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微泵给药时输液器对尼莫地平注射液的吸附作用

2012-01-16 3页 pdf 137KB 51阅读

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微泵给药时输液器对尼莫地平注射液的吸附作用 脉冲击给药峰浓度维持时间短!因此不能达到长时间接触癌 细胞的效果!反而会造成较强的骨髓抑制和损伤正常组织等 不良反应"设想如果将/$W:制成结肠靶向给药制剂后!/$ W:在结肠部位缓慢释放!并在长时间内维持一定浓度"这 样不仅能达到小剂量长时间杀灭癌细胞的效果!对全身不良 反应也小"至于存在的吸收不规则#消化道对药物的作用及 药物刺激性等问题可通过制剂学手段#调整给药方式等方法 加以解决" N"L!实验中采用 0+$\+U-进行/$W:的测定"选择/$WJ 为内标$1%!用内标法测定"曾采用不同比例的水$甲醇...
微泵给药时输液器对尼莫地平注射液的吸附作用
脉冲击给药峰浓度维持时间短!因此不能达到长时间接触癌 细胞的效果!反而会造成较强的骨髓抑制和损伤正常组织等 不良反应"设想如果将/$W:制成结肠靶向给药制剂后!/$ W:在结肠部位缓慢释放!并在长时间内维持一定浓度"这 样不仅能达到小剂量长时间杀灭癌细胞的效果!对全身不良 反应也小"至于存在的吸收不规则#消化道对药物的作用及 药物刺激性等问可通过制剂学手段#调整给药方式等方法 加以解决" N"L!实验中采用 0+$\+U-进行/$W:的测定"选择/$WJ 为内标$1%!用内标法测定"曾采用不同比例的水$甲醇$)%和 不同E\的磷酸缓冲液$*%为流动相!发现以磷酸缓冲液的效 果最好!且E\对其影响很大"E\越小!与内标物/$WJ的分 离效果越好!保留时间越小"因此!选择E\d("&的磷酸缓 冲液为流动相" N"M!实验中!由于肠道对水分有吸收!导致回流液体积改 变!故采用离子型化合物酚红进行体积标定$#%"一般认为酚 红不被吸收!常用作体积标记物"有文献报道$!&%!酚红也能 被小肠吸收!平均吸收速率为1^ &>c!!在结肠则几乎不被 吸收"-6%f!PA%f离子能抑制酚红的吸收"本实验考虑到 用酚红标示体积将产生的误差!故采用含有一定浓度-6%f# PA%f的e?GRK$097A?G试剂配制回流液" N"N!在选择结肠吸收促进剂时!考虑了多种促进剂!但由于 实验条件限制!加入至回流液中的促进剂必须能溶解" 2Q<7?等水溶性不好!故选择枸橼酸钠和吐温进行实验!且 两者对 \+U-测定无干扰"由于吐温存在口感差等问题!认 为枸橼酸钠作为促进剂更有前途" N"O!由实验结果可得!/$W:在结肠吸收量和吸收速率比小 肠小得多!两者有非常显著差异"当加入 !^ 枸橼酸钠或 !^ 吐温*&后!均能使结肠吸收的速度明显加快!但仍比小 肠吸收慢"由于药物在结肠停留时间比在小肠停留时间长 得多!且结肠部位各种酶少!故提示可通过加入促进剂方法 使结肠吸收增加!从而有望制成口服结肠靶向制剂" 参考文献 $K% 张同琳!张慧芬!张自顺等"/$氟脲嘧啶合理给药途径的初步 探讨$Z%"北京医科大学学报!!##(!%/’/()(’#" $L% 秦星!张自顺!陈守经"/$W:术中瘤段肠腔灌注作为大肠癌化 疗途径的评价$Z%"北京医科大学学报!!##(!%/’’()%*)" $M% 陆彬"药剂学实验$P%"北京)人民卫生出版社!!##’"!(!" $N% 杨正管!朱家璧!岗艳云"盐酸地尔硫卓大鼠肠吸收动力学及 在口服缓释制剂设计中的意义$Z%"中国药科大学学报! !##*!%#’(()!)#" $O% -6G6RG<$Z<7?K+P"D9I?$.9EKL:I67?E9H>?F96FJ67J?GJ?FFK-) ;-’&*$Z%"-67J?G0?K!!#*%!’%)’’!(" $Q% Z<8J?"2"NI9H>$0$E?GLG9JI?H>?K9I$ :FH67?<:KI?6K:G?I?7H:$ I67RG9A>$E?GLG<$ I6H8$Z%"Z->G9A>$E?GLG8$Z%"Z ->G92G9H6!eF9J>9G6GI6J?I +>6GIY:FF$Z%!!%’’()’%!" $KV%胡一桥!郑梁元!钱陈钦"离子型药物酚红的小肠吸收研究 $Z%"中国药科大学学报!!##1!%)’1()(//" 收稿日期)%&&%$!%$!* 微泵给药时输液器对尼莫地平注射液的吸附作用 作者简介!祁金文!男!%)岁!!##*年毕业于华西医科大学药学院临床药学专业!理学士"现从事临床药学工作#临床药师" 祁金文!!马珂!!金戈!!胡柳青%’!"浙江省人民医院药剂科!浙江!杭州(!&&!’*%"护理部( 摘要!目的!考察微泵给药时输液器对尼莫地平注射液的吸附作用!为临床合理用药提供依据"方法!模拟临床给药方式! 分别取给药后&!%/!1&!#&!!%&!!*&!%’&!(&&!(1&!’*&!1&&I97时输出的尼莫地平注射液!用0+$\+U-法测定尼莫地平浓 度!计算吸附率"结果!药物浓度1&I97时最低至!!#"&IA#Uc!!#&I97时升至!)*"!IA#Uc!!后渐趋平稳"吸附率在 1&I97时高达’&^ !#&I97后降到!!^ !然后缓慢降低"结论!由于吸附作用的存在!临床维持给予尼莫地平时!应避免使用 微泵" 关键词!尼莫地平$0+$\+U-$吸附$微泵 中图分类号!0#)%$0#%)"%!!!文献标识码!Y!!!文章编号!!&&)$)1#(%%&&(&&/$&(*#$&( &#*(&中国现代应用药学杂志%&&(年!&月第%&卷第/期!!!!!!!!!!!!!!!->97ZP2+!%&&(VJH8*4(!&&!’! ?8-)%# ;<,=’;>=!?<@!>=AB!!D?6RK6K?>9A>E?GLG8S?G?:K?MH?J<7J?7$ HG6H9<7K?G>FE,A?G!.:?H?6RK<:FM7标准
曲线的制备 精密称取尼莫地平原药!%"&IA"置于/&IU量瓶中"加 甲醇至刻度%再分别配成&"(&"1&"!%&"!*&"%’&IA+Uc!的 甲醇溶液"\+U-仪自动进样"以药物浓度-对峰高进行线 性回归"得标准曲线!\d c&"&/%*f’"//!)-"&d&"####% L"M!精密度测定 精密称取尼莫地平原药"按标准曲线方法"配制分别含 尼莫地平!%&"!*&"%’&IA+Uc!的甲醇溶液"进行测定%连 续测定/M"每日/次%计算日内与日间0N."分别为!"%^ 和!"(^ % L"N!样品含量测定 用/&IU一次性注射器吸取尼莫地平注射液/&IU"立 即推出%IU作为&I97时样本"将注射器置微泵中"开启微 泵"参考临床用法"设置输出速度’IU+>c!%用洁净玻璃 瓶从针头部位分别收集%/"1&"#&"!%&"!*&"%’&"(&&"(1&" ’*&"1&&I97时输出液"测定药物浓度"计算吸附率^d&-& c-H’+-&c!+!&&^ &-&"-H分别为&时和该时间点输出药 物浓度’%重复/次"计算平均值"结果如图!&)d/’%微泵 输出药物浓度1&I97时最低至!!#"&IA+Uc!"#&I97时升 至!)*"!IA+Uc!"后缓慢上升%吸附率在1&I97时高达 ’&^ "#&I97后降到!!^ "然后缓慢降低% 图K!微泵维持给予尼莫地平时浓度c时间曲线和吸附率!) d/" T*4K!-<7J?G7HG6H9<7$H9I?J:GO?
面 的现象称为吸附"相反"附着到输液装置和*或输液器表面的 尼莫地平重新进入溶液则可称为解吸附%在微泵维持给药 过程中"吸附和解吸附是同时存在的"并持续不断地在进行 着"处于动态变化之中%在微泵维持给药的初始阶段"输液 器&本实验包括注射器与一次性使用输液器’表面处于空白 状态"尼莫地平很容易被吸附"相对吸附而言"解吸附的程度 很小"此时以吸附占优势%本实验表现为前1&I97输出的药 物浓度急剧下降"吸附率上升%随着输液器表面吸附的药物 不断增加"吸附速度逐渐减慢"而解吸附速度却迅速增快"实 验表现为1&%#&I97输出的药物浓度急剧上升"吸附率下 降%当吸附的速度与解吸附的速度基本相等"输液器对药物 的吸附达到饱和时"二者处于动态平衡"此时实验表现为 #&I97后输出的药物浓度基本处于平稳状态%本实验中 +&#(+ ->97ZP2+"%&&(VJH要求
&溶出度为大 于标示量的)&^ ’"为此!笔者对薄膜包衣工艺进行了总结! 确定了最佳的薄膜包衣工艺参数" K!试药 复方氨酚烷胺片&由片剂车间协助提供’ L!设备及仪器 Y,Yc!/&Y型高效包衣机&温州市制药设备厂’+][c [XN*/&&紫外可见分光光度计&上海天美科学仪器有限公 司’+W2!&&’型电子天平&上海天平仪器厂’+UZ!1型水分测 定仪&瑞士梅特勒c托利多仪器有限公司’+.Uc(&%型调温 调湿箱&上海浦东荣丰科学仪器公司’+B0Nc*,智能溶出试 验仪&天津大学无线电厂’" M!实验方法 M"K!包衣工艺 本实验模拟生产规模&每锅投料片芯!&&aA’!使用高效 包衣机!采用不同的工艺进行薄膜包衣"见表!&每锅包衣所 用材料量及包衣液固含量相同’" M"L!包衣片吸湿性考察 将’批薄膜包衣片按成品要求装盒!以市售包装形式放 入调温调湿箱内!设定温度为’&‘!相对湿度为)/^ !连续 考察(个月#!$" 表K!不同的薄膜包衣工艺 =(PK![6G9<:KH?J>79JK?h:6F9H8J>67A?79JK -!#(-中国现代应用药学杂志%&&(年!&月第%&卷第/期!!!!!!!!!!!!!!!->97ZP2+!%&&(VJH
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