抗变态反应药物

抗变态反应药物 【商品名称】开瑞坦 【英文名称】Loratadine Tablets 【作用类别】本品为耳鼻喉科及皮肤科用药类非处方药药品。 【剂型】片剂 【成份】 氯雷他定。 【性状】 本品为白色片剂。 【适应症】 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 【用法用量】 成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片（10毫克）。 2～12岁儿童： 体重>30公斤：一日1次，一次1片（10毫克）。 体重≤30公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。 【不良反应】 在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。 【禁忌】 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。 【注意事项】 1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。5.本品性状发生改变时禁止使用。6.请将本品放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【儿童用药】 12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。 【药代动力学】 空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97 【贮藏】 密封保存。  【关联词】 过敏性鼻炎（allergic rhinitis）又称变应性鼻炎，是鼻腔粘膜的变应性疾病，并可引起多种并发症。喷嚏、鼻痒、流涕和鼻堵是最常见的四大症状。 过敏性鼻炎日常注意事项 　　1.鼻过敏者须避开过敏原，如花粉，家中尘螨、毛毯或动物皮屑等。 　　2.平时少食用冰凉食品或较寒性食物。如冷饮、冰激凌、可乐、冰凉水果、苦瓜、大白菜等。 　　3.在空调环境时间不宜过长，电扇不宜直吹。 　　4.偏冷天气时，早晨起床后，可用手按摩迎香穴至发热，再喝杯温开水，外出注意防寒保暖。 　　5.用温水清洗鼻腔。 【商品名称】息斯敏 【英文名称】Loratadine Tablets 【作用类别】本品为耳鼻喉科及皮肤科用药类非处方药药品。 【剂型】片剂 【成份】 氯雷他定。 【性状】 本品为白色片剂。 【适应症】 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 【用法用量】 成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片（10毫克）。 2～12岁儿童： 体重>30公斤：一日1次，一次1片（10毫克）。 体重≤30公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。 【不良反应】 在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。 【禁忌】 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。 【注意事项】 1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。 2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。 3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。 4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 5.本品性状发生改变时禁止使用。 6.请将本品放在儿童不能接触的地方。 7.儿童必须在成人监护下使用。 8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。 【儿童用药】 12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。 【老年用药】 肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。 【药代动力学】 空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97 【生产地址】西安市万寿北路34号 【贮藏】 密封保存。 【有效期】12月 【商品名称】仙特明片 【英文名称】Cetirizine Dihydrochloride Tablets 【剂型】片剂 【成份】 盐酸西替利嗪 【性状】 本品为椭圆、带刻痕和YY标志的白色薄膜包衣片,除去包衣显白色。 【适应症】 季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎的对症治疗以及非鼻部症状结膜炎,过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。 【用法用量】 推荐成年人和2岁以上儿童使用。 成年人：在多数情况下，推荐剂量为每日10mg,一次口服。 由于症状通常在晚间出现而服药，故建议可在晚餐期间用少量液体送服此药。 若病人出现不良反应，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12岁的儿童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6岁的儿童：每日一次5mg或每次2.5mg,每日二次。 1-2岁的儿童：建议1-2岁的儿童服用滴剂，早上和晚上各服用0.25mg（2.5mg约5滴）。 1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估尚未完全结束。如需使用，请服用滴剂产品，谨遵医嘱。 老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。 肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。 肾功能损害的患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图。 中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。请采用下列公式和图表。 参考病人的血清肌酐(mg/dl)计算： 肌酐清除率=[140-年龄（岁）]×体重（kg）/ [72×血清肌酐(mg/dl)]（×0.85女性患者系数） 对于成年肾功能损害患者剂量调整： 病人肾功能状态 肌酐清除率（ml/min） 剂量和服药次数 正常 ≥80 每日一次，10mg 轻度肾功能不全 50-79 每日一次，10mg 中度肾功能不全 30-49 每日一次，5mg 严重肾功能不全 ＜30 每次5mg，隔日一次 肾病晚期-采用透析疗法的患者 ＜1O 禁忌症 对于肾功能损害的儿童患者，剂量的调整还需要考虑儿童的肌酐清除率和体重。 肝功能损害患者：肾功能正常的患者，无需调整给药剂量。 口服片剂： 1片=10mg；1/2片=5mg 【不良反应】 偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、肠胃不适。在测定精神运动功能的客观买验中．本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。 【禁忌】 1、禁用于对本品的任何成分过敏者。 2、禁用于严重肾功能损害的患者(肌酐清除率小于10ml/分钟)。 【注意事项】 在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用(血液酒精浓度每公升0.8克)，但是必须小心。 驾驶或操作机械：健康志愿者每日服用20或25毫克试验中，并未证实对警戒性及反应时间有任何改变。不过建议病人不要超过推荐剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，二盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇使用 【药理毒理】 本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。 【药代动力学】 据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。 【生产地址】ZI du Planchy, Chemin de Croix Blanche 10, CH-1630 Bulle 【贮藏】 室温(25℃)，贮藏，请置于儿童不易触及之处。 【有效期】2年  【关联词】 过敏性鼻炎（allergic rhinitis）又称变应性鼻炎，是鼻腔粘膜的变应性疾病，并可引起多种并发症。喷嚏、鼻痒、流涕和鼻堵是最常见的四大症状。 过敏性鼻炎日常注意事项 　　1.鼻过敏者须避开过敏原，如花粉，家中尘螨、毛毯或动物皮屑等。 　　2.平时少食用冰凉食品或较寒性食物。如冷饮、冰激凌、可乐、冰凉水果、苦瓜、大白菜等。 　　3.在空调环境时间不宜过长，电扇不宜直吹。 　　4.偏冷天气时，早晨起床后，可用手按摩迎香穴至发热，再喝杯温开水，外出注意防寒保暖。 　　5.用温水清洗鼻腔。 【商品名称】爱赛平 【英文名称】Azelastine Hydrochloride Nasal Spray 【剂型】鼻喷剂 【成份】 本品主要成分及化学名称为： 活性成分：盐酸氮卓斯汀 其他成分：洁尔灭、二水依地酸二钠、甲基羟丙基纤维素，十二水磷酸二纳 【性状】 爱赛平鼻喷剂为一等渗的微粘稠缓冲水溶液 【适应症】 本品适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症，SeasonalAllergicRhinitis，SAR)和常年性过敏性鼻炎 (PerennialAllergicRhinitis，PAR)。 【用法用量】 1喷/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相当于每日0、56mg盐酸氮卓斯汀剂量）或遵医述。喷药时保持头部直立 在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂，但连续使用不超过6个月。 【不良反应】 少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激，个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确用药时会有苦味产生。 【禁忌】 对盐酸氮卓斯汀，洁尔灭和依地酸高度敏感的患者禁用，6岁以下儿童禁用。 【注意事项】 见[孕妇及哺乳期用药] 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应，但妊娠前3个月妇女治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期母亲使用本品。 【儿童用药】 6岁以上儿童用药同成人用法用量 【老年用药】 见用法和用量。 【药物过量】 动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。 【药理毒理】 盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5-羟色胺）并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。 鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。 【药代动力学】 一般特点： 口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在，蛋白质结构水平相对较低（80--90%）单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经过粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀（相当于1喷/每鼻孔，2次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到（0、12ng/ml）. 病人特点： 过敏性鼻炎患者反复应用药物后，与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高，从而表明全身对药物吸收的水平高（主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻黏膜，便于吸收）。每日用药总剂量0、56mg/ml的盐酸氮卓斯汀后（例如：1喷/每鼻孔，2次/日）用药2小时后观察到氮卓斯汀平均血浆浓度大约为0、65ng/ml。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至1、12mg(例如：2喷/每鼻孔，2次/日) 氮卓斯汀的平均血浆 浓度为1、09ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例分布的。尽管病人吸收药物水平相对较高，经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药全身药物暴露水平低大约8倍（治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为4、4mg盐酸氮卓斯汀）。 【生产地址】Neurather Ring 1, 51063 Koln，Germany 【贮藏】 储藏温度为8度以上开启瓶封后6个月，不要再使用本品。当超过包装表明的失效期后，不要使用。  【关联词】 过敏性鼻炎（allergic rhinitis）又称变应性鼻炎，是鼻腔粘膜的变应性疾病，并可引起多种并发症。喷嚏、鼻痒、流涕和鼻堵是最常见的四大症状。 过敏性鼻炎日常注意事项 　　1.鼻过敏者须避开过敏原，如花粉，家中尘螨、毛毯或动物皮屑等。 　　2.平时少食用冰凉食品或较寒性食物。如冷饮、冰激凌、可乐、冰凉水果、苦瓜、大白菜等。 　　3.在空调环境时间不宜过长，电扇不宜直吹。 　　4.偏冷天气时，早晨起床后，可用手按摩迎香穴至发热，再喝杯温开水，外出注意防寒保暖。 　　5.用温水清洗鼻腔。 【商品名称】思金 【英文名称】Ebastine Tablets 【成份】 依巴斯汀 【性状】 本品为类白色片。 【适应症】 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等。 【用法用量】 口服，成人用量为每日一次，每次一片（10mg）。 【不良反应】 1.过敏症，罕见皮疹、浮肿发生。 2.消化道，偶见口干、胃不适。 3.肝功能异常，偶见GPT、ALP升高。 4.罕见心动过速。 5.有时困倦，偶见头痛、头昏。 6.偶见嗜酸性白细胞增多。 【禁忌】 对本品及其辅料过敏者禁用。 【注意事项】 1.有肝功能障碍者或障碍史者慎用。2.驾驶或操纵机器期间慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可进入乳汁，本品服药期间应避免哺乳。 【儿童用药】 儿童用药的安全性尚未确定。 【老年用药】 通常老年人的生理机能衰退，应注意从小剂量（5mg）一日一次开始服药。 【药理毒理】 药理作用依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺H1受体具有选择性拮抗作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。毒理作用：重复给药：大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周，大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集，雌鼠卵巢中黄体缺失，有囊胞形成，本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周，出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀，在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时，动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀，在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻，出生幼仔生长受抑制，但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀，在母体毒性剂量120mg/kg/日时，有一只母体死亡，一只流产，但对胎仔无影响，未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀，200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制，摄食量减少，阴道发育延迟。 【药代动力学】 依巴斯汀经口给药，吸收较完全，极难通过血脑屏障，用药4-6小时，其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰值。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。消除半衰期长达14-16小时，代谢产物经尿和大便排出。 【贮藏】 遮光，密封保存。     依巴斯汀为组胺 H1受体拮抗剂，并不是激素类的药品，有抗过敏的作用，常用于荨麻疹、湿疹，过敏性鼻炎等。