为了正常的体验网站,请在浏览器设置里面开启Javascript功能!
首页 > 02硝苯地平

02硝苯地平

2012-02-12 5页 doc 37KB 34阅读

用户头像

is_819026

暂无简介

举报
02硝苯地平【药物名称】硝苯地平 Nifedipine[国家基本药物] 【药物类别】抗心绞痛药 【药物别名】硝苯啶,硝苯吡啶,心痛定,硝苯定、利心平、拜心通 Adalat,Nifalat、伲福达、硝苯地平控释片、长效心痛定片。 【分子式成分】化学名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式:C17H18N2O6。分子量:346.34。 【制剂规格】片剂:5mg、10mg;粉针剂:1mg;气雾剂:0.1g/瓶,0.5mg/喷。 【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显黄色。 【药理毒理】...
02硝苯地平
【药物名称】硝苯地平 Nifedipine[国家基本药物] 【药物类别】抗心绞痛药 【药物别名】硝苯啶,硝苯吡啶,心痛定,硝苯定、利心平、拜心通 Adalat,Nifalat、伲福达、硝苯地平控释片、长效心痛定片。 【分子式成分】化学名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式:C17H18N2O6。分子量:346.34。 【制剂规格】片剂:5mg、10mg;粉针剂:1mg;气雾剂:0.1g/瓶,0.5mg/喷。 【性状】本品为糖衣片,除去糖衣后显黄色。 【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 (1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。 (2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。 (3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。 (4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。 【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2a2.5~3小时,T1/2b为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,硝苯地平代谢和排泄速率降低。 【适应症】 (1)心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。 (2)高血压(单独或与其他降压药合用)。 心痛定的新用途   心痛定(硝苯地平、利心平)为钙离子拮抗剂,具有扩张血管作用,过去都把它做为防治心绞痛和高血压的药物,且疗效确定。近年发现心痛定的用途拓宽,临床报道该药有很多新用途,取得了显著疗效,现介绍如下:   胆绞痛 在急性胆绞痛发作时,将心痛定片10毫克嚼碎后舌下含服,5—10分钟后重复使用1次,可迅速缓解胆绞痛。其机理为心痛定阻止钙内流而起到松弛平滑肌的作用。   急性胃肠痉挛性腹痛 有报道,用心痛定10毫克舌下含服,治疗160例该类患者,效果满意。一般在服药2—3分钟后腹痛缓解,并指出心痛定可作为治疗非急腹症胃肠痉挛性腹痛的首先药物。   十二指肠溃疡 有资料明,15例十二指肠溃疡患者,每日2次,治疗四期,其中12例痊愈,好转2例,无效1例,总有效率93.3%。其机理为,心痛定阻断粘膜血管平滑肌上的钙通道,从而使血管平滑肌不能收缩,造成血管相对扩张,胃粘膜血流增多,使修复损伤功能增长,从而促进溃疡愈合。   泌尿系结石梗阻 对24例输尿管结石、肾结石等引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难的患者,用心痛定10毫克,每日2次服,有效率为94%。认为心痛定有调整和改善泌尿道平滑肌舒缩功能障碍的作用。   痛经 对10例严重痛经者,每次行轻前3—5天开始,每天口服心痛定10毫克,结果1个月后,痛经患者疼痛程度减轻,1个疗程后8例症状完全消失。   目前,还有报道将心痛定用于麻疹、支气管哮喘,其疗效也明显优于常规方汉。但在服用心痛定时应注意血压变化。低血压的病人禁服心痛定治疗。 【用法用量】 (1)硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 (2)从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。 (3)通常调整剂量需7~14天。   如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。 (4)在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg。 【不良反应】 (1)常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。 (2)少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。 (3)可能产生的严重不良反应:心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。 (4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。 【禁忌】对硝苯地平过敏者禁用。 【注意事项】 (1)低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用b-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。 (2)芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与b-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。 (3)心绞痛和/或心肌梗死。极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。 (4)外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 (5)b-受体阻滞剂“反跳”症状。突然停用b-受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。 (6)充血性心力衰竭。少数接受b-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭,严重主动脉狭窄患者危险更大。 (7)对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 (8)肝肾功能不全、正在服用b-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。 (9)长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。 (2)硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。 【儿童用药】 【老年患者用药】硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。 【药物相互作用】 (1)硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。 (2)b-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 (3)洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 (4)蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。 (5)西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。 【药物过量】尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
/
本文档为【02硝苯地平】,请使用软件OFFICE或WPS软件打开。作品中的文字与图均可以修改和编辑, 图片更改请在作品中右键图片并更换,文字修改请直接点击文字进行修改,也可以新增和删除文档中的内容。
[版权声明] 本站所有资料为用户分享产生,若发现您的权利被侵害,请联系客服邮件isharekefu@iask.cn,我们尽快处理。 本作品所展示的图片、画像、字体、音乐的版权可能需版权方额外授权,请谨慎使用。 网站提供的党政主题相关内容(国旗、国徽、党徽..)目的在于配合国家政策宣传,仅限个人学习分享使用,禁止用于任何广告和商用目的。

历史搜索

    清空历史搜索