第三代头孢菌素

冶空匪 情报 塑堕笙瞪 3期 影完毕要注意观察足背动脉搏动情况。如24 小时无屎，要想到肾功有无损害。在造影剂 · 97 · 旧选用上最好选用含碘最低的280g／ml左右 -- J L土 0 第 三 代 头 孢 菌 素 鞍钢立山里．宅 张祷基 自六十年代初发现第一十头孢菌素以 来，新的头孢菌素不断出现 匕十年代末开 始合成第三代头孢菌索，其中有 8种因其』 有抗菌谱广．抗菌作用强及长效等优点，已 进行了较多的临床前研究及临床试用。这 8 种药品是头孢氟辔．头孢甲肟，头孢唑肟， 头孢三嗓，头孢他定．头孢哌酮，共孢磺啶 及拉他头孢。 抗菌作用[ 3) 除头孢磺啶对球菌属不敏感外，余7种 对葡萄球菌作用较弱，如对金葡萄9O％最低 抑菌浓度 (MIC90)为2～16~tg／ml。对链 球菌属作用强弱不一，如对肺炎球菌MfC 9O 为O．12～0．25 g／m1，而对粪链球菌 高达 128gg／m1，但对脑膜炎球菌作 i} 较 强， MIC90为0．008~0．005gg／m1。大多数晒 菌科细菌对头孢磺啶及头孢哌酮较不敏感， 其余6种对大肠杆菌、沙门氏菌属及志贺 菌属的MIC90分别为0．12～0．25，0．0 6～ 0．25和0．12～0．25gg／m】。总的 兑来这 8种 抗生素体外抗绿脓杆菌作用较强，其MIC 90 为4～6 g／ml，其中头孢他定及共孢磺啶 作用最强，其次为头孢哌酮。此8种抗生素 对其它致病菌的作用或强碱弱．如对流感杆 菌、肺炎杆菌和淋球菌的MIC90分别为0．0] ～0．12，0．03～0．25和0 0l5～O．12gg／m[， 而对阴沟杆菌、l牯质沙雨氏菌作用较弱，对 脆弱类杆菌则不敏感。 药动学[】 4 r 5： 头孢氨噻：4O％与血蛋白站台．血t ／： 约为1小时。肌注o．25，o．5和1．O克时血平 均峥值 (Cmax)分 《为5，20及2figUml。 静拄庸．5，1．0和2．0克时血平均Cmax分别 为38，10 2和215gg／m1。本药主要经肾脏排 除·注后6小时尿中排除用量的5O骺。未经 肾期。排除部分代谢为脱乙酰或内酯衍生物。 头孢唑肟：约30％与血蛋 白结合，血 t。／ 为1．4～1．6小时。肌 注0．5克时血 Cmax为137} g／m1。尿中可回收用量的80～ 9 0％。 头孢甲肟：仅3O％与血蛋白结合，t ／ 为 1．I～1．6小时，肌注0．5和 1．0克时 血 CII1ax分别为I8和39ug／m1，至6小时鲰f分 别为0．6和18 g／m1。 头孢三嗪：为高度极性化合物，与血蛋 白结 量达90％。一次静注0．5，’1．O和2．0 克，扎 血Cmax分 为79~82，133～15I和 239~257f g／ml，t。／ 分别为6．3，7．5和5．8 ～f．!小时 每1 小时静注0．5及1．0克，连 尉8剂．其第一剂与第8剂的血最低 浓度 (Cmin)及t。／。差异甚小。一次肌注0．5和 1．oN的血CIll~．X分别为45和81gg／ml,t ／2 分别为7．1和6小时，每12小时肌注0．5或 1．0克．连用8剂时，第8剂 之Craax和 cmi口较第一剂增加 1／'3到一倍。本药可进 脑脊液 魍汁申。肌注0．5克后 2，1l和 8小时，朦中浓度分别为1t5，96和28gg／ml， 超过对多数尿路感染病原菌的最低抑制浓 度。 头孢他定：因分子中含吡啶基，仅1『％ 与血蛋白结合，血t ／z为2小时 静注0．5， 1．O或2．0克后，血Cmax分别为39，83和188 g／'m1。肌注0．5或1．0克时Cmax讨别为18 和37ug／m1。尿中可收回用量的8O％。 孢磺啶：约30％与血蛋白结合，血l ／， 1．6～1．8d~ii．i。静注1．O克血Craax为60 维普资讯 http://www.cqvip.com · 98 · g／ml。尿中可回收用置舸6 0％。 头孢哌酮：9 0％与血蛋白结合．血t ／ 为2小时。肌注0．5或1．0克时，血Cmax分 别为33和67 g／ml，8小时后分别为4．8及 5．6 g／m】。静注0．5和1．O克时血Cmax分 别为76和1 56 g／ml，注后 8小时分别为2．4 和6．5 g／ml。尿中可收回用量的25～30％， 大量药物由胆汁排泄。 拉他头孢：43％与血蛋白结合，血t ／ 为2小时，肌注0．5克后 1小时血浓度 为24 ~g／ml。尿中排泄量为用量的80％。本药可 分布到胆汁、胸膜液和脑脊液。 临康应用 重点介绍三种共孢菌素于下。 头孢三嗪[日 l1]：本药对流感杆菌 脑 膜炎球菌 肺炎球菌、大肠杆菌等引起的腑 膜炎或脑脓肿疗效佳。chj!d等比较了本药 与头孢唑啉治疗大肠杆菌、克雷白氏菌属． 变形杆菌属等引起的尿路感染的疗效。前者 用量为每24小时1．0克，后者每8小时1．0 克。结果本药的治愈率为92叻，复发率 为 4叻，而头孢唑啉的治愈率和复发率则分别 为81％和18％ Bradsher等人也比较了此 二种药物对金葡菌，A、B链球菌，克雷 白 氏菌属，大肠杆菌引起的皮眭软组织感染， 结果两药的治愈率基本相同，但债得注意的 是头孢唑啉组中13人为混合感染，有5人无 效，而头孢三嗪组的1 2名混合感染者全部治 愈。美国进行的一项4 000余凡受试的头孢i 嗪临床试验，观察了1 53个不同项日的研究一 由本药治疗的 下呼吸道感染，皮快软组 感染，屎路及骨关节感染，脓毒症．妇科病 及腹腔和巾枢神经系统感染的结果．表明头 孢三嗪对_卜述感染所涉及的 O余种细菌的清 除率为89～100l；矗。每24小时用嚣匈1～2．0 克治疗 !二述各种感染的有效率为71～1 00％。 本药还可用于预防手术感染。Finke1e stel n等用头孢三嗪预防前列腺手术感染， 术前服用1．0克的66名病人中，仅有 3％的 人发生术后癖染，而未服药的对照组则有 n0 ! 【lu里 竺 Me 竺!! ：! ． 17％的人发生术后感染。Kellum等比较了 农药与头孢唑啉预防胆道手术感染的效果， 表明术前接受头孢三嗪用药的41例中，有 7 例ⅡE汁斧养阳性；接受头孢唑啉的40人中有 1 咧阳性。Hemselj等发现。术前一次头孢 三唼强防阴道子宫切除手术后感染灼效果与 术前 做，术后加用二次头孢唑琳的效果相 同 头孢他定[1 2—1 )：据报道jB美和默潍地 区试用头孢他定的二类研究 (一类为单厨挖 药，另一类为与其它抗生素作对比性研究) 表明单一用药者有81％清除了致病菌，而用 其它抗生素的致病菌清除率为73嘶。前者的 有效率为93％，后者为B5％。另有报道 证 明，头孢他定治疗常见的革氏阳性及毋性菌 jf起的感染，效果优良。一项统计表明，此 药i-D疗医院感染绿脓杆菌性败血症27侧的治 愈率为87％．有效率为85％，治疗肠杆菌科 剐金苟菌引起的败血症的治愈率和有效率分 别为 5％l礓83％和77叻及82呖。Rodri uez 等将头孢他定治疗小儿脑膜毙疗效，与氨苄 青霉素加氮霉素疗效加以比较，结果表明， 前者治疗61例致病菌为A，B、C，F型流摩 轩菌、肺炎球菌、脑膜炎球苗的小儿脑膜类 死亡宰为20％，后者为21％。本药对各种细 菌j!龟的皮肤软组织感染的治愈率为83～ 1 On ，孢甲肟[ 5—1 7 2：本药治疗常见革医阳性 茁及阴性菌引起的感染，疗效 显著。Barker l} 头孢甲肟 部治愈了由大肠杆菌，粪链 球菌、绿脓杆菌等 f起的1 3例肾盂毙：由犬肠 秆菌、粘质沙雷氏菌引起的6侧膀胱炎，和由 盒葡菌，溶血链球菌等引起的6例软蛆织感 ， 及1 oN流感杆菌，啼炎杆菌及肺炎球菌 ：_l 炎病人。Scb entag等报道，25倒医院 萄茸，链球菌，绿脓杆菌，大肠杆翦等肺 生病人r!r，79％的人曾用过几种第一．二代 一 孢菌素或鼗种其它抗生素治疗无教者，改 用 孢甲肟后疗效满意者达z0盼 ShoC-,t~'l替 班察了本药对骨髓炎的疗效。在需氧菌_及厌 维普资讯 http://www.cqvip.com 冶金医蓠情报 1989年 第B卷 第3期 氧菌棍合感染的5例熳性骨髓炎中，4例治 愈；9例金葡菌、链球菌及表皮葡萄球菌等 引起的慢性骨髓炎中，4铡无效。 参 考 文 献 1．Neu HC Am I Med 1 086： "．2 2．Thornshetry C Am J脚 d 1 985 79 14． 3．Fass RJ．Arch I te Med 1 98 3 l4 3 1 娟 ． 4．FourtiIian PIB t a【 Am J Med l 984 ： 28 5 patel IH．et a】 Am J Med l 984． (4c)；1 7 B．Ch 1ds SI，0 c af A1,13 J Med 1 9双 77： Btad er R W Ir． a! Am J Med 1 984 · 的 · TT：63 8 Mcc】0 ske，RV Am J^ 量ed I 984：7"l(4c)：07． 0 Fin“I e ce n LH et aI．Am J Surg 1981} 148= 19 10 KeIInm JM．et a】 Am J Sarg l984 148；l5 l_ Hemsel】DL．et aI．Am J Snrg 1984l 148： 12 1 1 Foord RD．Am J Med l 985}T9：110． 1 3 yo'ang LS．Am J Med 1985 79：89． 14．Rodriquez WI． t a1．Am I Med t985； e·51． I5 Ba ef RL ￡aI．Am J Med 1 984：77：53． 1 6 Sel~e口tag IJ et aj Am I d 1981：T7： 1 ．Sitef ce】TG．et aI．Am I Med t984 77(6A)= I 7 生 物 磁 场 及 其 计 测 系 统 生物磁场 关于生物磁场的研究大约可分为田类： ①用在体内流动的培动电流来计测在体外发 生的磁场，并把它应用于疾病的诊断。②研 究肌外部对人体尉加磁场时，磁场对人亡}=的 作用和影响．或者应用强磁场对疾病进行冶 疗 ③研究核磁共振显像法MNR—CT和MRI． 即对人体附加棍强的磁场，利用构成人体的 元素特别是氧元素的核磁共振使机体 r‘像的 方法。④研究舀 微小的磁性物质 里添加药 剂，从外部附加磁场，把抗癌剂引入癌组织 生长的地方来进行治疗灼方法， 屯者把磁性 粒子让存在于体内的吞噬细胞吞食掉．根据 磁场甘泖J来调责吞蠖细胞活动情淀。 生物瑶场计别研究的历史 生物磁场计、删研究之所以成为可能，是 由于超电导技术的定鹾产生了超高灵敏度的 磁通计，使过去一直不能测量的微弱磁场如 今成为现实。 心电和脑电l砖可以#R仪器测量，是因为 心脏和脑能产生电压。以前虽然认为在体内 如果存在电位差，就会有离子电流流动。伴 随着这个电流就会产生磁场。但进行种种测 量尝试后，终因那些磁场太微弱，而无法测 出。一九六=三年，Baufe和Mc Fee使用了=． 茌 谊 个绕了200万次的线圈，在世界上首次铡出 了心磁图。--JL六七年，Cohen用磁屏 敝 宣。使用线圈数少的磁柬线圈和 电子增 幅 器，成功地计铡出 心脏和脑发出的磁场。 可是，这些洲出来的波形只能证实人体 可 产生磁场。丽活体磁场测量宴赫是开始 于～九六九年，Cohen在美国MTT工科大 学的磁力研究所建立了正式的磁屏敝室，使 用了根据 zjfill'fie rman等人开是的点接触型 迥导量子干涉元素磁通 ， 此，实验才得 进行。 生物磁场产生的机制和强度 一 般从生物体内产生磁场的主要骧因有 二娄。一类是根据体内的活动电流产生的磁 场，另一娄是进^到体内的磁性物质被磁化 成小磁石，用这些小磁石制造磁场．从． 髓、上 肢 脑等部位产生的磁场，是出体内艟动电 流所产生的，而肌肺、肠、肝脏等部位产生的 磁场，是由体内蓄积物形成的磁石所产生的。 测定这种微弱磁场的时候，有必要使用 高灵敏度磁通计。 {往的磁通计，最高灵敏 乏是1 0一T，勉强可 测定肺的磁场。可是， 由于超导投术的迅速发展，出现了超高灵敏 度的sQUID磁通计，使机体的所有磁场的 测疆都成为可能 维普资讯 http://www.cqvip.com