冠心病心绞痛药物

冠心病心绞痛药物 【商品名称】康忻 【英文名称】BisoprololFumarateCapsules 【剂型】片剂 【成份】 富马酸比索洛尔Bisoprololfumarate 【性状】 淡黄色心型刻痕薄膜衣片。 【适应症】 血压；冠心病（心绞痛）。伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。 【用法用量】 对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。 高血压或心绞痛的治疗：通常每日1次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日1次，每次10mg富马酸比索洛尔。 本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。 本品宜长期用药。不可轻易改变本药的剂量，也不宜中止服药。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 慢性稳定性心力衰竭的治疗：慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其他血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类等药物的治疗。 建议在有治疗慢性心力衰竭的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下逐渐增加剂量： 1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至 2.5mg，每日1次，继续用药l周，如果耐受性良好，则增加至 3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至 5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至 7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至 10mg，每日1次，作为维持治疗。 在首次服用1.25mg治疗后，患者应接受大约4小时的观察(特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象)。 最大推荐剂量为10mg，每日1次。 如发生不良反应，应避免使用最大剂量治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗，在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间，一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象，建议首先减少比索洛尔剂量，或必要时立即停药(如果出现严重低血压、心力衰竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞)。 使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。 接受比索洛尔治疗不建议突然停药，以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药，应每周逐渐将剂量减半。 肝、肾功能不全者：轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20mL/min)和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。 肾透析患者使用比索洛尔的经验较少；但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。进餐时或餐后服用(早晨并可在进餐时用水整片送服 【不良反应】 1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。 2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。 3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。 4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。 5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。 6.偶尔会出现气道阻力增加。 7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。 【禁忌】 比索洛尔禁用于以下患者：急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者；心源性休克者；II度或III度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)；病窦综合征患者；窦房阻滞者；心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟；血压过低者(收缩压低于100mmHg)；严重支气管哮喘或严重慢性梗阻性肺疾病的患者；外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者；未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；代谢性酸中毒患者；已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。 【注意事项】 用比索洛尔治疗慢性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。 以下情况使用本品时应特别注意：支气管痉挛(支气管哮喘；呼吸道梗阻疾病)；与吸人性麻醉剂合用时；糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状；严格禁食；有严重过敏史；正在进行脱敏治疗；I度房室传导阻滞；变异型心绞痛；外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时)。 尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：NYHAII级心力衰竭；胰岛素依赖型（I型）糖尿病；肾功能不全（血清肌酐≥300umol/L）；肝功能不全；年龄超过80岁；限制性心肌病；先天性心脏病；有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病；3个月内发生过心肌梗塞。 支气管哮喘和其它慢性梗阻性肺疾病患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。 和其它β-阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。 患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。 嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。 使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。 除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。 由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量，以及与酒精同服时更应注意。 运动员慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用 【儿童用药】 尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。 【老年用药】 不需要调整剂量。 【药物过量】 β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000mg)的报道，患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。 通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法： 心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。 低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。 房室传导阻滞(二度或三度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。 急性心力衰竭加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。 支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药和/或氨茶碱。 低血糖：静注葡萄糖。 【药理毒理】 比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。 对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力作用效应。 口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大降压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。 动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒牲(长达12个月)研究表明，比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤，即比索洛尔特定剂量没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。 大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。 【药代动力学】 比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90%）。由于肝脏首过效应很小（<10%），故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。 比索洛尔通过两条途径从体内排出，50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻-中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。 比索洛尔的药代动力学为线性，与年龄无关。 与健康志愿者比较，慢性心衰患者(NYHAШ级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng/mL，半衰期为17±5小时。 【生产地址】Frankfurter Straβe 250 64293 Darmstadt Germany 【贮藏】 30°C以下保存。 【有效期】60个月 康忻通用名为富马酸比索洛尔，为淡黄色心型薄膜衣片，除去包衣后显白色。比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力，对支气管、血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲合力。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢、心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。