甲状腺激素和抗甲状腺药

nullnull甲状腺激素和抗甲状腺药nullnullThyroid Histologynull第一节 甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸：T3四碘甲状腺原氨酸：T4null【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】碘的摄取：碘泵 碘的活化和酪氨酸的碘化：过氧化物酶 碘化酪氨酸的缩合：过氧化物酶 贮存：腺泡腔（胶质） 分泌：蛋白水解酶，部分T4→T3（脱碘酶） 调节：TRH，TSHnull【甲状腺激素的合成、贮存与分泌】 null【甲状腺激素分泌的调节】null【体内过程】口服容易吸收 血浆蛋白结合率在99％以上 T3作用快而强，维持时间短 T4作用慢而弱，维持时间长 在肝、肾代谢，经肾排泄null【生理和药理作用】促进代谢和产热维持正常生长发育提高机体交感－肾上腺系统反应性null糖代谢：增加糖原分解，增加糖的氧化利用脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇氧化蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加大剂量促进蛋白质分解能量代谢：产热与氧耗增加，基础代谢率上升null【生理及药理作用】促进代谢和产热维持正常生长发育提高机体交感－肾上腺系统反应性null促进生长激素的产生增强生长激素的作用主要促进中枢神经系统和长骨的发育null【生理及药理作用】促进代谢和产热维持正常生长发育提高机体交感－肾上腺系统反应性null【作用机制】null【临床应用】甲状腺功能低下的替代疗法呆小病：尽早治疗粘液性水肿：口服给药，昏迷者静脉注射单纯性甲状腺肿：补充不足，抑制TSH过度分泌其他：T3抑制试验null呆小病粘液性水肿null单纯性甲状腺肿null第二节 抗甲状腺药硫脲类 Thioureas碘和碘化物 Iodine 放射性碘 Radioiodineß受体阻断药 ß-Blockersnull硫脲类硫氧嘧啶类咪唑类丙硫氧嘧啶 （PTU） 甲硫氧嘧啶 （MTU） 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑 （甲亢平）null【药理作用】抑制甲状腺激素的合成（抑制过氧化物酶） 抑制外周组织T4转化为T3（丙硫氧嘧啶） 免疫抑制作用null【药理作用】null只影响T3、T4的合成而不影响释放。T3、T4浓度下降，反馈性增加TSH分泌，用药后可使甲状腺增生、肿大、充血。PTU可抑制T4在外周组织脱碘成T3，适用于治疗甲状腺危象。特点：null【临床应用】甲状腺功能亢进症的内科治疗甲亢的手术前准备甲状腺危象的辅助治疗术前给药，使甲状腺功能达到或接近正常术前两周合用大剂量碘，使腺体缩小，减少出血null【不良反应】过敏反应：最常见，皮疹、荨麻疹、药热等粒细胞缺乏症：最严重的不良反应消化系统症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎甲状腺肿和甲状腺功能减退null碘和碘化物复方碘溶液（卢戈氏液）【药理作用】小剂量：作为原料参与甲状腺激素的合成 补充摄入不足大剂量：抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化及缩合拮抗TSH促进激素释放和腺体增生的作用抑制蛋白水解酶，减少甲状腺激素的释放null【临床应用】小剂量：防治单纯性甲状腺肿大剂量：甲亢的手术前准备（术前2周）甲状腺危象的治疗（与硫脲类合用）碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗。null【不良反应】一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿诱发甲状腺功能紊乱：甲亢或甲低碘能通过胎盘和进入乳汁，引起新生儿甲状腺功能异常，孕妇和哺乳期妇女慎用null放射性碘131I（半衰期为8.1天） 射线（占99％）：射程0.5～2 mm，仅限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，对增生的细胞特别敏感，很少波及周围组织，起到类似手术切除部分甲状腺的作用。 γ射线（占1%）：破坏力弱，射程远，可在体外定量检测。null【临床应用】甲状腺摄碘功能测定甲亢的治疗：不宜手术、手术后复发及甲亢：摄碘率升高，摄碘高峰前移硫脲类无效或过敏者null-肾上腺素受体阻断药阻断受体，控制交感－肾上腺系统兴奋症状 能适当减少甲状腺激素的分泌 （普萘洛尔）抑制脱碘酶，减少T4转化为T3甲状腺危象时，静脉注射有利于度过危险期甲状腺手术前准备，不会造成腺体增生充血改善甲亢患者心率加快、心收缩力增强等交感神经活性增高的症状【作用】【应用】