新赛斯平(环孢素口服液)

环孢素口服溶液 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：环孢素口服溶液 商品名称：新赛斯平 英文名称：Cyclosporin Soft Capsules 汉语拼音：Huanbaosu Koufuye 【性 状】 本品为淡黄色或黄色的澄明油状液体。 【成 份】 本品主要成份为环孢素。其化学名称为：环[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6 辛烯酰]-L-2 氨基丁酰-N-甲 基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬 氨酰]。 【适 应 症】 1、防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。 2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。 【用法用量】 1、器官移植：采用三联免疫抑制时，起始剂量 6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每 2 周减量 0.5～ 1mg/kg/日，维持剂量 2～6mg/kg/日，分 2 次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2、骨髓移植： 预防 GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分 2 次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约 0.5～1 月），改服本品，起 始剂量 6mg/kg/日，分 2 次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。 治疗 GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分 2 次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以 上。 3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量 4～5mg/kg/日，分 2～3 次口服，出现明显疗效后缓慢减量至 2～3mg/kg/日，疗程 3～6 月以上。 儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。 不良反应为最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血 压、闭经及抽搐发作等。 【规 格】 50ml:5g （微乳化制剂） 【不良反应】 1 较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约 1/3 用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮 增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药 6 个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约 12 个月发生。 2 不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红 素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此 外，有报告本品可促进 ADP 诱发血小板聚集，增加血栓烷 A2 的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产 生，诱发血栓形成。 3 罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患 者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本 品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下 次服药前测得的本品全血谷浓度约为 100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品 的用量或停用。 【禁 忌】 1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。 3、孕妇和哺乳期妇女禁用。 4、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。 5、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。 6、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 7、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素 B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。 【药物相互作用】 下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。 增加环孢素血浓度的药物：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。 降低环孢素血浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给 药的磺胺异二甲嘧啶等。 【药理毒理】 环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素 A）为 11 个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用 于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小 肠和肺)移植的存活时间，抑制细 胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反 应和依赖 T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生长周期中的 G0 期和 G1 早期 阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。 【药代动力学】 生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均 AUC 提高 20～30％。以 1:1 由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂 量进行适当调整。 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中 33～47％的环孢素存在于血 浆中，4～9％存在于淋巴细胞中，5～12％在粒细胞中。 41～58％在红细胞中。血浆中 90％的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白) 结合。 环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有 15 种，消除半衰期为 10～27 小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅 0.1 ％以原药形式排出。 【贮 藏】 遮光，密封，在阴凉处（不超过 20℃）保存。 【包 装】 瓶装，附带塑料抽液管，1 瓶/盒。 【有 效 期】 暂定三年。 【执行标准】 《中国药典》2010 年版二部 【批准文号】 国药准字 H10930130 【生产企业】 企业名称：杭州中美华东制药有限公司 本说明书来源于广药健民（www.gyjm.com.cn）