激素类药物

激素类药物 【商品名称】琪宁黄体酮胶丸 【剂型】软胶囊剂 【成份】 黄体酮 【性状】 本品为软胶囊，内容物为类白色或淡黄色稠乳状物 【适应症】 先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症、无排卵型功血和无排卵型闭经、与雌激素联合使用治疗更年期综合症。 【用法用量】 1、口服，遵医嘱用药。根据适应症、疗效情况遵医嘱调节剂量和用药周期。常规剂量为每日200－300mg（2－3粒），1次或分2次服用。每次剂量不超过200mg(2粒)。服药时间最好远离进餐时间。2、阴道给药，每次给药不能超过200mg(2粒)，植入阴道深处。 【不良反应】 长期服用，常见的不良反应为腹痛、头痛、头晕、热潮红、恶心、乳房疼痛、情绪抑郁、肌肉骨骼疼痛、倦怠感、腹部胀气、阴道分泌物增加、月经周期改变、月经中止或月经间出血等。其它可能的不良反应在黄体酮胶丸服用者中曾有报道，但未肯定由本品引起，如口干、胸闷、发热、高血压、嗜睡、肌痛。 【禁忌】 以下患者禁用：对黄体酮或琪宁胶丸(黄体酮胶丸)中其他成分过敏者；阴道不明原因出血；血栓性静脉炎、血管栓塞、脑中风或有既往病史者；乳腺肿瘤或生殖器肿瘤。 【注意事项】 1、须警惕包括血栓性静脉炎、脑血管疾病、肺栓塞和视黄醛血栓形成等血栓疾病的早期临床症状，如果上述疾病任一症状出现，用药应立即中断。2、出现突然或完全摄视觉丧失，或者突然出现突眼、复视、偏头痛应暂停用药。如果检查明视神经盘水肿或视黄醛血管损害，应暂停用药。3、给药前的体检应包括乳房和骨盆的检查4、因黄体酮会造成某些程度的体液滞留，对患有癫痫、偏头痛、哮喘、心脏或肾脏功能障碍等的患者，须密切观察。5、若出现反跳出血，不出血，须做明确的诊断。6、有抑郁症病史的病人应密切观察，如果抑郁症重新发作，应暂停用药 【药理毒理】 本品为微粉黄体酮的口服制剂，其中黄体酮的化学结构与人体卵巢分泌的黄体酮相同，通微粉化提高了黄体酮的口服生物利用度。本品小鼠灌胃的半数致死量胃6.2869(5.2154-7.5785)g/kg和2000mg/kg的黄体酮，造成染色体损伤。 【药代动力学】 据国外文献报道：吸收：口服微粉黄体酮软胶囊后，在3小时内出现最大血药浓度。微粉化黄体酮的绝对生物利用度未知。 　　表1、总结拉绝经后妇女口服本品的平均药代参数参数黄体酮软胶囊剂量0mg200mg300mgCmax(ng/ml)17.3±21.9a38.1±137.860.6±72.5Tmax(hr)1.5±0.82.3±1.41.7±0.6AUC(0-10)(ng*hr/ml)43.3±30.8101.2±66.0175.7±170.3a均数±S.D.对绝经后妇女在100mg/天的剂量范围内多次给药，黄体酮血清浓度呈线性，与剂量呈比例关系。虽然没有进行女性服用剂量超过300mg/天的试验，但对男性志愿者做了剂量为100mg/天和400mg/天的试验，黄体酮的血药浓度呈线性，与剂量呈比例关系。男性志愿者的药代动力学参数与绝经后妇女的药代参数基本一致。 　　分布：大约有96%-99%的黄体酮与血清蛋白结合，主要与血清白蛋白(50%-54%)和载体蛋白(43%-48%)结合。代谢：黄体酮主要通过肝脏代谢，大部分代谢为孕烷二醇和孕烷醇酮。孕烷二醇和孕烷醇酮在肝脏中与葡萄糖醛酸和硫酸盐代谢物结合。随胆汁排泄的代谢物可能不与之结合，也可能在肠中经由还原、脱氢、异构作用进一步代谢。排泄：孕烷二醇和孕烷醇酮与葡萄糖醛酸及硫酸盐结合，随胆汁和尿液排出。随胆汁排泄的黄体酮代谢物进入肠肝循环或者随粪便排出。 　　特殊人群：未评价低体重者和肥胖者服用本品的药代动力学参数人种：对于不同人种服用黄体酮的药代动力学比较的试验，没有足够的数据。肝功能障碍：没有进行肝脏疾病对黄体酮代谢影响的实验。黄体酮主要通过肝脏代谢，严重肝功障碍或有肝脏疾病的病人使用黄体酮不合适。轻度或中度肝功障碍病人使用黄体酮应谨慎。 　　肾功能不全：没有进行肾脏疾病对黄体酮代谢影响的实验。黄体酮主要通过肾脏消除，肾功能不全病人使用本品应谨慎。食物-药物相互作用：绝经妇女服用200mg黄体酮软胶囊，与禁食状态比较，食物的摄入会增加本品的生物利用度。 【贮藏】 遮光、密封保存。 【有效期】24个月 【关联词】先兆流产指妊娠28周前，出现少量阴道道流血和(或)下腹疼痛，宫口未开，胎膜未破，妊娠物尙未排出，子宫大小与停经周数相符者；早期先兆流产是临床表现常为停经后有早孕反应，以后出现阴道少量流血，或时下时止，或淋漓不断，色红，持续数日或数周，无腹痛或有轻微下腹胀痛，腰痛及下腹坠胀感。  一般先兆流产的主要表现为怀孕后，阴道有少量出血，根据流血量和积聚在阴道内的时间的不同，颜色可为鲜红色、粉红色或深褐色。有时伴有轻微下腹痛，胎动有下坠感、腰酸 HYPERLINK "http://www.360kxr.com/Search_V2/?id=%e8%85%b9%e8%83%80" \t "_blank" 腹胀。如果从民间传统的说法上讲，先兆流产的主要依据就是“见红”。 【商品名称】后定诺 【英文名称】Mifepristone Tablets 【剂型】片剂 【成份】 本品每片含主要成分米非司酮 【性状】 本品为微黄色片，无臭无味。 【适应症】 用于无防护性生活或避孕失败后（如避孕套破裂或滑脱、体外射精失败、安全期计算失误等），72小时以内预防妊娠的临订补救。 【用法用量】 在无防护性生活或避孕失败后72小时以内，空腹或进食2小时后口服25mg 【不良反应】 常见的不良反应有恶心、乏力、下腹痛、头晕、乳房胀、头痛、呕吐等，但症状较轻微，无需处理。 【禁忌】 1、对本品过敏者。2、心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者。 【注意事项】 1、服用本品的妇女在本周期以前至少有过一次常规月经，本周期才能使用此紧急避孕。 2、服药后，本周期月经转经前，不能再有无保护性生活。 3、该药的紧急避孕片剂量达不到流产的作用，因此用药前必须确准未怀孕者方可服用紧急避孕片，防止妊娠。 4、该药不能作为常规避孕药每次性生活后服用，只是临床补救措施。 5、事后紧急避孕失败者，失败者建议采取药物流产，终止妊娠。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不知道米非司酮片是否被分泌在乳汁中。但是，许多有相似化学结构的激素被分泌到乳汁中。由于米非司酮片对婴儿的影响不清楚，哺乳妇女应当咨询保健医生以决定是否应当在用药后停止哺乳若干天。 【贮藏】 遮光，干燥处保存。 【有效期】暂定24个月 【药物相互作用】 服用本品一周内避免服用阿司匹林和其他非甾体抗炎药。虽然尚未见有药物或食物与米非司酮有相互作用的专门研究，鉴于米非司酮被CYP3A4代谢。其代谢有可能被酮康唑、伊曲康唑、红霉素和葡萄柚汁抑制（增加血清米非司酮水平）。此外，利福平、地塞米松、S.John 麦芽汁和某些抗惊厥药（苯妥英、苯巴比妥、卡马西平）可能诱导米非司酮代谢（降低米非司酮血清水平） 根据体外抑制资料，联合给予米非司酮可以导致本身是CYP3A4底物的药物血清水平增加，由于米非司酮从体内消除减慢，这种相互作用可以从给药后体内时间延长观察到。因此，当米非司酮与CYP3A4底物或治疗窗窄的药物，包括普通的麻醉期间所用某些药物一起给药时，应当谨慎。 【商品名称】芙瑞 【英文名称】LetroaolTablets 【剂型】片剂 【成份】 本品主要成分为来曲唑。 【性状】 本品为白色或类白色片 【适应症】 绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗 【用法用量】 每次2.5mg(1片)，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量 【不良反应】 随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可有相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。 【禁忌】 对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女慎用，严重肝肾功能损伤者慎用。 【注意事项】 运动员慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 来曲唑的动物生殖研究尚未完成。弗隆禁用于妊娠期及哺乳期妇女。 【儿童用药】 不适用于儿童。 【老年用药】 老年患者不需要调整剂量。 【药理毒理】 来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用于更强 【药代动力学】 口服来曲唑后，药物很快在胃肠道过完全吸收，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 【生产地址】连云港经济技术开发区黄河路38号 【贮藏】 密封保存 【有效期】36个月 【企业介绍】 江苏恒瑞医药股份有限公司是集科研、生产和销售为一体的大型医药上市企业，是国内最大的抗肿瘤药物的研究和生产基地，抗肿瘤药销售在国内排名第一，市场份额达12%以上，是国家定点麻醉药品生产厂家。公司先后被评为全国医药系统先进集体、国家重点高新技术企业、国家火炬新医药研究开发及产业化基地的骨干企业之一、国家高技术研究发展计划（863计划）成果产业化基地，连续多年被国家统计局列为全国化学制剂制药行业十佳效益企业。公司连续5年上缴税收在全国化学制药行业里排名第二。2008年实现销售收入25亿元，利润5.6亿元，税收5.2亿元，各项经济指标均比去年同期增长30%以上。 【商品名称】弗隆 【英文名称】Letrozole Tablets 【剂型】片剂 【适应症】 治疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性,或受体状况不明的晚期乳腺癌患者,这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。 【用法用量】 弗隆推荐剂量为每日2.5mg,每日一次。服用时可不考虑进食时间（见药代动力学-吸收）。弗隆治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。肝功能和/或肾功能不全（肌酐清除率≥10ml/min）患者无须调整剂量。 【不良反应】 临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度,由于重度不良反应需要停止治疗的非常少见。很多不良反应都是由于雌激素减少引起的疾病或正常的药理作用（如热潮红、毛发稀薄）。头痛、恶心、外周水肿、疲劳、热性潮红、脱发、皮疹、呕吐、消化不良、体重增加、肌肉及骨骼痛、厌食、阴道出血、白带增加、便秘、头晕、食欲增加、多汗、呼吸困难、血栓性静、脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒。 【禁忌】 对活性物质和/或任意辅料过敏,处于绝经前雌激素正常分泌状态；妊娠期；哺乳期。 【注意事项】 肾功能不全：没有肌酐清除率＜10ml/min 的女性中使用过来曲唑,在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 来曲唑的动物生殖研究尚未完成。弗隆禁用于妊娠期及哺乳期妇女。 【儿童用药】 不适用于儿童。 【老年用药】 老年患者不需要调整剂量。 【生产地址】Schaffhauserstrasse 4332 Stein 【贮藏】 低于30℃贮藏。   弗隆为治疗妇女晚期乳腺癌的一种药品。治疗时病人需处于自然或人工诱导所致的绝经状态，并且曾接受抗雌激素治疗。 【商品名称】辅舒良 【英文名称】Fluticasone Propionate Nasal Spray 【作用类别】本品为耳鼻喉科用药类非处方药药品。 【剂型】喷雾剂 【成份】 丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂（0.05%w/w）是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液，通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部，由鼻接合器喷出。每100mg药液中含50ug丙酸氟替卡松。 【性状】 白色水溶性混悬液，每喷含丙酸氟替卡松50微克(0.05%w/w) 【适应症】 本品用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年过敏性鼻炎。 【用法用量】 鼻腔喷入：左手喷右侧鼻孔，右手喷左侧鼻孔，避免直接喷向鼻中隔。 成人和12岁以上儿童：每个鼻孔各2喷，每日1次（每日200ug），以早晨用药为好。某些患者需每个鼻孔各2喷，每日2次，早晚各1次直至症状改善。当症状得到控制时，维持剂量为每个鼻孔1喷，每日1次。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。 【不良反应】 非常常见：鼻衄。常见：与其他鼻部吸入剂一样，使用后有令人不愉快的味道和气味，头痛并可引起鼻、喉部干燥、刺激等。 非常罕见：过敏/过敏样反应、支气管痉挛、皮疹、面部或舌部水肿、鼻中隔穿孔、青光眼、眼压升高及白内障等。 【禁忌】 对丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂中的任何组成成分过敏者禁用。 鼻腔感染应予恰当治疗，但这并非是应用本药的禁忌症。应用本药数天后才能产生最大疗效。存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转为丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂则必须特别谨慎小心。 【注意事项】 1.应在接触过敏原之前使用本品，以防止过敏性鼻炎症状的发生。 2.必须规律地用药才能获得最大疗效，最佳疗效会在连续治疗的3～4天后才能达到。 3.如果连续使用7天，症状仍无改善或虽然症状有改善但不能完全控制，则需停药并去医院检查。 4.未经医生许可连续使用本品不得超过3个月。 5.12岁以下儿童应在医生指导下使用本品，如需长期使用应规律地监测身高。 6.正在服用其他糖皮质激素药物的患者使用前应咨询医师或到医院检查。 7.糖尿病患者请咨询医生。 8.孕妇及哺乳期妇女应用时应咨询医师或药师。 9.鼻孔感染或感冒发烧的患者应在医师指导下使用。 10.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 11.本品性状发生改变时禁止使用。 12.请将本品放在儿童不能接触的地方。 13.儿童必须在成人监护下使用。 14.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 怀孕期及哺乳期的妇女使用丙酸氟替卡松时，应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。 【药物过量】 目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果。健康志愿受试者经鼻使用2mg的丙酸氟替卡松，每日2次，疗程7天，未曾发现影响下丘脑-垂体=肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的精皮质激素可引起对丘脑-垂体-肾上腺功能抑制。 【药理毒理】 本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。 【药代动力学】 推荐剂量经鼻给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低（平均值为0.5t%，中值为0.36%）。静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比，为三次方关系，由于胃肠道吸收不完全和广泛的首过效应，绝对口服生物利用度可忽略不计（<1%），丙酸氟替卡松在体内分布广泛（Vss约为300升），血浆蛋白结合率为91%，静脉给药后，丙酸氟替卡松具很高的清除率（估计CL为1.1升/分），表明广泛的肝脏代谢。由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3—4小时内，血浆蜂浓度减少约98%，在终末半衰期时（约为8小时），仅有很低的浓度存在血浆中，口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物经粪便排汇。对于大多数病人，通过鼻腔给药，丙酸氟替卡松一般不引起HPA抑制。然而，不同的患者发生可能全身反应的情形差异很大，所以应采用能有效抑制症状的最小剂量。儿童用药的药代动力学与成人的一致。 【生产地址】Avenida de Extremadura n°3-09400 Aranda de Duero (Burgos)，Spain 【贮藏】 在30以下存放，用前轻轻摇动 【有效期】24个月