卓乐定(盐酸齐拉西酮胶囊)

卓乐定(盐酸齐拉西酮胶囊) 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：盐酸齐拉西酮胶囊 英文名称：Ziprasidone Hydrochloride Capsules 汉语拼音：Yansuan Qilaxitong Jiaonang 【性 状】 本品为硬胶囊，物为类白色至微粉色粉末。 【成 份】 盐酸齐拉西酮 【适 应 症】 本品适用于治疗精神分裂症。 【用法用量】 初始治疗：一次 20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次 80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量 ， 在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于 2 天，因为口服本品在 1－3 天内 血药浓度 达到稳定状态。 维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在 52 周临 床试 验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次 20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应 采用最低 有效剂量，多数情况下，使用 20mg 齐拉西酮每日两次即足够。 特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。 【规 格】 40mg*10 粒 【不良反应】 详情请阅读实物药品说明书。 【禁 忌】 1.QT 间期延长 齐拉西酮剂量依赖性延长 QT 间期，并且已经证实一些延长 QT 间期的药物与致死性心律不齐有关。 具有 QT 间期延长病史的患者（包括先天性长 QT 间期综合症）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非 代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。 齐拉西酮禁忌与在药效方面能够延长 QT 间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于 QTc 间期延长患 者的药物、以及有黑框警告慎重用于 QTc 间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索 他洛尔、奎尼丁、其他 Ia 和Ⅲ类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫 齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levome thadyl acetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。 2.对本品过敏的患者禁用。 【注意事项】 详情请阅读实物药品说明书。 【孕妇及哺乳期妇 女用药】 只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中， 服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。 【儿童用药】 儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。 【老年用药】 应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。 【药物相互作用】 (1)齐拉西酮不应与延长 QT 间期的药物合用。 (2)齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。 (3)齐拉西酮可能诱发低血压，因此肯能会增强某些抗高血压药物的疗效。 (4)齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 其他药物对齐拉西酮的影响 卡马西平：卡马西平为 CYP3A4 诱导剂，每天 2 次连续 21 天服用 200mg 卡马西平，患者齐拉西酮的 AUC 降低约 35%。卡马西平剂 量越高，齐拉西酮的 AUC 降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效 CYP3A4 抑制剂，患者每天服用 400mg 酮康唑，连续 5 天，齐拉西酮的 AUC 和 Cmax 增加约 35－40%。其他 CYP3A4 抑制剂有相似的作用。 西米替丁：800mg 西米替丁，每日一次，服用 2 天，对齐拉西酮药带动力学无影响。 制酸剂：合用 30ml 抗酸剂（Maalox），对齐拉西酮药代动力学无影响。 此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用， 齐拉西酮的药带动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 体外试验表明，与主要经 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作 用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。 锂：齐拉西酮（40mg，BID）、与锂（450mg,BID）合用 7 天，不会影星锂的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药，齐拉西酮（20mg，BID）与口服避孕药炔雌醇（0.03mg）和左炔诺孕酮（0.15mg）合用，不会影响这两种口服避孕 药的药代动力学。 右美沙芬：与体外试验结果一致，一项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变 CYP2D6 地底物一右美沙芬代谢 生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。 【药物过量】 人体药物过量经验：在 5400 例患者或正常受试者参加上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共 10 人，所有这些患 者均完全恢复正常，未出现后遗症。服最大剂量 3240mg的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、言语不清和一过性高血压（200/95）。 上市后的使用中，的与齐拉西酮过量相关的不良反应主要包括：锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑，经证实上市后服用最大 剂量的过量患者有一例病例报告，剂量达 12800mg，出现了椎体外系症状和 QTc 间期延长达 446 毫秒，但未发生心脏方面后遗症。 过量处理：一旦出现急性过量，建议并保持通风，确保氧气不足。可以静脉输液或洗胃（如果患者不清醒，可插管，插管后洗胃）， 考虑泻药与活性炭一起使用。过量用药后可能出现头颈部感觉迟钝、癫痫发作或张力障碍反应，这可能导致吸入风险，诱发呕吐。 立即监测心血管功能并持续监测心电图，以发现可能出现的心律失常。如果服药治疗心律失常，需谨慎应用丙吡胺、盐酸普鲁卡 因胺和奎尼丁，因为理论上这些药物可能增加齐拉西酮致 QT 间期延长的风险。 采取适当的措施，如静脉输液的方式处理低血压和循环衰竭，如果使用拟交感神经药物改善血管功能，就不能使用肾上腺素和多 巴胺，因为β1 激动剂作用加上齐拉西酮的α1 拮抗作用可能加剧低血压。同样地，溴苄胺（抗心律失常药）的α肾上腺素阻断 特性可能会协同齐拉西酮的这方面作用，也可能加重低血压，使问题复杂化。 对严重的椎体外系症状，可用抗胆碱能药物处理。齐拉西酮过量时，无特殊的解毒药，也不能透析。可以考虑使用多种药物进行 对症处理。应密切进行医学观察和监测，直到患者康复。 【药理毒理】 详情请阅读实物药品说明书。 【药代动力学】 详情请阅读实物药品说明书。 【贮 藏】 30℃以下室温保存。 【包 装】 铝/铝泡眼；10 粒/盒。 【有 效 期】 60 个月 【执行】 进口药品注册标准 JX20050241 【批准文号】 H20070006 【生产企业】 企业名称： Pfizer Australia Pty Limited 国内联系地址：北京市朝阳区朝阳门外大街 18 号丰联广场大厦十层 生产地址： 38－42 WharfRd,West Ryde,NSW2114，澳大利亚 邮政编码：100020 电话号码：010－85167000 本说明书来源于广药健民（www.gyjm.com.cn）