生长发育。甲状腺功能不足时,躯体和智力发育均受影响,可致呆小病(克汀病),表现为身体矮小,肢体粗短,智力迟钝。成人甲状腺功能不全时,则可引起黏液性水肿。
2.促进代谢
能促进物质氧化,增加组织耗氧量,提高基础代谢率,使产热增加。甲状腺功能亢进时有震颤、心跳加快、急躁、失眠、神经过敏等症。
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代补充治疗。
1.呆小病 确诊后应尽早使用,婴幼儿若治疗及时,发育仍可正常。若治疗过晚,即使躯体能正常发育,智力仍然低下。
2.黏液性水肿 一般用甲状腺片,从小剂量开始,渐增加至足量。
3.单纯性甲状腺肿 服用甲状腺片,既可补充内源性的不足,且能抑制TSH(促甲状腺素)的分泌,以缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
【不良反应】
过量可引起甲亢,如多汗、体重下降、急躁、失眠、神经过敏等,甚至出现震颤、发热等。
第二节 抗甲状腺药
一、硫脲类
硫脲类可分为硫氧嘧啶类和咪唑类,前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶,后者包括甲巯咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)。
【药理作用】
1、抑制甲状腺激素合成
硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶,使碘化物不能氧化成I+(活性碘),I+不能与酪氨酸结合生成MIT(一碘酪氨酸)和DIT(二碘酪氨酸),MIT和DIT不能偶联成T3和T4,从而抑制甲状腺激素的生物合成。
对已合成的甲状腺激素需消耗后才能完全生效,一般用药2~3周甲亢症状开始减轻,l~3个月基础代谢率才恢复正常。
2.免疫抑制作用
硫脲类轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的发病与异常免疫反应有关,所以本类药物除控制甲亢症状外,对病因也有一定的治疗作用。
【临床应用】
1.甲亢内科治疗
适用于轻症或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度病人。
2.甲状腺手术前准备 对甲状腺次全切除术的患者,术前应服用硫脲类药物,使甲状腺功能控制到正常或接近正常水平。还应在术前两周加服碘剂,以利手术进行及减少出血。
3.甲危辅助治疗 除应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量服用硫脲类可作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。
【不良反应】
1.过敏反应 有药疹、瘙痒等过敏反应,停药后可恢复正常。
2.粒细胞缺乏症 是本类药物最严重的不良反应,用药期间定期检查血象。
二、碘和碘化物
【临床应用】——剂量不同,作用不同!
1.小剂量碘是合成甲状腺激素原料——预防单纯性甲状腺肿。
2.大剂量碘抑制甲状腺球蛋白水解酶,抑制甲状腺激素释放呈现抗甲亢作用。
①甲亢手术前准备,以使腺体缩小变韧,利于手术进行,减少出血;
②甲状腺危象的治疗,须同时配合服用硫脲类药物,危象解除后应及时停用碘剂。
三、放射性碘
利用放射性131I的β射线(占99%)破坏甲状腺组织,而用于抗甲亢,适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者甲亢病人。
利用其放射性131I的γ射线(1%),可在体外测得,检查甲状腺功能。
131I治疗方法安全、简单、省事、经济,(有人形容为“不流血的手术 ”、“内科甲状腺切除术”)基本上服药一次可治愈。而服用西药常要连续服药一年以上。“口服一次药水,胜吃几年西药”, 131I常为成年人甲亢的首选方法,总有效率达95%以上。
四、β肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
普萘洛尔是甲亢和甲危有价值的辅助治疗药,适用于不宜手术、不宜用抗甲状腺药及131I治疗的甲亢患者。与硫脲类药物合用则疗效迅速而显著。
【实战演习】
A型
:
甲状腺手术前两周加服大剂量碘的主要目的是
A.抑制甲状腺激素释放
B.抑制甲状腺激素合成
C.使腺体缩小变韧,以利手术进行和减少出血
D.预防甲状腺危象
E.防止术后甲状腺功能低下
[答疑编号111380101]
『正确
』C
X型题:
甲巯咪唑的临床应用有
A.甲状腺手术前准备
B.甲亢的内科治疗
C.单纯性甲状腺肿治疗
D.黏液性水肿治疗
E.甲状腺危象的辅助治疗
[答疑编号111380102]
『正确答案』ABE
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