注射用丹参多酚酸盐..nullnull纯粹高活性成分创新植物药里程碑注射用丹参多酚酸盐
里程碑式的自主创新植物药中科院上海药物研究所
上海绿谷制药有限公司一、研发背景一、研发背景中华民族对丹参的认识和应用有着数千年的历史。
丹参最早记载于《神农本草经》,被列为上品。
丹参在历代的本草中多有收载。
古有“一味丹参, 功同四物” (熟地、白芍、当归、川芎)之说。
The dried root of Salvia miltiorrhiza历代医学著作关于丹参主治功用的记载历代医学著作关于丹参主治功用的记载杜冠华等,医药导报,2004,6(23),35...
nullnull纯粹高活性成分创新植物药里程碑注射用丹参多酚酸盐
里程碑式的自主创新植物药中科院上海药物研究所
上海绿谷制药有限公司一、研发背景一、研发背景中华民族对丹参的认识和应用有着数千年的历史。
丹参最早记载于《神农本草经》,被列为上品。
丹参在历代的本草中多有收载。
古有“一味丹参, 功同四物” (熟地、白芍、当归、川芎)之说。
The dried root of Salvia miltiorrhiza历代医学著作关于丹参主治功用的记载历代医学著作关于丹参主治功用的记载杜冠华等,医药导报,2004,6(23),355-360对丹参有效成分的探索历程对丹参有效成分的探索历程1930年:丹参酮
1970年:原儿茶醛
1980年:丹参素
1990年:丹酚酸类脂溶性水溶性1992—2005年:丹参乙酸镁以丹参乙酸镁(MLB)为主要成分的丹参多酚酸盐是丹参中最重要的药用有效活性部位。
—中国科学院上海药物研究所null二、和传统的中药注射剂截然不同异丹参乙酸二钾丹参乙酸镁同系物——20%异丹参乙酸二钾丹参乙酸二钾丹酚酸G镁紫草酸镁迷迭香酸钠丹参素钾紫草酸二钾丹参乙酸镁——80%100%为丹参天然提取物,不含任何外源性人工添加或结构修饰物质!(不含塑化剂、不含赋形剂、不含防腐剂!)(Mg2+)天然存在于丹参之中,而非人工外源性添加或螯合。null丹参乙酸镁
(丹酚酸B镁)“注射用丹参多酚酸盐”对照指纹图谱,来源:SFDA 国家药品
(YBZ09012005-2010Z)丹参乙酸镁(丹参酚酸B镁盐)
分子式:C36H28O16Mg
相对分子量:739.59丹参最核心的有效成分:
丹参乙酸镁做为质控指标null美国专利中国专利US 6299910B1ZL 98111076.2中美专利认证工艺,三级指纹图谱监控null严谨的临床药物代谢动力学研究首次尝试对中药创新药物实施临床人体药代动力学和药效学结合分析I-IV期临床试验I-IV期临床试验率先完成IV期临床研究的自主创新植物药科学系统的临床研究(I期 - III期)科学系统的临床研究(I期 - III期)评价疗效的国际标准——运动试验 Ⅲ期临床试验中,有80%的病例进行了运动试验心电图检查。注射用丹参多酚酸盐对试验前后运动心电图的运动级别、运动当量、试验结束后2分钟及4分钟12导联ST段下降幅度之和等指标有明显改善,自身前后比较,差异有统计意义(P<0.01或P<0.05)多中心、随机对照注射用丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛疗效分析Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期共36例健康志愿者和467例患者参加的临床试验显示:
丹参多酚酸盐的不良反应少、耐受性好
丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛疗效确切、显著改善患者的运动试验耐量null
平均年龄66.09±12.04岁,1/4受试者年龄超过75岁,最高年龄102岁;
28.3%受试者心绞痛程度较重(CCS分级III-IV)
部分受试者经传统抗心绞痛药物(硝酸酯、β阻滞剂和钙拮抗剂)治疗疗效不够满意或耐受性较差;
22.7%受试者已接受血管重建治疗( PCI史、 CABG史 )但仍存在心肌缺血症状;
92%受试者伴有一种以上其它临床疾病及心血管并发症(心功能不全、心律失常、糖尿病、高血压病、脑梗塞后遗症);
3.2%受试者伴有轻中度肾功能减退(不排除入组);
0.7%受试者伴有轻中度肝功能损害(不排除入组);
非同凡响的IV期临床研究50家医院,2153例:更广泛的人群、更复杂的病生理背景null给药后6 h内大鼠胆汁排泄的原形药物
与主要代谢产物的比例X Li, et al. Drug Metabolism and Disposition 2007; 35 (2):234-9 清晰的药物代谢过程,明确的中间产物
甲基化的代谢产物,可能具有更强的体内活性作用机理:传统中药现代化的“必由之路”:
用“科学”的
,而不是“哲学”的归纳,阐明其作用机理!作用机理:传统中药现代化的“必由之路”:
用“科学”的方法,而不是“哲学”的归纳,阐明其作用机理!舒张血管(微小血管)强力抗氧化促进血管新生抑制血小板聚集Y. JAMES KANG. Herbogenomics: From Traditional Chinese Medicine to Novel Therapeutics
Experimental Biology and Medicine 2008; 233 (9):1059-1065 活血/化瘀/通脉null明确的物质基础 + 严格的质量控制
成就 卓越的用药安全性来源:
上海市药品不良反应监测中心,2011年5月19日“注射用丹参多酚酸盐”研发与产业化历程“注射用丹参多酚酸盐”研发与产业化历程国家科技部“863计划”项目
国家科技部“国家级火炬计划”项目
中国科学院“知识创新工程重大项目”
国家科技部“十五”计划 “创新药物和中药现代化”重大科技专项
国家发改委“高技术产业化示范工程”
国家科技部“重大新药创制专项”重点支持项目(2010年)
199220112005null2011国家科学技术奖评审结果公布
国家科学技术奖励工作办公室2011-9-13
共通过国家自然科学奖36项、国家技术发明奖通用项目41项(含2010年结转到今年的2项)和国家科技进步奖通用项目219项。
null2005年8月16日,北京,人民大会堂,产品上市新闻发布会陈凯先 院士陈竺 院士陈可冀 院士院士寄语:“里程碑”的缘起 对参与“丹参多酚酸盐”研制和临床试验的中国科学院上海药物研究所和绿谷集团的同仁,表示衷心的祝贺!
这个产品的问世,我觉得在我们国家中药现代化的历史上,具有里程碑的意义,而且, 是用现代医学的标准进行评价,并进行了药物代谢、证明了疗效的这样一个现代中药。在临床上的(研究)结果显示:比原来的产品具有更好的疗效和更低的副作用。
我们国家正在提倡自主知识产权和自主创新能力的提高,这个药的问世,可以说带来了一个新的希望。
-- 陈竺 院士院士寄语:“里程碑”的缘起2005年8月,新产品上市贺辞上市之初,立即获得国外主流学术期刊关注上市之初,立即获得国外主流学术期刊关注 2005年7月,Nature Biotechnology 迅速报道了“注射用丹参多酚酸盐”在中国的上市,称“该药的成功研发,说明中国生物医药产业通过研究临床有效的中药制剂的化学成分,能够开发创新药物。与通过随机筛选开发新药相比,此种途径更快,并更经济”。null注射用丹参多酚酸盐 —— 中药现代化的重大突破null国家科技部十一五规划, 16位顶级专家共同推荐品种! null“注射用丹参多酚酸盐”产品荣誉CCTV 2009.11.2新闻联播CCTV 2009.11.2新闻联播“中科院建院60周年” 重点产业化成果中科院
上海药物研究所所长
丁健
院士null中药制剂最大的“难言之隐”:
有效成分是什么?含量到底有多少?示例:不同厂家生产的“丹参注射液”指纹图谱注射用丹参多酚酸盐与丹参注射液的区别 注射用丹参多酚酸盐与丹参注射液的区别 注射用丹参多酚酸盐:
符合“现代植物药”标准的自主创新药物注射用丹参多酚酸盐:
符合“现代植物药”标准的自主创新药物2010年11月9日,国家工信部 联消费[2010]483号 《关于加快医药行业结构调整的指导意见》null注射用丹参多酚酸盐:
携手共创中国自主创新植物药的新辉煌!!
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