盐酸哌唑嗪片

盐酸哌唑嗪片 请仔细阅读并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：盐酸哌唑嗪片 英文名称：Prazosin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Paizuoqin Pian 【性 状】 本品为白色片。 【成 份】 本品主要成分为盐酸哌唑嗪，其化学名称为：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐 。 【适 应 症】 各种轻、中度高血压。 【用法用量】 口服,一次 0.5mg～1mg（半片～1 片），每日 2～3 次[首剂为 0.5mg，睡前服]。逐渐按疗效调整为一日 6mg～15mg,分 2～3 次服, 每日剂量超过 20mg（20 片）后，疗效不进一步增加 【规 格】 20mg*20 片 【不良反应】 1.本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为 100～160次/分的情况下,通常在首次给药后 30～90分钟或与 其它降压药合用时出现.低钠饮食与合用 b 受体阻滞剂的患者较易发生.如果将首次剂量改为 0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这 种不良反应；在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻“首次现象”.这种副作用有自限性,多数情况下不会再发生 2.眩晕和嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作.目眩可发生于体位由卧位变为立位时, 缓慢起床可避免.此外,目眩在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品 3.发生率为 50% 的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%).不良反应 多发生在服药初期,可以耐受；其他不良反应发生率为 1-4%的如下:呕吐、腹泻、便秘、水肿、体位性低血压、晕厥、头晕、抑郁、 易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。 发生率低于 1%的不良反应有:腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失 禁、阳痿、阴茎持续勃起.其它偶见不良反应:耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性 【禁 忌】 未进行该项实验且无可靠参考文献。 【注意事项】 1.剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准 2.与其它抗高血压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻.合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有 效剂量.为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为 1～2mg,每日 3 次。 3.首次给药及以后加大剂量时,均建议在卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生体位性低血压反应。 4.肾功能不全时应减小剂量,起始剂量 1mg,每日 2 次为宜.肝病患者也相应减小剂量 5.在治疗心力衰竭时可以出现耐药性,早期是由于降压后反射性交感兴奋,后期是由于水钠潴留.前者可暂停给药或增加剂量,后 者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。 【孕妇及哺乳期妇 女用药】 对 44例妊娠期高血压患者以 b阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压(持续治疗时间 14周),未发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用. 在盐酸哌唑嗪的使用中,尚未发现对胎儿及新生儿有异常影响的报道.相关研究结果表明,盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合 应用来控制妊娠期严重高血压.对哺乳期妇女未见不良反应 【儿童用药】 7 岁以下每次 0.25mg,每日 2～3 次；7～12 岁每次 0.5mg,每日 2～3 次,按疗效调整剂量。 【老年用药】 1.老年人对本品的降压作用敏感,应加注意。 2.本品有使老年人发生体温过低的可能性。 3.老年人肾功能降低时剂量需减小。 【药物相互作用】 1.与钙拮抗药同用,降压作用加强,剂量须适当调整.与其它降压药或利尿药同用,也须同样注意。 2.与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用,使降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。 3.与非甾体类抗炎镇痛药同用,尤其与吲哚美辛同用,可使本品的降压作用减弱。 4.与拟交感类药物同用,本品的降压作用减弱。 【药物过量】 本品过量发生低血压,甚至循环衰竭时,可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常.若无效则须补充血容量,必要时给予血管收 缩药.治疗中应注意肾功能变化.本品不易经透析排出。 【药理毒理】 1.药理作用 （1）盐酸哌唑嗪为选择性突触后 a1 受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降 低血压 （2）本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1 小时达高峰, 持续 6 小时 （3）本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的 a1 受体减轻前列腺增生病人排尿 困难 （4）动物实验显示,大部分药物与 a1 酸性糖蛋白相结合,仅 5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高, 而在脑中较低 （5）本品不影响 a2 受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌.长期应用对脂质代谢无影响。 2.致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量(每日 20mg)225 倍的盐酸哌唑嗪 18 个月,未发现致癌作用；在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑 嗪有致基因突变的作用 大鼠给以人体最高推荐剂量的 225 倍(75mg / kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降；而以人体最大推荐剂量的 75 倍(25mg/kg)给药,对 生殖没有影响.犬与大鼠以每日 25mg / kg 的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死；而以每日 10mg / kg(人体最高推荐剂量 的 30 倍)给药,未发现上述变化.105 例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测 17－酮类固醇的分泌,未发现有异常变化；27 例服药长达 51 个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变. 对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的 225 倍或 12 倍给药时,未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。 【药代动力学】 本品口服吸收完全,生物利用度 50%～85%,血浆蛋白结合率高达 97%.本品口服后 2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为 1～3 小 时,T1/2为 2～3小时,心力衰竭时 T1/2延长达 6～8小时.持续作用 10小时.本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢, 随胆汁与粪便排泄,尿中仅占 6%～10%.5%～11%以原形排出,其余以代谢物排出.心力衰竭时,清除率比正常为慢,不能被透析清除。 【贮 藏】 遮光，密封保存。 【包 装】 塑料瓶装，每瓶 100 片。 【有 效 期】 24 个月。 【执行标准】 中国药典 2005 年版二部 【批准文号】 国药准字 H32023906 【生产企业】 企业名称： 常州制药厂有限公司 本说明书来源于广药健民（www.gyjm.com.cn）