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利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的体外抗菌活性

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利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的体外抗菌活性 海峡药学 2009年 第21卷 第 10期 3 讨论 3.1 罗库溴铵是目前非去极化肌松药中起效最快的一种。这 对临床上需要快速诱导插管迅速控制呼吸道的患者十分有 利。 罗库溴胺的 ED95是 0.3mg·kg一,从以上结果看出,应 用 0.6mg·kgI1罗库溴胺(2ED95)和应用 0.9mg·kgI1罗库溴 胺(3ED95)插管起效时间无显著差异(P>0.05)且应用两种 剂量的罗库溴胺,插管反应发生的机率也无显著差异(P> 0.05),由此可见。罗库溴胺的起效时间与其剂量无相关性,罗 库澳胺 ...
利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的体外抗菌活性
海峡药学 2009年 第21卷 第 10期 3 讨论 3.1 罗库溴铵是目前非去极化肌松药中起效最快的一种。这 对临床上需要快速诱导插管迅速控制呼吸道的患者十分有 利。 罗库溴胺的 ED95是 0.3mg·kg一,从以上结果看出,应 用 0.6mg·kgI1罗库溴胺(2ED95)和应用 0.9mg·kgI1罗库溴 胺(3ED95)插管起效时间无显著差异(P>0.05)且应用两种 剂量的罗库溴胺,插管反应发生的机率也无显著差异(P> 0.05),由此可见。罗库溴胺的起效时间与其剂量无相关性,罗 库澳胺 2倍以上 ED95插管剂量能在给药后大约 60s提供优 良的气管插管条件,其起效已接近于琥珀胆碱,以往报道显 示【1]。罗库溴胺起效时间主要与患者 自身的病理生理因素有 关。如皿容量不足、心衰患者、罗库溴胺起效缓慢;肥胖患者罗 库溴胺起效快等。 3.2 434例患者应用罗库溴胺诱导插管,发现不 良反应 6 例,其中2例是在插管后出现支气管痉挛(0.46%),4例出现 心率变化(0.92%)。原因可能为:①罗库溴胺很少弓l起组胺 释放,但英国一位作者【2](Milavec D)曾报道 1例病人使用罗 库溴胺后引起过敏性休克。非去极化肌松药的变态反应以 IgE的机制为主,主要变应原决定簇是叔铵,季铵族。所以非 去极化肌松药之间有潜在的交叉反应性,罗库溴胺引起的支 气管痉挛可能与其他类肌松药存在交叉反应有关,也可以说, 同一患者使用其他非去极化肌松药也会存在过敏反应。②罗 库溴胺引起的心率变化,可能与其解迷走神经作用有关,文献 报道[ ,罗库溴胺剂量越大时,其解迷走神经作用越强,本实 验因其发生机率小,无法评估。 总之,罗库溴胺作为一种非去极化起效时间相对较快的 肌松药【4],在临床上应用是安全有效的。 参考文献 [1]Matthey P,Wang P,Finegan BA et a1.Rocuronium anaphylaxis and multiple neuromuscular blocking drug sensitivities[J).Can J Anaesth。 2000,47(9):890. [2】Milavec D,Husedzinovic 1.Anaphylactic reaction aS a side—effect of ad— ministration of general anesthetics and neuromuscular blocking agents 【J].Lijec Vjesn,2006,128(9.10):317. [3]Cammu G.De Kam PJ,De meyer I et a1.Safety and tolerability of sin— gle intravenous doses of sugammadex administered simultaneously with rocuronium or vecuronium in healthy volunteers(J】.Br J Anaesth,2008,100(3):373. [4]Pendevilh PE,Lois F,Seholtes J L.A comparison of intubation condi— tions and time.col~-se of action with roeuronium and mivacurium for day case anaesthesia{J】.Eur J Anaesthesio1.2007 Jun;24(6):546— 50.Epub 2007 Jan 23. 利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物对常见需氧革兰阳性球菌的 体外抗菌活性 蔡木禹,林朝仙,黄雯雯(广东省汕头大学医学院第一附属医院 汕头 515041) 摘要:目的 评价利奈唑胺、替考拉宁和万古霉素等抗菌药物的体外抗菌活性。方法 采用琼脂稀释法对临床收集的132株革兰阳性球菌进 行抗茵活性测定。记录其各自的MIC并进行比较。结果 利奈唑胺、替考拉宁及万古霉素3药对革兰阳性球菌均有较大抗菌活性,敏感率均为 100%,包括其中的耐甲氧西林葡萄球菌和青霉素中介肺炎链球菌均有良好抗菌作用。3药在部分革兰阳性球菌的抗菌作用中与利福平相仿,但 比氨基糖苷类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药强。在对甲氧西林敏感金葡萄的抗菌活性中,替考拉宁的MIC,~均为利奈唑胺和万古霉素的4倍;在 对甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌的抗菌活性中,替考拉宁的MIC90分别均为利奈唑胺和万古霉素的 8倍;而在青霉素敏感和中介肺炎链球 菌的抗菌活性中.替考拉宁的MIC_~ 利奈唑胺的1/16。为万古霉素的1/8;在肠球菌属的抗菌活性中,万古霉素的MICgo分别为利奈唑胺的 2 倍。是替考拉宁的4倍和8倍。结论 利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素等三药对革兰阳性球菌有较大的抗茵作用,对部分革兰阳性菌的抗茸 作用与利福平相仿.但比其他如氮基糖苷类抗生素和氟诺酮类抗菌药更优。是临床革兰阳性球菌严重感染的有效药物。 关键词:利奈唑胺;替考拉宁;万古霉素;革兰阳性球菌;抗菌活性 中图分类号 :R915 文献标识码:A 文章编号:1006.3765(2009).010.0098.04 In vitro activity of antimicrobial agents of I inezol id,teicoplanin and van- comycin against gram—positire cocci cl inical isolates CAI MU-yu,LIN Chao—xian,HUANG Wen-wen(The First Affiliated Hospital of Medical College of ShanTou Uni- 作者简介:蔡木禹,男(1974一),主管药师,主要从事医院药学,联系电话:0754—87833086 · 98 · Strait Pharmaceutical Journal Vol 21 No.10 2009 versity,Shantou 515041,China) ABSTRACT:OBJECTIVE To evaluate antimicrobial activity of linezolid,teicoplanin and vancomycin on gram— positive cocci from clinical isolates.METHODS Antimicrobial activity on 1 32 gram—positives cocci clinical isolates were determined by means of agar dilution and conpared with the minimum inhibitory concentrations(MICs) .RESULTS Linezolid,teicoplanin and vancomycin were highly active against gram—positive Cocci,including me— thicillin-resistant Staphylococcus Spp.and penicillin—intemediate S.pneumoniae,sensitive rate were 1 00% ,Three agents were as active as rifampin in part of grau—positive,but more active than aminoglycosides and fluoro— quinolones.M IC90 values of teicoptanin was 4 times linezolid and vancomycin against methicillin—resistant S.aureus (MRSA)in antimicrobial activity;MIC90 values of teicoplanin was 8 times linezolid and varm omycin against me— thicillin-susceptible coagulase negative S.(MSCNS);While MIc90 values of teicoplanin was 1/16 linezolid and 1/ 8 vancomycin against penicillin—susceptible or intermediate S.pneumoniae in antimicrobial activity;M IC9o values of vancomycin was 2 times as linezolid,was 4 and 8 times as teicoplanin against Enterococcus spp.in antimicrobial activity.CONCLUSION IAnezolid,teicoplanin and vancomycin were highly activity against gram—positive Cocci, they were as active as rifampinin part of gram—positive cocci,but more active than aminoglycosides and fluo— quinolones,they were highly activity against gram—positive COCCi in serious infection. KEY WORDS:Linezolid;Teicoplanim Vancomycin;Gram—positive;Antimicrobial activity 革兰阳性球菌所致严重感染是临床常见的严重感染性疾 病,是院内感染的重要病菌。近年来随着抗菌药物的广泛滥 用,加剧了细菌耐药的产生,多重耐药细菌不断出现,包括耐 甲氧西林金葡菌和耐万古霉素肠球菌等【1】。为了评价恶唑烷 酮类抗菌新药利奈唑胺与替考拉宁以及万古霉素等对革兰阳 性球菌的体外抗菌活性。本文收集 自临床分离的 132株需氧 革兰阳性球菌进行监测其抗菌活性,为临床合理使用抗菌药 物提供参考,现将结果报道如下。 1 材料与方法 1.1 材料 1.1.1 菌株来源 :收集自2006年 9月至 2008年 3月我院临 床分离的 132株革兰阳性球菌,分别来自呼吸道,血液,伤口, 皮肤和体液等。其中金葡菌 60株(包括 MRSA和 MSSA),链 球菌属 48株。肠球菌等 24株,所有菌株均按常规操作进行菌 种鉴定,包括菌落形态或单纯生化试验及数码鉴定系统。 1.1.2 抗菌药物与仪器、试剂:利奈唑胺(Pfizer).替考拉宁 (Sanofi Aventis),万古霉素(Eli Lilly)为各公司的工作对照品, 青霉素、头孢唑啉、阿米卡星、红霉素、利福平等均为中国药品 生物制品鉴定所的标准品。环丙沙星(上海三维制药有限公 司).曲伐沙星(Pfizer公司)为公司工作对照品。细菌培养基 为:一般的细菌培养基,为 MH琼脂培养基(MueUer-Hinton), 链球菌采用 5%脱纤维羊血 MH琼脂培养基(均为美国 OX. OID)公 司,数码 鉴定系 统为美 国 BD 公司 BBLCrystal和 Phoenix牌 100鉴定仪。 1.2 方法 1.2.1 药敏试验:按 NCCLS推荐的琼脂对倍稀释法测定抗 菌药物对细菌的 MIC值。抗菌药的浓度范围为 256~0.06mg ·L。。。然后置 35℃,温室孵育 18h,再观察结果。以金葡菌 ATCC29213,肺炎链球菌 ATCC49619,肠球菌 ATCC29212等 标准菌作药敏试验质控菌株。 1.2.2 菌株的监测:按照 CLSI(2)2006年版 MIO0一$16规定 的K—B法进行检测各组细菌。 1.2.3 数据分析 :采用 WHONET5.3软件进 行分 析,以 CLSI2006年版 M100.S16规定进行折点判断,以耐药(R)、中 介(I)、敏感(S)进行结果示 . 2 结果 利奈唑胺、替考拉宁与万古霉素等抗菌药物对革兰阳性 菌的体外抗菌活性作用见表。从表结果显示,三者无论对 MRSA或 MSSA以及凝固酶阴性葡萄球菌属和肠球菌属菌 株均表现出强大的抗菌作用,均达 100%。三者对部分革兰 阳性菌的抗菌作用与利福平相仿,但在对粪肠球菌的抗菌作 用中,利福平对其的抑菌率为 57.3%。在葡萄球菌属中,兰 者优于红霉素对葡萄球菌的抗菌作用,红霉素对 M$SA和 MSCNS的最高抑菌率均为 58.8%。 三者对于 PSSP和 PISP的抗菌活性 明显优于红霉素和 氨基糖苷类抗生素。在对 PSSP的抗菌作用中,三者与青霉 素均相似,均为 100%,但青霉素的 MICgo为利奈唑胺 的 1/ 16,为万古霉素 的 1/8,与替考拉 宁却相似,同时。三者对 PSSP的抗菌作用与利福平和曲伐沙星相似,且替考拉宁的 MIC90与利福平和曲伐沙星相近,但利福平和 曲伐沙 星的 MICg0均是利奈唑胺 的 1/16,是万古霉素的 1/8。在对 PISP 的抗菌作用中。三者均明显优于青霉素,但与利福平和曲伐沙 星相仿。同样,在 MICg0中,利福平与曲伐沙星与替考拉宁相 近,但却是利奈唑胺和万古霉素的 1/16和 1/8。 三者对溶血性链球菌的抗菌作用与青霉素和利福平以及 曲伐沙星相仿。均为 100%。头孢唑啉与红霉素对溶血性链 · 99 · 海峡药学 2009年 第 21卷 第 10期 球菌的抗菌作用分别为 72.4%和 66.2%,明显差于上述三 药。替考拉宁、青霉素以及利福平的 MICao相近,利奈唑胺与 万古霉素相近,但曲伐沙星的 MICro为利奈唑胺 1/2,也是万 古霉素的 1/2。 三者对粪肠球 菌和屎肠球菌 的抗菌作 用均敏感,达 100%。三者对粪肠球菌的抗 菌作用相仿,但替考拉宁的 MICro为利奈唑胺的 1/2。为万古霉素的 1/4。三者对粪肠球 菌的作用明显优于利福平和曲伐沙星。在对屎肠球菌中,三 者抗菌作用相仿,均为 100%,但替考拉宁的 MICro为利奈唑 胺的 1/4。为万古霉素的 1/8,三者对屎肠球菌的作用略优于 青霉素。但青霉素的 MICro是替考拉宁的 l6倍。三者对屎肠 球菌的作用亦比氨基糖苷类和喹诺酮抗菌药强。 表1 利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素等抗菌药物对132株临床常 见需氧革兰阳性球菌的抗菌活性In=132) MIC单位:nag·L_1 · 100 · MRSA:耐甲氧西林金葡萄 MSSA:甲氧西林敏感金葡葡 MRCNS: 甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌 MSCNS:甲氧西林敏感凝固酶 阴性葡萄球菌 PSSP:青霉索敏感肺炎链球菌 PISP:青霉素中介肺 炎链球菌 H.strepto( cus:溶血性链球菌 E.faecium:粪肠球菌 E.faecalis:屎肠球菌 Strait Pharmaceutical Journal Vo1 21 No.10 2009 3 讨论 利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素是当前临床常用于革 兰阳性菌感染的严重感染性疾病。特别是MRSA和MRCNS。 均显示出强大的抗菌作用。利奈唑胺属恶唑烷酮类抗菌新 药,文献报道该药与细菌 50S核糖体结合,抑制细菌蛋白质的 合成C33,对多重耐药的多数革兰阳性菌显示出很强的抗菌活 性,由于具独特的化学结构,因此与其他抗菌药无交叉感染。 万古霉素和替考拉宁均属糖肽类抗生素,是早期临床常用的 较强抗革兰阳性菌的药物.但随着近年来细菌耐药的不断上 升,曾有报道对万古霉素耐药株【1J。 本组资料显示利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素对常见 革兰阳性球菌均具有高度抗菌活性,包括葡萄球菌属、链球菌 屑以及肠球菌属。在对 132株菌株中均未发现有耐药菌株。 在葡萄球菌属中,利福平的抗菌作用与三药相仿,且 MIC90有 时比利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素还低。在对 PSSP和 PISP中替考拉宁与利福平均显示出强大的抗菌作用,且利福 平 MICg0明显比利奈唑胺和万古霉素为低,与其它文献报道 一 致【1]。在对溶血性链球菌的抗菌作用中,三药同样有高度 抗菌活性,与国外报道一致{47,且 M[C9o均较低。 三药对 24株肠球菌均达到 100%敏感,且没有发现对万 古霉素耐药菌株。与朱德妹等人报道略有不同【1J,可能与本组 资料收集的菌株数量较少有关,但万古霉素的 MIC90明显比 利奈唑胺和替考拉宁为高,为利奈唑胺的2倍,为替考拉宁的 8倍,可见万古霉素在肠球菌的抗菌活性敏感程度逊于替考 拉宁和利奈唑胺。 本试验结果显示利奈唑胺、替考拉宁以及万古霉素对需 氧革兰阳性球菌有强大抗菌作用,包括多重耐药的耐甲氧西 林葡萄球菌属。链球菌属及肠球菌属均高度敏感,特别是近年 来新上市的利奈唑胺,对多重耐药革兰阳性球菌有 良好抗菌 活性。本试验结果显示,虽未发现对上述三药耐药的革兰阳 性球菌株,为了延缓耐药菌的产生,在严重感染时应严格按指 征使用。避免滥用。 参考文献 [1]朱德妹,张婴元,汪复 .2006年上海地区细菌耐药性监测 (J].中 国感染与化疗杂志,2007,7(7):394.399. [2]Clinical and Laboratory Standards lnsttute.[s]Wayne Pennsylvani na:CLSI。2006:1 150. (3]Cercenado E,Garcia-Garrote F,Bouza E.In Vitro activity of linezolid agaist multiply resistent.Gram-positive C1inical isolates (J】 .Antiri,.icrob Chemother。2001,47(1):77_81. 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