第三章 放射性药物nullnull 第三章
放射性药物北京大学第一医院 张春丽
山东大学齐鲁医学院 韩建奎 null放射性药物 含有放射性核素, 用
于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 放射性核素 —— 非放射性载体
(被标记物 )
例 99mTc - MDP 第一节 放射性药物的概念、
分类及特点null放射...
nullnull 第三章
放射性药物北京大学第一医院 张春丽
山东大学齐鲁医学院 韩建奎 null放射性药物 含有放射性核素, 用
于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 放射性核素 —— 非放射性载体
(被标记物 )
例 99mTc - MDP 第一节 放射性药物的概念、
分类及特点null放射性药物体内放射性药物 体外放射性药物 诊断用放
射性药物 治疗用放
射性药物 {{放射性药物的分类(按用途)放射性药物的特点放射性药物的特点具有放射性
具有特定的物理半衰期和有效期
计量单位-GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、μCi
化学量少
脱标及辐射自分解 null第二节 诊断用放射性药物
(Diagnostic Pharmaceutical ) 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数,进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或示踪剂(tracer)。 对诊断用放射性药物的要求对诊断用放射性药物的要求衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线
光子能量(photon energy) 100~250 keV
有效半衰期(effective half-life)检查过程用时的1.5倍左右
靶/非靶比值(target-to-nontarget ratio,T/NT)(1)在靶器官或组织中积聚快,在血液中清除快;(2)在靶器官或组织中分布多。平面显像
5 : 1以上,断层显像2 : 1左右。 null第三节 治疗用放射性药物
(Therapeutic Pharmaceutical ) 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应,从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。 治疗用放射性药物的特点 治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围,即使不直接进入病变细胞内,也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
由于放射性药物的选择性靶向作用,在体内可达到高的靶/非靶比值,明显减少对正常组织的损伤。
放射性药物持续照射释放超分割的剂量,可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。 对治疗用放射性药物的要求对治疗用放射性药物的要求衰变方式 (decay mode)
-衰变、电子俘获(释放俄歇电子)
光子能量(photon energy)
最大能量在1MeV以上比较理想
有效半衰期(effective half-life)
数小时或数天
靶/非靶比值(target-to-nontarget ratio,T/NT )
靶/非靶比值越高越好 null
常用的正电子核素第四节 PET放射性药物 null RDS Eclipse 回旋加速器 nullnull18F - FDG ( 18F – 2 –氟脱氧葡萄糖)null放射性药物制备到应用过程放射性核素
生产放射性药物
质量控制
临床应用
标记第五节 放射性药物中的核素来源null放射性核素的来源放射性核素发生器null
加速器生产:贫中子核素,无载体,价格高
11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl
反应堆生产:富中子核素,有载体,价格低
99Mo、125I、131I、32P、14C、
3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm
裂变产物提取: 99Mo、131I 、133Xe
放射性核素发生器:99Mo-99mTc发生器、
188W-188Re发生器、 82Sr-82Rb发生器
68Ge-68Ga发生器、 81Rb-81mKr发生器null 放射性核素发生器
(radionuclide generator)
从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。又称“母牛”。
99Mo-99mTc发生器
99Mo(T1/2=2.7d) 99mTc (T1/2=6h) 99Tc
母体核素 子体核素null裂变型发生器:
Al2O3
凝胶型发生器:
ZrMoO3null99Mo-99mTc 发生器null 含带有络合基团的药物、还原剂
SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅
剂的冻干品。99Mo-99mTc 发生器配套药盒null
QA: 质量保证 (quality assurance)
QC: 质量控制 (quality control)
GMP:药品生产和管理规范
(good manufacturing practice )
GRP:放射性药品生产和管理规范
(good radiopharmacy practice)第六节 放射性药物的质量控制null质量控制的内容 性状
物理鉴定 放射性活度与比活度
放射性核纯度
null 特定放射性核素的活度占总活度的百分数。
测定方法: 能谱法
屏蔽法
半衰期法 放射性核纯度null pH值
化学鉴定 化学纯度与化学量
放射化学纯度 null 以特定化学形式存在的某物质的质量占总质量的比例。 化学纯度
null放射化学纯度 放射化学纯度(radiochemical purity, Rp):指以特定化学形式存在的放射性活度占总放射性活度的百分比。
例: 99mTc-药物 99mTcO4- 99mTc-Sn胶体null(一)纸层析法(paper chromatography, PC)
固定相:Whatmman 1#、2#、3#,
新华滤纸1#、2#、3#
流动相(展开剂)
原理:样品中的各组分在固定相和
流动相中分配系数不同。
Rf ( rate of flow , 比移值 )
=溶质移动的距离/溶剂移动的距离
=原点至样品中某组分的距离/原点至溶剂前沿的距离放射化学纯度测定方法null 产品的放射性计数
放射化学纯度 = (%)
放射性总计数
null(二)薄层色谱法(TLC)
固定相:硅胶板
(三)高效液相色谱法(HPLC)
分离速度快、分离效率高null 细菌检查
生物学鉴定 细菌内毒素测定
毒性试验
生物分布试验
内照射吸收剂量测定
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